利多卡因

1 拼音

lì duō kǎ yīn

2 英文參考

lidocaine[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與利多卡因有關的國家基本藥物零售指導價格信息

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 概述

利多卡因爲酰胺類局部麻醉藥及抗心律失常藥。其通過增加膜對K⁺的通透性，抑制膜對Na⁺的通透性，明顯抑制自律性。用於急性心肌梗急性心肌梗死及手術後快速型室性心律失常、治療和預防各種原因所致的快速型室性心律失常。中毒原因多見於用量過大或靜注速度過快；肝病病人長期應用治療劑量，也可發生嚴重中毒；心動過緩或有重度房室傳導阻滯患者應用本藥可使病情惡化。

5 利多卡因說明書

5.1 藥品名稱

利多卡因

5.2 英文名稱

Lidocaine , Xylocaine

5.3 別名

塞羅卡因；昔羅卡因；浩羅卡因；塞洛卡因；Lignocaine；Xylocaine

5.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥

5.5 劑型

針劑：每支0.1g（5ml），0.2g（10ml），0.4g（20ml）。

5.6 利多卡因的藥理作用

通過增加膜對K的通透性，抑制膜對Na的通透性，明顯抑制自律性。不應期：可縮短APD與ERP，但對後者縮短較少，使ERP/APD比值相對增加。傳導性：對缺血心肌抑制傳導作用較強，可將單相阻滯變爲雙相阻滯。主要作用於浦氏纖維及心室肌，對心房肌幾乎不影響。

5.7 利多卡因的藥代動力學

肝臟首關效應（首過效應）高達70%，一般靜脈內給藥，有效血藥濃度爲1.5～6μg/ml，靜脈注射50～100mg後，15～30秒鐘即見效，由於藥物能迅速從血液分佈到組織中，故其作用僅維持20min左右。藥物與血漿蛋白結合率約60%～70%，清除半衰期約100min。主要經肝臟代謝，代謝速度與肝血流量有關，在肝臟由肝臟微粒體混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代謝產物由腎臟排泄，3%～5%以原形排出。一小部分利多卡因隨膽汁排到腸道，在腸道內大部分被再吸收經腎臟排出。半衰期約90min，肝功能障礙者出現藥物蓄積，引發毒性反應。

5.8 利多卡因的適應證

急性心肌梗急性心肌梗死及手術後快速型室性心律失常、治療和預防各種原因所致的快速型室性心律失常，包括心導管術、洋地黃中毒所致的室性心律失常。眼科常用0.5%～1%溶液作眼輪匝肌麻醉、球后麻醉以及其他浸潤麻醉，總量不超過300mg。

5.9 利多卡因的禁忌證

1.Ⅱ度以上房室傳導阻滯、癲癇、休克、雙束支傳導阻滯、血壓過低者、病態竇房結綜合綜合徵等患者禁用。

2.對利多卡因過敏者禁用。

3.肝功能嚴重不全者禁用。

4.阿-斯綜合徵患者禁用。

5.惡性高熱者禁用。

5.10 注意事項

1.利多卡因過敏反應比普魯卡因低，二者之間無交叉過敏。

2.利多卡因能產生快速耐受性，反覆用藥4～5次後，必須加大藥量才能產生同等麻醉效果，表面麻醉尤爲明顯，藥液中加入少量腎上腺素，可使該現象有所改善。

3.患有心、肝功能低下者，應酌情減量。

4.預激綜合徵、孕婦、哺乳期婦女、兒童、年老體弱者慎用。

5.靜脈注射限用於抗心律失常。對動脈硬化、血管痙攣、糖尿病與手指（趾）的麻醉，不宜加用血管收縮劑。

5.11 利多卡因的不良反應

1.竇性心動過緩、竇性停搏、房室傳導阻滯、室內傳導阻滯、心肌收縮力下降、低血壓。

2.神經系統症狀：眩暈、手顫、共濟失調、感覺異常、肌肉顫動、甚至驚厥，神志不清、呼吸抑制。

3.過敏反應表現爲皮疹、水腫、呼吸停止。

4.若誤將極量（500mg）利多卡因注入靜脈，有引起心跳驟停的危險。

5.12 利多卡因的用法用量

1.每次注入50mg，5～10min後無效，重複1次，靜脈注射累積量不宜超過300mg，如連續滴注超過24h，宜用每分鐘1mg。在維持治療中如再出現心律失常，可能是由於血漿濃度不足，可靜脈再次注射用藥，每次25mg。靜脈滴注每分鐘4mg，約1h左右達到有效血藥濃度。

2.肌內注射：約30min左右達有效血藥濃度，其作用維持2h左右。

3.25%～0.5%用於局部浸潤麻醉，成人一次最大用量爲350～400mg。

4.1%～2%用於神經阻滯麻醉，成人極量爲400mg。

5.13 藥物相互作用

1.（1）可增強麻醉效力。（2）可被布比卡因從結合的蛋白置換出來，從而增加高鐵血紅蛋白血癥發生的危險性。（3）有用300mg利多卡因和50mg布比卡因加腎上腺素行硬膜外麻醉後出現惡性高熱症的報道。

2.據報道，利多卡因可降低氧化亞化亞氮的麻醉閾值，導致氧化亞化亞氮中毒（窒息）。

3.與抗心律失常藥合用：（1）溴苄胺可拮抗利多卡因負性肌力作用，兩藥聯用可增強抗心律失常作用；（2）與普萘洛爾合用，抗心律失常作用和毒性均增強；（3）與普魯卡因胺合用，抗心律失常作用和毒性均增強。可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響利多卡因的血藥濃度；（4）奎尼丁、阿義馬林、美西律、丙吡胺、美託洛爾、納多洛爾、噴布洛爾、胺碘酮或妥卡尼可使利多卡因的毒性增加，甚至引起竇性停搏；（5）有個案報道胺碘酮可降低利多卡因的清除，導致利多卡因中毒（如心律失常，癲癇發作，昏迷）；（6）與普羅帕酮合用可抑制利多卡因的氧化代謝途徑和（或）減少肝臟血流量，從而增強中樞神經系統的不良反應（如眩暈，感覺異常，昏睡）；（7）與妥卡尼合用可導致嚴重的中毒反應（如癲癇發作），而抗心律失常的藥效反應可能不會有明顯的提高。

