3 國家基本藥物
| 序號 | 基本藥物目錄序號 | 藥品名稱 | 劑型 | 規格 | 單位 | 零售指導價格 | 類別 | 備註 |
| 809 | 113 | 奧美拉唑 | 腸溶膠囊 | 20mg*14 | 盒（瓶） | 29.8元 | 化學藥品和生物製品部分 | * |
| 810 | 113 | 奧美拉唑 | 腸溶膠囊 | 40mg*14 | 盒（瓶） | 50.7元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 811 | 113 | 奧美拉唑 | 腸溶膠囊 | 10mg*12 | 盒（瓶） | 15.1元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 812 | 113 | 奧美拉唑 | 腸溶片 | 20mg*12 | 盒（瓶） | 25.7元 | 化學藥品和生物製品部分 | |
| 813 | 113 | 奧美拉唑 | 腸溶片 | 10mg*28 | 盒（瓶） | 58.4元 | 化學藥品和生物製品部分 | *△ |
| 814 | 113 | 奧美拉唑 | 腸溶片 | 10mg*36 | 盒（瓶） | 74.4元 | 化學藥品和生物製品部分 |
注（化學藥品和生物製品部分）：
1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。
注（中成藥部分）：
2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。
4 概述
奧美拉唑是質子泵抑制藥，爲白色或類白色結晶性粉末；無臭；遇光易變色。對基礎胃酸分泌和各種刺激因素引起的胃酸分泌均有很強的抑制作用。主要用於治療十二指腸潰瘍和卓-艾綜合徵，也可用於胃潰瘍和反流性食管炎。靜脈或口服給藥。中毒時主要影響肝臟、腎臟、神經系統、呼吸系統、心血管系統及血液系統。
5 奧美拉唑藥典標準
5.1 品名
5.1.1 中文名
5.1.2 漢語拼音
Aomeilazuo
5.1.3 英文名
Omeprazole
5.2 結構式
5.3 分子式與分子量
C17H19N3O3S 345.42
5.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亞磺酰基]-1H-苯並咪唑。按乾燥品計算，含C17H19N3O3S不得少於98.5%。
5.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭；遇光易變色。
本品在二氯甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在丙酮中微溶，在水中不溶；在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中溶解。
5.6 鑑別
（1）取本品約3mg，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液3ml溶解後，加硅鎢酸試液1ml，搖勻，滴加稀鹽酸數滴，即產生白色絮狀沉澱。
（2）取本品，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在276nm與305nm的波長處有最大吸收，在256nm與281nm的波長處有最小吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》675圖）一致。
5.7 檢查
5.7.1 二氯甲烷溶液的澄清度與顏色
取本品0.5g，加二氯甲烷25ml溶解，溶液應澄清無色；如顯色，立即照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在440nm的波長處測定吸光度，不得過0.10。
5.7.2 有關物質
避光操作。取本品適量，用流動相製成每1ml中約含0.2mg的供試品溶液與每1ml中約含2μg的對照溶液；另取奧美拉唑對照品1mg與奧美拉唑磺酰化物（5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]-磺酰基]-1H苯並咪唑）對照品1mg，加流動相溶解至10ml，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，以辛烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；0.01mol/L磷酸氫二鈉溶液（用磷酸調節pH值至7.6）－乙腈（75：25）爲流動相；檢測波長爲280nm;理論板數按奧美拉唑峯計算不低於2000，奧美拉唑峯與奧美拉唑磺酰化物峯的分離度應大於2.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的15%;再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯的面積不得大於對照溶液主峯面積的0.3倍（0.3%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
