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西拉普利

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1 拼音

xī lā pǔ lì

2 英文參考

cilazapril[湘雅醫學專業詞典]

Inhibace[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

西拉普利為含巰基的長效血管緊張素轉換酶抑制劑,在體內代謝為有活性的代謝產物而起作用。用于治療高血壓

4 西拉普利說明書

4.1 藥品名稱

西拉普利

4.2 英文名稱

Cilazapril

4.3 西拉普利的別名

平蘇抑平舒一平蘇;Inhibace;Inibace;Vascace

4.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥

4.5 劑型

片劑:0.5mg;1mg;2.5mg;5mg。

4.6 西拉普利的藥理作用

西拉普利是一種新型長效無巰基血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥。它本身是一個含羧基的前體藥,口服后被組織中酯酶轉化成滑出代謝物西拉普利拉。后者是一個競爭性ACE抑制藥,對血漿和組織ACE的抑制作用較強,具有較高的選擇性和特異性。ACE抑制藥能抑制血管緊張素Ⅰ轉換血管緊張素Ⅱ,使醛固酮分泌減少,血漿腎素腎素活性增高,從而使血管阻力降低,血壓下降。西拉普利拉還能抑制緩激肽的降解,使血管阻力降低,從而有效降低臥位立位血壓。西拉普利在降壓時不引起反射心動過速。長期給藥時其降壓作用可維持,突然停藥不會引起血壓迅速上升。西拉普利能擴張動脈靜脈,降低周圍血管阻力(后負荷)及肺毛細血管楔壓(前負荷),從而改善心排血量,提高患者的運動耐量,因而也用于心力衰竭的治療。

4.7 西拉普利的藥代動力學

口服吸收完全。給藥后2h達到峰值濃度,在體內代謝為有活性的雙酸代謝物(cilazaprilat),代謝物80%~90%由尿排出。消除曲線呈雙相,第一相半衰期為1.5h,第二相半衰期為50h。

4.8 西拉普利的適應

1.原發性高血壓腎性高血壓,可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用。

2.心力衰竭,可單獨應用或與強心藥、利尿藥同用。

4.9 西拉普利的禁忌

1.(1)使用其他血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥曾引起血管神經性水腫;(2)遺傳性血管性水腫;(3)特發性血管性水腫

2.對西拉普利或其他血管緊張素轉換酶抑制藥過敏

3.兒童、孕婦及哺乳期婦女。

4.孤立腎移植腎、雙側腎動脈狹窄伴腎功能減退者。

5.腹水患者。

4.10 注意事項

1.(1)多種原因引起的粒細胞減少,如中性粒細胞減少癥,發熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病膠原性血管病、系統性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓降低可加重缺血,血壓如大幅下降可引起心肌梗死腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高,白細胞減少,并使西拉普利潴留。(5)低血壓,嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應用西拉普利可能突然出現嚴重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑可能出現突然而嚴重的低血壓。(8)在進行膜翅目昆蟲脫敏時可出現過敏。(9)主動脈瓣狹窄或肥厚性心肌病。(10)咳嗽。(11)外科手術/麻醉

2.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。

3.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)用藥前應檢測血壓,血電解質(血鈉、血鉀,總二氧化化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期復查。(2)腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內應每2周檢查白細胞計數及分類計數1次,此后定期復查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。

4.用血管緊張素轉換酶抑制藥治療的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)進行血液透析時,曾發生低血壓反應,應避免聯合應用。

5.食物對西拉普利吸收的影響不大,故可在飯前或飯后服用,注意每天應在同一時間服用。

6.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調整。

7.對以往使用利尿藥治療的患者,在開始西拉普利治療前停用利尿藥2~3天,如有必要以后再加用利尿藥。對不能停用者,如嚴重或惡性高血壓,應減少西拉普利劑量,在觀察下小心增量。

