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左西孟旦

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1 拼音

zuǒ xī mèng dàn

2 英文參考

Levosimendan

3 左西孟旦說明書

3.1 藥品名稱

左西孟旦

3.2 英文名稱

Levosimendan

3.3 左西孟旦的別名

Simdax

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 其他

3.5 劑型

1mg/片。左西孟旦注射液:12.5mg/5ml,25mg/10ml。遮光,室溫保存

3.6 左西孟旦的藥理作用

左西孟旦為鈣離子增敏劑,通過改變鈣結合信息傳遞而起作用。左西孟旦直接與肌鈣蛋白相結合,使鈣離子誘導的心肌收縮所必需的心肌纖維蛋白的空間構型得以穩定,從而使心肌收縮力增加,而心率、心肌耗氧無明顯變化。同時左西孟旦具有強力的擴血管作用,通過激活三磷酸腺苷ATP敏感的鉀通道使血管擴張,左西孟旦主要使外周靜脈擴張,使心臟前負荷降低,對治療心力衰竭有利。當大劑量使用左西孟旦時,具有一定的磷酸二酯酶抑制作用,可使心肌細胞內cAMP濃度增高,發揮額外的正性肌力作用。

3.7 左西孟旦的藥代動力學

左西孟旦可以很快的速度從腸道吸收,并且具有很高的生物利用度。口服用14C標記的藥物后,可以在消化道、肝、腎、尿中測得很高的放射性,說明藥物及其代謝產物廣泛分布于這些組織中,但在腦組織中測得的放射性很低,提示藥物較難透過血-腦屏障。藥物在人體內代謝完全,在尿液和糞便僅測到微量原形藥物。藥物在人體內的生物轉化主要是在肝中與谷胱甘肽結合。結合物不穩定,很快轉換半胱氨酸和半胱氨酰的衍生物。這些物質具有生物活性,是藥物出現在尿中的主要代謝產物。左西孟旦也可被腸道菌群還原,產生的氨基衍生物(OR-1855)在隨糞便排出體外之前可進一步被乙酰化為OR-1896。OR-1855和OR-1896消除半衰期長,可以延長藥物的血液動力學作用。藥物主要通過尿和膽汁兩條途徑排泄,尿中出現的藥物代謝物為半胱氨酸及半胱氨酸甘氨甘氨酸與藥物的結合物,在尿中僅發現微量的原形藥物。

3.8 左西孟旦的適應

左西孟旦用于心力衰竭的治療。

3.9 左西孟旦的禁忌

對左西孟旦過敏者禁用。

3.10 注意事項

左西孟旦口服可被腸道菌群還原,還原產物參與腸肝循環并且具有與左西孟旦相似的生物活性,使頭痛眩暈副作用發生率增高。

3.11 左西孟旦的不良反應

不良反應較少,偶見頭痛、眩暈、心悸等。

3.12 左西孟旦的用法用量

1.每次1~4mg,每日2~4次。

2.靜滴:以5%葡萄糖液稀釋,起始以12~24μg/kg負荷劑量靜注10min,而后以0.1μg/(kg·min)的速度滴注。用藥30~60min后,觀察藥物的療效,滴注速度可調整為0.2~0.5μg/(kg·min)。建議進行6~24h的輸注。

3.13 藥物相互作用

左西孟旦可與多巴酚丁胺氨力農、二磷酸腺苷ADP)合用,具有協同作用

相關文獻

開放分類:循環系統藥物抗心功能不全藥物藥物其他抗心功能不全藥物
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參與討論
  • 評論總管
    2021/4/11 23:17:38 | #0
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