5.7.3 殘留溶劑
5.7.3.1 甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷與甲苯
取本品約0.3g，精密稱定，置10ml頂空瓶中，精密加二甲基甲酰胺3ml使溶解，密封，作爲供試品溶液；另取甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷和甲苯適量，精密稱定，加二甲基甲酰胺溶解並定量稀釋製成每1ml中分別含甲醇0.3mg、丙酮0.5mg、乙腈41μg、二氯甲烷60μg和甲苯89μg的混合溶液，精密量取3ml，置10ml頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）爲固定液的毛細管色譜柱；起始溫度爲50℃，維持7分鐘，以每分鐘15℃的速率升溫至110℃，再以每分鐘20℃的速率升溫至190℃，維持5分鐘；進樣口溫度爲150℃；檢測器溫度爲220℃；頂空瓶平衡溫度爲95℃，平衡時間爲45分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峯之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，均應符合規定。
5.7.4 乾燥失重
取本品，在60℃減壓乾燥4小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
5.7.5 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
5.7.6 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
5.8 含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加乙醇－水（4：1）50ml使溶解，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於34.54mg的C17H19N3O3S。
5.9 類別
5.10 貯藏
5.11 製劑
5.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
6 奧美拉唑說明書
6.1 藥品名稱
6.2 英文名稱
Omeprazole
6.3 別名
奧克；奧咪拉唑；奧西康；福爾丁奧美拉唑；洛賽克；歐麥亞碸；沃必唑；渥咪哌唑；涯米哌唑；亞碸咪唑；安胃哌唑；甲氧磺唑；Loec；Moprial；Omeprazolum
6.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
6.5 性狀
爲白色至類白色結晶性粉末，熔點156℃。
膠囊劑：10 mg，20 mg，40 mg；
注射劑（粉）：40mg；
注射劑：20 mg，40 mg，60 mg。
6.6 奧美拉唑的藥理作用
奧美拉唑爲質子泵抑制藥，是一種脂溶性弱鹼性藥物，易濃集於酸性環境中，能特異性地作用於胃壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞質內的管狀泡上，即胃壁細胞質子泵（H，K-ATP酶）所在部位，並轉化爲亞磺酰胺的活性形式，然後通過二硫鍵與質子泵的巰基呈不可逆性的結合，生成亞磺酰胺與質子泵的複合物，從而抑制該酶活性，使壁細胞內的H不能轉運到胃腔中，阻斷了胃酸分泌的最後步驟，使胃液中的胃酸量大爲減少，對基礎胃酸分泌和各種刺激因素引起的胃酸分泌均有很強的抑制作用。此外，由於奧美拉唑對質子泵的抑制作用是可逆的，故奧美拉唑的抑酸作用時間長，待新的質子泵形成後，才能恢復其泌酸作用。
6.7 奧美拉唑的藥代動力學
奧美拉唑口服經小腸迅速吸收，1h內起效，食物可延遲其吸收，但不影響吸收總量。不同的給藥方法、劑型及用藥次數均可影響體內藥物的血藥濃度及生物利用度。奧美拉唑單次給藥時生物利用度約爲35%，反覆給藥的生物利用度可達60%。奧美拉唑口服後0.5～7h血藥濃度達峯值，達峯濃度爲0.22～1.16mg/L。奧美拉唑吸收入血後主要和血漿蛋白結合，其血漿蛋白結合率爲95%～96%。奧美拉唑可分佈到肝、腎、胃、十二指腸，甲狀腺等組織，到達平衡後分佈容積爲0.19～0.48L/kg，與細胞外液相當，奧美拉唑不易透過血－腦脊液屏障，但易透過胎盤，奧美拉唑在體內完全被肝微粒體細胞色素P450氧化酶系統催化而迅速氧化代謝，至少有6種代謝產物，主要有5-羥奧美拉唑，奧美拉唑碸和少量奧美拉唑硫醚。奧美拉唑在體內幾乎完全以代謝方式進行消除，血漿消除半衰期爲0.5～1h，慢性肝病患者爲3h；血藥濃度在給藥後4～6h基本消失，其中約有72%～80%的代謝物經腎臟排泄，另有18%～23%的代謝物由膽汁分泌，隨糞便排出。無論單次或多次給藥，奧美拉唑的氧化代謝存在着明顯的個體差異，主要表現爲某些個體對藥物的羥化代謝能力低下或有缺陷，使原型藥物消除緩慢，消除半衰期延長而AUC明顯增加。
