利福平

1 拼音

lì fú píng

2 英文參考

rifampicin[21世紀雙語科技詞典]

3 國家基本藥物

與利福平有關的國家基本藥物零售指導價格信息

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 利福平藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

利福平

4.1.2 漢語拼音

Lifuping

4.1.3 英文名

Rifampicin

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₄₃H₅₈N₄O₁₂    822.95

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲3-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亞氨基]甲基]-利福黴索。按乾燥品計算，含C₄₃H₅₈N₄O₁₂應爲97.0%~102.0%。^[1]

4.5 性狀

本品爲鮮紅色或暗紅色的結晶性粉末^[2]。

本品在甲醇中溶解，在水中幾乎不溶。

4.6 鑑別

（1）取本品約10mg，加甲醇10ml溶解後，取1ml，用磷酸鹽緩衝液（pH 7.0）稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在237nm、254nm、334nm和473nm的波長處有最大吸收，在296nm、394nm的波長處有最小吸收。

（2）取本品與利福平對照品各適量，分別加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，作爲供試品溶液與對照品溶液；另取利福平對照品和利福噴丁對照品各適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含利福平10mg和利福噴丁10mg的混合溶液，作爲系統適用性溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以乙酸乙酯一甲醇一濃氨溶液（8：2：0.2）爲展開劑，展開，晾乾，日光下檢視。一系統適用性溶液所顯利福平和利福噴丁斑點應完全分離。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。

（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》198圖）或對照品（Ⅰ或Ⅱ晶型）圖譜一致（2010年版藥典二部附錄Ⅳ C）。

以上（2）、（3）兩項可選做一項。

4.7 檢查

4.7.1 結晶性

取本品少許，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ D），應符合規定。

4.7.2 酸度

取本品，加水製成每1ml中含10mg的懸浮液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲4.0～6.5。

4.7.3 有關物質

臨用新制或存放於2～8℃條件下6小時內使用。取本品適量，精密稱定，加少量乙腈（約10mg加1ml乙腈）溶解後，再用乙腈-水（1：1）定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作爲供試品溶液；精密稱取利福平對照品適量，加少量乙腈（約10mg加1ml乙腈）溶解後，再用乙腈-水（1：1）定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，作爲對照溶液；精密量取對照溶液適量，用乙腈-水（1：1）定量稀釋製成每1ml中約含0.5μg的溶液，作爲靈敏度溶液；另精密稱取醌式利福平對照品、N-氧化利福平對照品、3-甲酰利福黴素SV對照品各適量，分別加乙腈適量（約10mg加1ml乙腈）溶解後，再用乙腈-水（1：1）定量稀釋製成每1ml中各約含10μg的溶液，分別作爲雜質對照品溶液（1）、（2）、（3）。照含量測定項下的色譜條件，取靈敏度溶液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，主成分色譜峯峯高的信噪比應大於10；再精密量取對照溶液、雜質對照品溶液（1）、（2）、（3）和供試品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，醌式利福平、N-氧化利福平、3-甲酰利福黴素SV按外標法以峯面積計算，分別不得過1.5%、0.5%、0.5%；其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（3.0%）。

4.7.4 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用辛基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇-乙腈－0.075mol/L磷酸二氫鉀溶液－1.0mol/L枸櫞酸溶液（30：30：36：4）爲流動相；檢測波長爲254nm。取利福平對照品、醌式利福平對照品、N-氧化利福平對照品和利福黴素SV對照品各適量，加乙腈適量（約10mg加1ml乙腈）溶解後，再用乙腈-水（1：1）稀釋製成每1ml中各約含0.04mg的混合溶液[醌式利福平與N-氧化利福平在此溶液中產生的雜質A（即醌式利福平後相鄰的雜質）]，取10μl注入液相色譜儀，醌式利福平峯與雜質A峯、利福平峯與利福黴素SV峯之間的分離度均應符合要求。

4.8.2 測定法

臨用新制或存放於2～8℃條件下6小時內使用。取本品適量，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液；精密量取適量，用乙腈-水（1：1）定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作爲供試品溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取利福平對照品適量，精密稱定，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。

4.9 類別

抗結核病藥。

4.10 貯藏

密封，在乾燥陰暗處保存。

4.11 製劑

（1）利福平片  （2）利福平膠囊  （3）滴眼用利福平

4.12 附 雜質

1.3-甲酰利福黴素sv（3-Formyl rifamycin SV）

C₃₈H₄₇NO₁₃   725.78

2.利福黴素sv（ Rifamycin SV）

C₃₇H₄₇NO₁₂    697.77

3.醌式利福平（ Rifampicin quinone）

C₄₃H₅₆N₄O₁₂   820.95

4.N-氧化利福平（N-oxide rifampicin）

C₄₃H₅₈N₄O₁₃   838.95

4.13 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 利福平說明書

5.1 別名

甲哌力復黴素;甲哌利福黴素;力復平;威福仙;仙道倫 ,利福平

5.2 外文名

Rifampicin

5.3 利福平的適應症

主要應用於肺結核和其他結核病，也可用於麻風和對紅黴素耐藥的軍團菌肺炎，還可與耐酶青黴素或萬古黴素聯合，治療表皮鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎和心內膜炎，用於消除腦膜炎球菌或肺炎嗜血桿菌引起的咽部帶菌症。也可用於厭氧菌感染。外用治療沙眼及敏感菌引起的眼部感染。

5.4 利福平的用量用法

1.肺結核及其它結核病：成人1日口服常用量爲每千克體重10～20mg或1日600mg，於早飯前1次頓服，療程6個月左右；1～12歲兒童1次量爲每千克體重10mg，1日2次；新生兒1次每千克體重5mg，1日2次。

2.其他感染：1日量0.6～1g，分2～3次給予，飯前1小時服用。

3.沙眼及結膜炎：用0.1%滴眼劑，1日4～6次。治療沙眼的療程爲6周。

4.治療菌痢：本品0.6g加ＴＭＰ0.2g，1日2次，服用1～2日。

5.5 注意事項

1.可致噁心、嘔吐、食慾不振、腹瀉、胃痛、腹脹等胃腸道不良反應，還可致白細胞減少、血小板減少、嗜酸細胞增多、肝功能受損、脫髮、頭痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血鈣等不良反應。還可引起多種過敏反應，如藥物熱、皮疹、急性腎功能衰竭、胰腺炎、剝脫性皮炎和休克等，在某些情況下尚可發生溶血性貧血。

2.與異煙肼聯合使用，對結核桿菌有協同的抗菌作用但可使異煙肼加速代謝爲乙酰胺而增強肝的毒性。與對氨基水楊酸鈉合用也可加強肝的毒性。

3.與乙胺丁醇合用，有增強視力損害的可能。

4.有酶促作用，可使雙香豆素類抗血凝藥、口服降糖藥、洋地黃類、皮質激素、氨苯楓等藥物加速代謝而降效。長期服用本品，可降低口服避孕藥的作用而導致避孕失敗。

5.用藥期間應檢查肝功能。

6.肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以內的孕婦禁用。嬰兒、一般肝病者和3個月以上孕婦慎用。

7.服藥後尿、垂液、汗液等排泄物，均可顯桔紅色。

8.食物可阻礙本品吸收，故宜空腹服藥。

5.6 規格

片（膠囊）劑：每片（膠囊）0.15g。

滴眼劑：10mg（10ml）點眼。

6 參考資料

1. ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．
2. ^ [2] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第三增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．