3 概述
磷脂(phospholipid)是指含有磷酸基團的類脂[1]。包括甘油磷脂和鞘磷脂兩類。
磷脂是含磷的脂質,是生物膜的基本成分。磷脂的醇部分或者是甘油,或者是鞘氨醇,故可分成甘油磷脂和鞘磷脂兩類,它們都是極性脂。極性脂由極性部分(叫做極性頭)和非極性部分(叫做非極性尾)組成。
甘油的C(1)和C(2)羥基被脂肪酸酯化,C(3)羥基被磷酸酯化,磷酸又與一極性醇X—OH連接,這就構成甘油磷脂。分子的非極性尾含有兩個脂肪酸的長烴鏈,甘油C(1)連結的常是含16或18個碳原子的飽和脂肪酸,其C(2)位則常被16~20個碳原子的不飽和脂肪酸佔據。磷酰—X組成甘油磷脂的極性頭,故甘油磷脂可根據極性頭醇(X—OH)的不同分類。X=H構成最簡單的甘油磷脂,叫做磷脂酸,它在生物膜中僅有少量。通常存在於生物膜中的甘油磷脂都有極性頭。重要的甘油磷脂極性頭基舉例如下。
極性脂在水溶液表面自然形成厚度爲一個脂質分子的脂單層,其烴尾避開水朝向大氣,而親水的極性頭則指向極性的水相。在水系統中,極性脂自然聚在一起形成分子團(非極性尾朝內)或極薄的脂雙層以分開兩個水性部分。脂雙層脂質分子的非極性尾向內伸展形成一個連續的內部碳氫核心,而極性頭朝外,伸入水相中。脂雙層較軟,易彎曲流動,是生物膜的基本結構,它們依膜的類型不同,佔膜重量的20~80%不等。鞘磷脂的結構和性質見鞘脂。
4 磷脂藥品說明書
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
phospholipids
4.3 別名
易善復;膽鹼磷酯;蛋黃素;蛋磷脂 ;卵磷脂;Essentiale
4.4 分類
4.5 劑型
1.含多烯磷脂酰膽酰膽鹼(天然的膽鹼磷酸二甘油酯、帶有大量的不飽和脂肪酸基,主要爲亞油酸,約佔70%,亞麻酸和油酸300mg)228mg/粒,30粒/盒;100粒/盒。
2.注射劑:5ml/支(含天然的膽鹼磷酸二甘油酯、主要爲亞油酸,約佔70%,及亞麻酸和油酸250mg,苯甲醇45mg)。
4.6 磷脂的藥理作用
1.臨牀藥理磷脂主要成分爲必需卵磷脂(EPL),必需磷脂在人體內不能自身合成,必須外源供給,它是構成所有細胞膜和亞細胞膜的重要成分,EPL進入人體後,能特異性與肝細胞膜結合,起到穩定、保護、修復肝細胞膜,促進肝細胞再生,增加肝細胞膜對病毒、毒物、藥物及自由基的防禦能力。
2.作用機制當患肝臟疾病時,肝臟的代謝活力受到嚴重損傷,多烯磷脂酰膽酰膽鹼可提供高劑量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰膽酰膽鹼,這些磷脂酰膽鹼在化學結構上與重要內源性磷脂一致,它們主要進入肝細胞,並以完整的分子與肝細胞膜及細胞器膜相結合,實驗證明,EPL能通過降低脂質過氧化,減輕肝細胞損傷,因此可使受損的肝功能和酶活力恢復正常,調節肝臟的能量平衡,促進肝組織再生。EPL在實驗動物模型中,能降低肝臟的脂肪浸潤和炎症反應,促進肝細胞再生,減少纖維化,增加免疫應答等作用。另外磷脂可分泌入膽汁,將中性脂肪和膽固醇轉化成容易代謝的形式,穩定膽汁。
4.7 磷脂的藥代動力學
口服給藥,90%以上的多烯磷脂酰膽酰膽鹼在小腸被吸收,大部分被磷脂酶A分解爲1-酰基-溶血磷脂膽鹼,50%在腸黏膜立即再次酰化爲多聚不飽和磷脂酰膽鹼,此多聚不飽和磷脂酰膽鹼通過淋巴循環進入血液,主要同肝臟的高密度脂蛋白結合。口服給藥6~24h後磷脂酰膽鹼的平均血藥濃度達20%。膽鹼的半衰期是66h,不飽和脂肪酸的半衰期是32h。用。H和14C放射性核素標記,人體藥動學發現,口服給藥在糞便中的排泄率不超過5%。
4.8 磷脂的適應證
可應用於所有類型的急性肝炎、慢性肝炎、肝硬化,中毒性肝病、藥物性肝病、酒精性肝病、代謝性肝病,懷孕導致的肝臟損害(妊娠中毒)、放射治療綜合徵、銀屑病,預防膽結石的復發,及肝、膽手術的前後用藥。
4.9 磷脂的禁忌證
已知對磷脂所含的任何一種成分過敏者,新生兒和早產兒禁用注射液。
4.10 注意事項
1.孕婦、哺乳期婦女用藥參見臨牀應用。
2.老年患者用藥參見臨牀應用。
3.兒童用藥用量酌減,或遵醫囑。
4.用藥過量處理迄今未發現多烯磷脂酰膽酰膽鹼過量或者中毒的症狀。
4.11 磷脂的不良反應
4.12 磷脂的用法用量
開始,每次2粒.每日3次,每日服用量最大不超過6粒,一段時間以後,劑量可減至每次1粒,每日3次;靜滴:5~10ml加入:10%葡萄糖注射液250~500ml滴注,重症病例可用10~20ml。
4.13 藥物相互作用
4.14 專家點評
臨牀上曾用於多種肝臟疾病,對於急性、慢性病毒性肝炎、藥物性肝炎、酒精性肝炎等,均能改善症狀,降低血清AIT、AST,提高血清白蛋白和凝血酶原水平;對於肝硬化也有一定臨牀療效,此外對中毒性肝病及糖尿病性脂肪肝也有效。
5 參考資料
- ^ [1] 中華人民共和國國家衛生和計劃生育委員會.WS/T 476—2015 營養名詞術語[Z].2015-12-29.