4.與透明質酸酶合用：（1）能有效促進利多卡因擴散，加快起效時間，從而減輕局部浸潤所致腫脹；（2）因組織對利多卡因的吸收率增高，故利多卡因的全身不良反應也增加。

5.與抗驚厥藥合用，可增強利多卡因對心臟的影響，導致心臟停搏，也可增加中樞神經系統的不良反應。（1）短效巴比妥可控制利多卡因中毒時的驚厥，但與利多卡因聯合靜脈給藥可加重呼吸抑制，有利多卡因與戊巴比妥同時靜脈注射可產生窒息致死的報道，苯巴比妥可加速利多卡因代謝；（2）苯妥英鈉可加速利多卡因代謝，二者聯合靜脈給藥，可致心動過緩或竇房結性停搏，但經不同途徑給藥，苯妥英鈉可防治利多卡因中毒所致的驚厥；（3）磷苯妥英是苯妥英的藥物前體，因此，預計有關苯妥英的藥物相互作用也會發生於磷苯妥英。

6.西咪替丁可減少利多卡因的清除，導致利多卡因中毒（如神經毒性，心律失常，癲癇發作）。雷尼替丁無此作用。

7.安普那韋、奎奴普丁、達福普丁可抑制細胞色素P₄₅₀3A4酶介導的利多卡因代謝，從而升高利多卡因血清濃度，導致毒性反應（如神經毒性，癲癇發作，低血壓，心律失常）。

8.與阿布他明合用，可增加發生心律失常的危險性。

9.與左旋美沙朵、多非利特合用，可增加心臟中毒反應（如Q-T間期延長，尖端扭轉型室速，心臟停搏）發生的危險性。

10.利托那韋可降低利多卡因的代謝，使利多卡因的血清濃度顯著升高，導致利多卡因中毒。

11.異丙腎上腺上腺上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素、多巴胺可增加肝血流量，使利多卡因的總清除率隨之增高，從而降低利多卡因的抗心律失常作用。

12.與可樂定在硬腦膜外聯合給藥時，可樂定誘發的局部血流量減少可導致機體組織對利多卡因的吸收率降低。

13.與雙氫麥角胺合用可導致血壓的極度升高，故二者禁忌聯用。

14.與金屬離子合用可加重局部刺激作用，故忌與金屬接觸、或與重金屬離子溶液混合應用。

15.利多卡因屬酸性，故須注意：（1）不能與鹼性藥液合用；（2）即使與酸性藥合用，由於pH值不同，也可影響利多卡因解離值，以致局麻減效，或起效時間延遲。

16.長期服用舒絡片期間，不宜並用利多卡因。

5.14 專家點評

利多卡因是應用廣泛的中效酰胺類局麻藥，因其脂溶性、蛋白結合率都比普魯卡因高，穿透細胞的能力強，所以它比普魯卡因起效快、作用時間長，作用強度是普魯卡因的4倍。利多卡因對各種病因引起的心動過速有效率高達80%以上，且較安全。因此利多卡因可作爲各種病因引起的急性室性心律失常的首選藥物。

6 利多卡因中毒

利多卡因（賽羅卡因）爲酰胺類局部麻醉藥及抗心律失常藥。

中毒原因多見於用量過大或靜注速度過快；肝病病人長期應用治療劑量，也可發生嚴重中毒；心動過緩或有重度房室傳導阻滯患者應用本藥可使病情惡化。

本藥吸收迅速，靜注後15～30min發生作用，持續作用時間約10～20min。肌注後5min發生藥效，持續45～60min後減弱。口服後的代謝產物對中樞神經系統毒性較大。

本品90%經肝代謝，肝功能不全患者清除利多卡因的能力降低45%，心力衰竭時清除此藥能力降低47%，由腎臟排出僅有10%～20%。

此藥中毒血藥濃度爲21.25μmol/L，若達到25.5μmol/L，常出現中樞神經中毒症狀。

本藥主要損害神經系統，心臟及產生過敏反應。^[1]

6.1 臨牀表現

1.中樞神經系統症狀：嗜睡、眩暈、倦怠、視力聽力障礙、精神欣快、躁動不安、驚厥、感覺異常、噁心、嘔吐、語言不清和呼吸困難。

2.嚴重中毒時出現極度憂慮、精神錯亂、定向力和神志障礙甚至出現癲癇樣抽搐、血壓下降、竇性心動過緩、房室傳導阻滯，甚至發生竇性停搏、心搏驟停和呼吸停止。

3.過敏反應：皮疹、蕁麻疹、支氣管痙攣、血管神經性水腫，甚至發生過敏性休克。

6.2 治療

利多卡因中毒的治療要點爲：

1.由於此藥作用迅速短暫，故停藥後一般不良反應及症狀常可迅速解除。

2.誤服大量本藥後，立即靜注50%葡萄糖液以促進排泄。

3.驚厥和抽搐時，用地西泮和巴比妥類藥物。

4.血壓下降可用升壓藥物。

5.嚴重心動過緩、心臟停搏、嚴重房室傳導阻滯，須及時停藥，使用阿托品、異丙腎上腺素或安裝起搏器治療。

6.發生過敏反應給予抗組胺藥物或糖皮質激素。

7 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：135．