3 洋地黃說明書
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Digitalis
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
洋地洋地黃製劑很多,目前臨牀應用口服片劑和針劑,片劑0.1g。
3.6 洋地黃的藥理作用
洋地洋地黃及所含苷類能選擇地直接作用於心臟,治療劑量時可增強心肌收縮力、減慢心率、抑制心臟傳導系統,使心每搏輸出量和心排血量增加,改善肺循環及體循環,從而慢性心功能不全時的各種臨牀表現(如呼吸困難及水腫等)得以減輕或消失。中毒劑量時則因抑制心臟的傳導系統興奮異位節律點而發生各種心律失常的中毒症狀。
3.7 洋地黃的藥代動力學
目前在臨牀上常應用的有地高辛、洋地黃毒毒苷和毛花苷C。地高辛口服在小腸上端吸收,1~2h起效,6h作用高峯,60%由腎排出。洋地黃毒毒苷爲長效強心苷,口服2~4h起效,8~12h作用高峯,主要肝內代謝。毛花苷C口服吸收率很低僅能靜脈注射,10min起效,1~2h達高峯,主要由腎排出。
3.8 洋地黃的適應證
常用於治療各種原因引起的慢性心功能不全、陣發性室上性心動過速和心房顫動、心房撲動等。
3.9 洋地黃的禁忌證
陣發性室性心動過陣發性室性心動過速、房室傳導阻滯、主動脈瘤及小兒急性風溼熱所引起的心衰,忌用或慎用強心苷。心肌炎及肺心病患者對強心苷敏感,應注意用量。用藥期間忌用鈣注射劑。
3.10 注意事項
1.顯著心動過緩、室性心動過速、完全性房室傳導阻滯、主動脈瘤、小兒急性風溼熱所引起的心力衰竭、心絞痛發作頻繁及急性心肌梗死患者禁用或慎用強心苷類藥。心肌炎及肺心病患者對強心苷敏感,應注意用量。
2.強心苷排泄緩慢,易於在體內蓄積,故用藥前應詳細詢問病史,原則上1周內未用過強心苷者,才能按常規劑量給藥,否則按具體情況調整用量。強心苷治療指數小,患者對其耐受性和消除速率差異大,故用藥期間應密切觀察,隨時調整劑量,尤對孕婦、嬰幼兒、老年患者及腎功能異常患者應特別注意。
3.11 洋地黃的不良反應
胃腸反應出現較早,有厭食、噁心、嘔吐、腹瀉。神經系統反應有眩暈、頭痛、疲倦、失眠或黃視症、綠視症、視覺模糊等視覺障礙。中毒劑量可致中樞交感神經興奮及竇性心動過速。心臟反應是強心苷中毒的危險症狀,主要表現爲各種心律失常,如室性早搏或房性、房室結性、室性心動過速及心室纖顫,亦可產生不同程度房室傳導阻滯,使心房、心室運動不協調。大劑量時可降低竇房結自律性,引起高度竇性心動過緩、竇性停搏、竇房阻滯。亦可引起竇性心動過速。
3.12 洋地黃的用法用量
每次0.05~0.2g,全效量(飽和量、洋地黃化量)爲0.7~1.20g,於2~3天內分次服;維持量爲每次0.05~0.1g,每天1次;極量爲每次0.4g,每天1g。小兒,全效量2歲以下爲30~40mg/kg,2歲以上爲20~30mg/kg,分3天用完;維持量爲全效量的1/10,每天2次。
3.13 藥物相互作用
1.應用強心苷期間,或停用後7天以內,忌用腎上腺素、麻黃鹼及其類似藥物,因爲這些藥物可能增加強心苷的毒性。
2.利舍平可增加洋地黃苷對心臟的毒性反應,引起心律失常,對洋地黃毒毒苷則使其排泄增加,故二者與利舍平合用時須加警惕。
3.14 專家點評
在強心劑中,洋地黃作用最獨特,在增加心肌收縮力的同時可減慢心率,而且無耐藥性,服用方便,價格低廉,經受了200餘年臨牀實踐考驗。