6.8 奧美拉唑的適應證
口服：
2. 與抗生素聯合用藥，治療H.pylori引起的十二指腸潰瘍；
4. 預防NSAIDs引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良症狀；
6. GERD的燒心感和反流的對症治療；
8. 卓-艾綜合徵。
注射劑：
2. 應激狀態時併發的急性胃黏膜損害、非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷；
3. 預防重症疾病（如腦出血、嚴重創傷等）應激狀態及胃手術後引起的上消化道出血等；
4. 作爲當口服療法不適用時下列病症的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合徵。
6.9 奧美拉唑的禁忌證
1.對奧美拉唑過敏者。
2.嚴重腎功能不全者。
3.嬰幼兒。
4.孕婦、哺乳婦女禁用。
6.10 注意事項
1.嚴重肝功能不全者慎用。
2.治療胃潰瘍時應先排除惡變可能。
6.11 奧美拉唑的不良反應
1.可有口乾、輕度噁心、嘔吐、腹脹、便祕、腹瀉、腹痛等；丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）和膽紅素升高也有發生，一般是輕微和短暫的，大多不影響治療。另有國外資料報道，在使用奧美拉唑長期治療的患者的胃體活檢標本中可觀察到萎縮性胃炎的表現。
2.神經精神系統：可有感覺異常、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、外周神經炎等。
3.代謝/內分泌系統：長期應用奧美拉唑可導致維生素B12缺乏。
4.致癌性：動物實驗表明奧美拉唑可引起胃底部和胃體部主要內分泌細胞-腸嗜鉻細胞增生，長期用藥還可發生胃部類癌。
6.12 奧美拉唑的用法用量
1.（1）胃、十二指腸潰瘍：每次20mg，清晨一次服。十二指腸潰瘍療程通常爲2～4周，胃潰瘍的療程爲4～8周。對難治性生潰瘍者可用每次20mg，每天2次或每次40mg，每天1次。（2）反流性食管炎：每天20～60mg，每天1次。（3）卓-艾綜合徵：初始劑量爲每次60mg，每天1次，以後的情調整爲每天20～120mg的劑量即可控制症狀。如劑量大於每天80mg，則應分2次給藥。
2.靜脈注射：用於治療消化性潰瘍出血時，可予靜脈注射，每次40mg，每12小時1次，連用3天。首次劑量可加倍。
3.靜脈滴注：出血量大者亦可用首劑80mg靜脈滴注，之後改爲每小時8mg維持，至出血停止。
4.肝功能不全時劑量：嚴重肝功能不全時慎用，必要時劑量減半。
6.13 藥物相互作用
1.奧美拉唑可提高胰酶的生物利用度，增強其療效；兩者聯用對胰腺囊性纖維化引起的頑固性脂肪瀉及小腸廣泛切除術後功能性腹瀉有較好療效。
2.對幽門螺旋桿菌敏感的藥物（如阿莫西林等）與奧美拉唑聯用有協同作用，可提高療效。
3.奧美拉唑具有酶抑制作用與經肝臟細胞色素P450系統代謝的藥物（如雙香豆素、華法林、地西泮、苯妥英鈉、硝苯地平等）合用時，可使後者的半衰期延長，代謝減慢。但在一般臨牀劑量下，奧美拉唑所起的作用不大，對茶鹼和安替比林的藥動學影響要比西咪替丁小得多，對華法林的影響也無臨牀意義。
4.奧美拉唑與鈣拮抗藥聯用時，兩藥體內清除均有所緩慢，但無臨牀意義。
6.奧美拉唑可造成低酸環境，使地高辛較少轉化爲活性物，降低其療效。服用奧美拉唑及其停藥後短時間內應調整地高辛劑量。
8.奧美拉唑可使胃內呈鹼性環境，使四環素不易吸收，氨苄西林和酮康唑吸收亦減少，血藥濃度降低。
9.奧美拉唑可影響環境環孢素的血藥濃度（升高或降低），機制不明。
10.奧美拉唑可改變胃內pH值，從而使緩釋及控釋製劑受到破壞，藥物溶出加快。
11.奧美拉唑抑制胃酸使胃內細菌總數增加，致使亞硝酸鹽轉化爲致癌性亞硝酸；聯用維生素C或E，可能限制亞硝酸化合物形成。
12.使用三唑侖、勞拉西泮或氟西泮期間，給予奧美拉唑可致步態紊亂，停用一種藥即可恢復正常。
6.14 合理用藥要點
口服：
腸溶片必須整片吞服，至少用半杯液體（≥50 mL）送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散於水或微酸液體中（如果汁），分散液必須在30分鐘內服用。
注射劑：