8.已用強心苷與利尿藥的心力衰竭患者如有水、鈉缺失時,開始用西拉普利時應采用小劑量。

9.發生血管性水腫時應停用西拉普利,并皮下注射腎上腺素,靜脈注射氫化可的松地塞米松

10.老年患者開始宜用小劑量,或根據腎功能調整。

11.西拉普利過量時可發生低血壓,應予擴容糾正,必要時作透析治療。

4.11 西拉普利的不良反應

頭痛眩暈、疲乏、嗜睡惡心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見的不良反應有:癥狀性低血壓、直立性低血壓暈厥心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘胃炎焦慮失眠感覺異常關節痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見,如出現即應停藥。

4.12 西拉普利的用法用量

原發性高血原發性高血壓,開始每天2.5~5mg,酌情2~4周調整劑量,一般最大劑量每天5mg。腎性高血壓、充血心衰的老年患者或合用利尿劑的患者,初始劑量應從0.5mg開始。根據個體情況進行調整。

4.13 藥物相互作用

1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈大于相加的作用,與β-受體阻滯藥同用不會加強其降壓效應

2.與利尿藥同用降壓作用增大,可引起嚴重低血壓。在開始西拉普利治療前原利尿藥應停用或減量,西拉普利開始劑量宜小,以后再根據血壓情況逐漸調整。

3.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。

4.與鉀鹽,潴鉀利尿藥如螺內酯氨苯蝶啶阿米洛利同用可能引起血鉀過高。

5.卡托普利布比卡因合用,由于對腎素-血管緊張素系統的抑制,可引起嚴重心動過緩和低血壓,甚至意識喪失。西拉普利如與布比卡因合用,也應嚴密監測。

6.其他ACE抑制藥如卡托普利與別嘌醇同用可引起超敏反應。使用西拉普利時也應注意。

7.硫唑嘌呤與ACE抑制藥合用可加重骨髓抑制。

8.與環孢素合用可使腎功能下降。

9.非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成,引起水、鈉潴留,從而減弱西拉普利的降壓效果。阿司匹林使用抗炎劑量(1~2g)時也可明顯降低西拉普利的降壓作用,同用時應注意。

10.麻黃麻黃堿偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用西拉普利治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。

11.西拉普利與普奈洛爾無明顯相互作用

4.14 專家點評

參見依那普利

5 西拉普利中毒

西拉普利(抑平舒)為含巰基的長效血管緊張素轉換酶抑制劑,在體內代謝為有活性的代謝產物而起作用。口服4~6h呈最大降壓作用,作用可持續24h,用于治療高血壓。[1]

不良反應及治療要點參見卡托普利的相關內容[1]

臨床表現

1.不良反應

頭暈頭昏、血壓偏低、干咳鼻塞、皮疹及胃腸功能紊亂等。

2.中毒表現

(1)心血管系統表現:血壓低、心動過緩、房室傳導阻滯

(2)呼吸系統表現:咳嗽、呼吸困難支氣管痙攣鼻炎喉水腫

(3)泌尿系統表現:蛋白尿血尿急性腎功能不全

(4)血液系統表現:白細胞、粒細胞減少及血小板減少等。

(5)其他系統表現:血管神經性水腫、高血鉀.、高血鎂,可致心律失常導致死亡。

治療要點

1.出現藥物不良反應者,應立即停藥。口服大劑量者,則應迅速催吐,洗胃,輸液,加速藥物排泄

2.出現低血壓,應補充血容量,糾正低血鈉,同時給予多巴胺等升壓藥物。

3.高血鉀者用5%碳酸氫鈉溶液100~200ml靜滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml靜脈注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰島素的比例,加入胰島素,靜脈滴注。

4.急性腎功能不全,可進行血液透析或腹膜透析治療。

5.白細胞、粒細胞、血小板減少的病人,停藥后靜脈輸入全血、血小板。必要時應用非格司亭G-CSF)或升血能(GM-CSF)等。

6.出現支氣管痙攣、喉水腫,應立即給予糖皮質激素

7.其他對癥治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:148.

西拉普利相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:循環系統藥物血管緊張素轉換酶抑制劑藥物抗高血壓藥
詞條西拉普利abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2021/7/27 14:13:50 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:47:17 (GMT+08:00)
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