西拉普利

循環系統藥物 血管緊張素轉換酶抑制劑 藥物 抗高血壓藥

1 拼音

xī lā pǔ lì

2 英文參考

cilazapril[湘雅醫學專業詞典]

Inhibace[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

西拉普利爲含巰基的長效血管緊張素轉換酶抑制劑,在體內代謝爲有活性的代謝產物而起作用。用於治療高血壓

4 西拉普利說明書

4.1 藥品名稱

西拉普利

4.2 英文名稱

Cilazapril

4.3 別名

平蘇抑平舒一平蘇;Inhibace;Inibace;Vascace

4.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制

4.5 劑型

片劑:0.5mg;1mg;2.5mg;5mg。

4.6 西拉普利的藥理作用

西拉普利是一種新型長效無巰基血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥。它本身是一個含羧基的前體藥,口服後被組織中酯酶轉化成滑出代謝物西拉普利拉。後者是一個競爭性ACE抑制藥,對血漿組織ACE的抑制作用較強,具有較高的選擇性和特異性。ACE抑制藥能抑制血管緊張素Ⅰ轉換血管緊張素Ⅱ,使醛固酮分泌減少,血漿腎素腎素活性增高,從而使血管阻力降低,血壓下降。西拉普利拉還能抑制緩激肽的降解,使血管阻力降低,從而有效降低臥位立位血壓西拉普利在降壓時不引起反射性心動過速。長期給藥時其降壓作用可維持,突然停藥不會引起血壓迅速上升。西拉普利能擴張動脈靜脈,降低周圍血管阻力(後負荷)及肺毛細血管楔壓(前負荷),從而改善心排血量,提高患者的運動耐量,因而也用於心力衰竭的治療。

4.7 西拉普利藥代動力學

口服吸收完全。給藥後2h達到峯值濃度,在體內代謝爲有活性的雙酸代謝物(cilazaprilat),代謝物80%~90%由尿排出。消除曲線呈雙相,第一相半衰期爲1.5h,第二相半衰期爲50h。

4.8 西拉普利適應

1.原發性高血壓和腎性高血壓,可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用。

2.心力衰竭,可單獨應用或與強心藥利尿藥同用。

4.9 西拉普利禁忌

1.(1)使用其他血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥曾引起血管神經性水腫;(2)遺傳性血管性水腫;(3)特發性血管性水腫

2.對西拉普利或其他血管緊張素轉換酶抑制藥過敏。

3.兒童、孕婦及哺乳期婦女。

4.孤立腎移植腎、雙側腎動脈狹窄伴腎功能減退者。

5.腹水患者

4.10 注意事項

1.(1)多種原因引起的粒細胞減少,如中性粒細胞減少症,發熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病膠原血管病、系統性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓降低可加重缺血,血壓如大幅下降可引起心肌梗死腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高,白細胞減少,並使西拉普利瀦留。(5)低血壓,嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應用西拉普利可能突然出現嚴重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑可能出現突然而嚴重的低血壓。(8)在進行膜翅目昆蟲脫敏時可出現過敏。(9)主動脈瓣狹窄或肥厚性心肌病。(10)咳嗽。(11)外科手術/麻醉

2.藥物檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常爲暫時性,在有腎病或嚴重高血壓血壓迅速下降時易出現。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。

3.用藥前後及用藥時應當檢查監測:(1)用藥前應檢測血壓,血電解質(血鈉、血鉀,總二氧化化碳)、血尿素氮和肌酐,並定期複查。(2)腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內應每2周檢查白細胞計數分類計數1次,此後定期複查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。

4.用血管緊張素轉換酶抑制藥治療的患者,在採用高通透性膜(聚丙烯腈)進行血液透析時,曾發生低血壓反應,應避免聯合應用。

5.食物對西拉普利吸收的影響不大,故可在飯前或飯後服用,注意每天應在同一時間服用。

6.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調整。

7.對以往使用利尿藥治療的患者,在開始西拉普利治療前停用利尿藥2~3天,如有必要以後再加用利尿藥。對不能停用者,如嚴重或惡性高血壓,應減少西拉普利劑量,在觀察下小心增量。