1. 卓-艾綜合徵患者推薦靜脈注射60 mg作爲起始劑量，每日1次。當每日劑量超過60 mg時分兩次給予；
2. 注射用奧美拉唑鈉（僅供靜脈注射）臨用前將10 mL專用溶媒注入凍乾粉小瓶內，禁止用其它溶媒溶解配製後應緩慢注射至少2.5分鐘，最大速率每分鐘4 mL；
3. 注射用奧美拉唑鈉（僅供靜脈滴注）粉針劑應溶於100 mL 0.9%氯化鈉注射液或100 mL 5%葡萄糖注射液中，應至少在20～30分鐘或更長時間內靜脈滴注。禁止用其他溶劑或藥物溶解和稀釋；
4. 注射用奧美拉唑鈉（僅供靜脈注射）溶解後必須在4h內使用。注射用奧美拉唑鈉（僅供靜脈滴注）溶於5%葡萄糖注射液後應在6小時內使用；溶於0.9%氯化鈉注射液後可在12小時內使用。
6.15 專家點評
奧美拉唑是第一個問世的質子泵抑制劑。有較強的抑制胃酸作用，其療效優於H2受體拮抗劑及前列腺素E2、硫糖鋁、膠體鉍及大劑量抗酸劑，迅速改善消化性潰瘍和反流性食管炎的症狀。長期服用該藥目前尚無胃黏膜改變的報道。
7 質子泵抑制劑在特殊病理、生理狀況患者中的應用
特殊人羣 | ||||||
腎功能異常 | 無需調整劑量 | 15mg/日 | 無需調整 | 無需調整 | 無需調整 | 慎用 |
肝功能異常 | 嚴重者 ≤20mg/日 | 慎用 15mg/日 | 重度 ≤20mg/日 | 嚴重者慎用 | 嚴重者 ≤20mg/日 | 慎用 |
無需調整 | 慎用 | 無需調整 | 無需調整 | 無需調整 | 無需調整 | |
可以使用 | 經驗有限 | 無臨牀資料 | 無臨牀資料 | 無臨牀資料 | 無臨牀資料 | |
妊娠期用藥 | 可以使用 | 利>弊時使用 | 利>弊時使用 | 利>弊時使用 | 慎用 | 不建議服用 |
哺乳期用藥 | 對嬰兒 影響較小 | 暫停哺乳 | 暫停哺乳 | 暫停哺乳 | 暫停哺乳 | 暫停哺乳 |
備註:*此部分參考國內原研藥的藥品說明書、FDA妊娠分級及最新臨牀診療指南
7.1 肝、腎功能減退患者質子泵抑制劑的應用
質子泵抑制劑在人體內經肝臟代謝。肝功能減退時，質子泵抑制劑的選用及劑量調整須要考慮肝功能減退對藥物在體內代謝過程的影響，以及質子泵抑制劑及其代謝物發生毒性反應的可能性。
質子泵抑制劑本身無腎毒性，在人體內主要經腎臟排出。質子泵抑制劑的選用及劑量調整鬚根據患者腎功能減退程度及質子泵抑制劑在人體內清除途徑和比例。
7.2 老年患者質子泵抑制劑的應用
各年齡段的老年人胃內酸度與青年人相似，老年人酸相關性疾病可以用質子泵抑制劑治療。老年人腎功能不全和輕中度肝功能不全者的質子泵抑制劑藥代動力學與青年人相似，無需調整劑量；但嚴重肝功能不全者，最大麴線下面積（AUCmax）值爲肝功能正常者的2~3倍，血漿半衰期明顯延長，應用質子泵抑制劑應相應減量。
7.3 兒童患者質子泵抑制劑的應用
兒童處於生長發育階段，肝臟、腎臟的發育尚不完全，大多數藥物在兒童體內的藥動學特點與成人相比有明顯差異。目前兒童使用質子泵抑制劑的臨牀應用經驗有限且兒童劑型較少，主要用於小兒GERD、消化性潰瘍和H.pylori感染的治療，具體可應用的適應證可參考臨牀應用指南，根據體重和年齡計算兒童用藥的劑量。
7.4 妊娠期和哺乳期患者質子泵抑制劑的應用
質子泵抑制劑用於妊娠婦女的臨牀資料有限。除難治性、嚴重的GERD外，不推薦妊娠婦女使用質子泵抑制劑。對於治療酸相關疾病，僅對於在調整生活方式的基礎治療及抗酸劑、H2RA、胃黏膜保護劑治療效果不佳時，充分評估患者的獲益和風險後，方予以考慮使用質子泵抑制劑。在妊娠前1個月以及妊娠的第1～3個月避免使用任何質子泵抑制劑。
關於質子泵抑制劑用於哺乳期女性的臨牀研究較少，胎兒的風險不能被除外，不推薦哺乳期婦女使用。如必須使用，大部分質子泵抑制劑服藥期間應暫停哺乳。
8 奧美拉唑中毒
奧美拉唑（洛賽克）爲質子泵抑制劑。主要用於治療十二指腸潰瘍和卓-艾綜合徵，也可用於胃潰瘍和反流性食管炎。口服本藥後2h內排泄約42%，96h從尿中排出總量的83%，口服半衰期爲0.4h，血漿蛋白結合率約爲95%。靜脈或口服給藥，常用量l/d，每次20mg。中毒時主要影響肝臟、腎臟、神經系統、呼吸系統、心血管系統及血液系統。[2]
8.1 臨牀表現
1.不良反應主要爲噁心、脹氣、腹瀉、便祕、上腹痛等。皮疹、ALT和膽紅素升高也有發生，一般是輕微和短暫的，大多不影響治療。
（2）對腎臟的損害：有蛋白尿、尿素氮和肌酐升高，偶有間質性腎炎或腎衰竭。
（3）神經系統症狀：頭痛、耳鳴、嗜睡、焦慮、抑鬱，部分病人發生周圍神經病變，而感到指端麻木。
（5）心血管系統症狀：心動過緩（或心動過速）、右束支傳導阻滯。
（6）血液方面：白細胞和血小板減少，甚至全血細胞減少及溶血性貧血表現。
（7）其他：偶見視力障礙、亞急性肌炎、進行性肌無力和站立行走困難。
8.2 診斷
有奧美拉唑應用史，出現上述表現。
8.3 治療
1.出現一般不良反應，停藥後大多能逐漸自行恢復。
3.對症、支持治療。