目錄
3 左炔諾孕酮藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
左炔諾孕酮
3.1.2 漢語拼音
Zuoquenuoyuntong
3.1.3 英文名
Levonorgestrel
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C21H28O2 312.47
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品為(一)-13-乙基-17-羥基-18,19-雙去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。含C21H28O2應為97.0%~103.0%。
3.5 性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為233~239℃,熔距在5℃以內。
3.5.2 比旋度
取本品,精密稱定,加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-30℃至-35℃。
3.6 鑒別
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》726圖)一致。
3.7 檢查
3.7.1 乙炔基
精密稱取本品約0.1g,加四氫呋喃40ml使溶解,加5%硝酸銀溶液10ml,照電位滴定法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于2.503mg的乙炔基(-C≡CH)。本品含乙炔基應為7.81%~8.18%。
3.7.2 有關物質
取本品,加流動相溶解并制成每1ml中約含75μg的溶液,作為供試品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(2.0%)。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水(70:30)為流動相;檢測波長為240nm。取左炔諾孕酮與醋酸甲地孕酮,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中分別含左炔諾孕酮75μg與醋酸甲地孕酮0.5mg的溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖。理論板數按左炔諾孕酮峰計算不低于2000,左炔諾孕酮峰與醋酸甲地孕酮峰的分離度應符合要求。
3.8.2 測定法
取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含75μg的溶液,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取左炔諾孕酮對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。
3.9 類別
孕激素類藥。
3.10 貯藏
3.11 制劑
(1)左炔諾孕酮片 (2)左炔諾孕酮炔雌醚片 (3)復方左炔諾孕酮片 (4)復方左炔諾孕酮滴丸
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 左炔諾孕酮說明書
4.1 左炔諾孕酮的別名
4.2 外文名
Levonorgestrel ,D-Norgestrel
4.3 左炔諾孕酮的適應癥
用于避孕臨床效果好,使用方便,續用率高,宜選用于不想絕育而隨時需要恢復生育的婦女,可以隨時取出埋植劑。是目前國際上應用最廣泛的一種口服避孕藥。口服吸收迅速,經0.5~2小時血濃度達峰值,半衰期10~24小時。蛋白結合率93%~95%,生物利用度100%。較多分布在肝、腎、卵巢及子宮,代謝物主要以葡萄糖醛酸鹽和硫酸鹽形式從尿和糞便中排泄。與炔雌醇組成復合片或雙相片、三相片,可作為短效口服避孕藥。復合片降低高密度脂蛋白較明顯,雙相片、三相片則影響較小,由于三相片每周期減少本品用量約40%,不良反應少,通過劑型改變,還可作為多種長效避孕藥。
4.4 左炔諾孕酮的用量用法
皮下埋植:在月經第7日,于上臂或前臂內側局麻后作3~4mm切口,用10號套針將6枚囊管呈扇形埋入皮下。如深埋入肌肉或脂肪就較難取出。
用作短效口服避孕藥:從月經第5日開始服用復方左旋甲炔諾酮片,每日1片,連服22日,不能間斷,最好在晚飯后或臨睡時服用。服完后等下次月經第5日繼續服藥。
4.5 注意事項
常見有月經紊亂,其中經期延長和突破性出血最為多見,但隨著植入時間的延長而逐漸減少。可有頭痛、惡心、抑郁等不良反應。
4.6 規格
埋植劑:矽膠囊管長34mm,外徑2.4mm,內徑1.57mm,每枚含D-甲炔諾酮36mg。復方左旋甲炔諾酮片:每片含左旋甲炔諾酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。
4.7 其它制劑
1.復方左炔諾孕酮滴丸:滴丸劑,北京制藥廠生產。每粒含左炔諾孕酮0.15毫克,炔雌醇0.03毫克。口服。
2.毓婷(左炔諾孕酮片):片劑,北京第三制藥廠生產。每片含左炔諾孕酮0.75毫克。口服,于房事后72小時內口服1片,隔12小時后再服1片。緊急避孕用,不宜做常規方法。
3.惠婷(左炔諾孕酮片):片劑,北京中惠制藥廠生產。每片含左炔諾孕酮0.75毫克。口服。
4.左炔諾孕酮雙相片:片劑,開始11日每片含左炔諾孕酮0.05毫克和炔雌醇0.05毫克;以后10日每片含相應藥物0.125毫克和0.05毫克。口服。
5.左炔諾孕酮三相片:片劑,開始6日每片含左炔諾孕酮0.05毫克和炔雌醇0.03毫克;中期5日每片含相應藥物0.075毫克和0.04毫克;后期10日每片含相應藥物0.125毫克和0.03毫克。口服。
左炔諾孕酮相關藥品說明書其它版本
- 復方左炔諾孕酮滴丸說明書(國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書)
- 左炔諾孕酮硅膠棒說明書(國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書)
- 左炔諾孕酮硅膠棒說明書(國家藥品監督管理局2002年公布的第四批化學藥品說明書)
- 左炔諾孕酮片說明書(國家藥品監督管理局2002年公布的第六批化學藥品說明書)
- 左炔諾孕酮炔雌醚片說明書(國家藥品監督管理局2002年公布的第五批化學藥品說明書)
- 左炔諾孕酮聚己內酯棒說明書(國家藥品監督管理局2002年公布的第五批化學藥品說明書)
- 左炔諾孕酮硅膠棒說明書(國家藥品監督管理局2002年公布的第三批化學藥品說明書)
- 復方左炔諾孕酮滴丸說明書(國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本)
- 復方左炔諾孕酮片說明書(國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本)
- 左炔諾孕酮片說明書(國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本)
- 左炔諾孕酮炔雌醇(三相)片說明書(國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本)