8.已用強心苷與利尿藥心力衰竭患者如有水、鈉缺失時,開始用西拉普利時應採用小劑量

9.發生血管性水腫時應停用西拉普利,並皮下注射腎上腺素靜脈注射氫化可的松地塞米松

10.老年患者開始宜用小劑量,或根據腎功能調整。

11.西拉普利過量時可發生低血壓,應予擴容糾正,必要時作透析治療。

4.11 西拉普利不良反應

頭痛眩暈、疲乏、嗜睡噁心咳嗽。最常見的停藥原因爲頭痛咳嗽。少見的不良反應有:症狀低血壓直立性低血壓暈厥心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便祕胃炎焦慮失眠感覺異常關節痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見,如出現即應停藥。

4.12 西拉普利的用法用量

原發性高血原發性高血壓,開始每天2.5~5mg,酌情2~4周調整劑量,一般最大劑量每天5mg。腎性高血壓充血心衰的老年患者或合用利尿劑的患者,初始劑量應從0.5mg開始。根據個體情況進行調整。

4.13 藥物相互作用

1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈大於相加的作用,與β-受體阻滯藥同用不會加強其降壓效應

2.與利尿藥同用降壓作用增大,可引起嚴重低血壓。在開始西拉普利治療前原利尿藥應停用或減量,西拉普利開始劑量宜小,以後再根據血壓情況逐漸調整。

3.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。

4.與鉀鹽,瀦鉀利尿藥螺內酯氨苯蝶啶阿米洛利同用可能引起血鉀過高。

5.卡託普利布比卡因合用,由於對腎素-血管緊張素系統抑制,可引起嚴重心動過緩和低血壓,甚至意識喪失西拉普利如與布比卡因合用,也應嚴密監測

6.其他ACE抑制藥如卡託普利別嘌醇同用可引起超敏反應。使用西拉普利時也應注意

7.硫唑嘌呤與ACE抑制藥合用可加重骨髓抑制

8.與環孢素合用可使腎功能下降。

9.非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛抑制前列腺素合成,引起水、鈉瀦留,從而減弱西拉普利的降壓效果。阿司匹林使用抗炎劑量(1~2g)時也可明顯降低西拉普利的降壓作用,同用時應注意

10.麻黃麻黃鹼僞麻黃鹼,可降低抗高血壓藥的療效。使用西拉普利治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。

11.西拉普利普奈洛爾無明顯相互作用

4.14 專家點評

參見依那普利

5 西拉普利中毒

西拉普利抑平舒)爲含巰基的長效血管緊張素轉換酶抑制劑,在體內代謝爲有活性的代謝產物而起作用。口服4~6h呈最大降壓作用作用可持續24h,用於治療高血壓[1]

不良反應及治療要點參見卡託普利相關內容:

臨牀表現

1.不良反應

頭暈頭昏血壓偏低、乾咳鼻塞、皮疹及胃腸功能紊亂等。

2.中毒表現

(1)心血系統表現:血壓低、心動過緩、房室傳導阻滯

(2)呼吸系統表現:咳嗽呼吸困難支氣管痙攣、鼻炎喉水腫

(3)泌尿系統表現:蛋白尿、血尿急性腎功能不全

(4)血液系統表現:白細胞粒細胞減少及血小板減少等。

(5)其他系統表現:血管神經性水腫、高血鉀.、高血鎂,可致心律失常導致死亡。

治療要點

1.出現藥物不良反應者,應立即停藥。口服大劑量者,則應迅速催吐,洗胃,輸液,加速藥物排泄

2.出現低血壓,應補充血容量,糾正低血鈉,同時給予多巴胺等升壓藥物

3.高血鉀者用5%碳酸氫鈉溶液100~200ml靜滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml靜脈注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰島素的比例,加入胰島素靜脈滴注。

4.急性腎功能不全,可進行血液透析腹膜透析治療。

5.白細胞粒細胞血小板減少的病人,停藥後靜脈輸入全血血小板。必要時應用非格司亭G-CSF)或升血能(GM-CSF)等。

6.出現支氣管痙攣、喉水腫,應立即給予糖皮質激素

7.其他對症治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:148.
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