左炔諾孕酮

3 左炔諾孕酮藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

左炔諾孕酮

3.1.2 漢語拼音

Zuoquenuoyuntong

3.1.3 英文名

Levonorgestrel

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₂₁H₂₈O₂     312.47

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品為（一）-13-乙基-17-羥基-18,19-雙去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。含C₂₁H₂₈O₂應為97.0%～103.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。

本品在三氯甲烷中溶解，在甲醇中微溶，在水中不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為233～239℃，熔距在5℃以內。

3.5.2 比旋度

取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為-30℃至-35℃。

3.6 鑒別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》726圖）一致。

3.7 檢查

3.7.1 乙炔基

精密稱取本品約0.1g，加四氫呋喃40ml使溶解，加5%硝酸銀溶液10ml，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于2.503mg的乙炔基（-C≡CH）。本品含乙炔基應為7.81%～8.18%。

3.7.2 有關物質

取本品，加流動相溶解并制成每1ml中約含75μg的溶液，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（2.0%）。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈－水（70：30）為流動相；檢測波長為240nm。取左炔諾孕酮與醋酸甲地孕酮，加流動相溶解并稀釋制成每1ml中分別含左炔諾孕酮75μg與醋酸甲地孕酮0.5mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。理論板數按左炔諾孕酮峰計算不低于2000，左炔諾孕酮峰與醋酸甲地孕酮峰的分離度應符合要求。

3.8.2 測定法

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含75μg的溶液，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取左炔諾孕酮對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。

3.9 類別

孕激素類藥。

3.10 貯藏

遮光，密封保存。

3.11 制劑

（1）左炔諾孕酮片  （2）左炔諾孕酮炔雌醚片  （3）復方左炔諾孕酮片  （4）復方左炔諾孕酮滴丸

3.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4 左炔諾孕酮說明書

4.1 左炔諾孕酮的別名

D-甲炔諾酮 ,左旋甲炔諾酮 ,左炔諾孕酮

4.2 外文名

Levonorgestrel ,D-Norgestrel

4.3 左炔諾孕酮的適應癥

用于避孕臨床效果好，使用方便，續用率高，宜選用于不想絕育而隨時需要恢復生育的婦女，可以隨時取出埋植劑。是目前國際上應用最廣泛的一種口服避孕藥。口服吸收迅速，經0.5～2小時血濃度達峰值，半衰期10～24小時。蛋白結合率93%～95%，生物利用度100%。較多分布在肝、腎、卵巢及子宮，代謝物主要以葡萄糖醛酸鹽和硫酸鹽形式從尿和糞便中排泄。與炔雌醇組成復合片或雙相片、三相片，可作為短效口服避孕藥。復合片降低高密度脂蛋白較明顯，雙相片、三相片則影響較小，由于三相片每周期減少本品用量約40%，不良反應少，通過劑型改變，還可作為多種長效避孕藥。

4.4 左炔諾孕酮的用量用法

皮下埋植：在月經第7日，于上臂或前臂內側局麻后作3～4mm切口，用10號套針將6枚囊管呈扇形埋入皮下。如深埋入肌肉或脂肪就較難取出。

用作短效口服避孕藥：從月經第5日開始服用復方左旋甲炔諾酮片，每日1片，連服22日，不能間斷，最好在晚飯后或臨睡時服用。服完后等下次月經第5日繼續服藥。

4.5 注意事項

常見有月經紊亂，其中經期延長和突破性出血最為多見，但隨著植入時間的延長而逐漸減少。可有頭痛、惡心、抑郁等不良反應。

4.6 規格

埋植劑：矽膠囊管長34mm，外徑2.4mm，內徑1.57mm，每枚含Ｄ－甲炔諾酮36mg。復方左旋甲炔諾酮片：每片含左旋甲炔諾酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。

4.7 其它制劑

1.復方左炔諾孕酮滴丸：滴丸劑，北京制藥廠生產。每粒含左炔諾孕酮0.15毫克，炔雌醇0.03毫克。口服。

2.毓婷（左炔諾孕酮片）：片劑，北京第三制藥廠生產。每片含左炔諾孕酮0.75毫克。口服，于房事后72小時內口服1片，隔12小時后再服1片。緊急避孕用，不宜做常規方法。

3.惠婷（左炔諾孕酮片）：片劑，北京中惠制藥廠生產。每片含左炔諾孕酮0.75毫克。口服。

4.左炔諾孕酮雙相片：片劑，開始11日每片含左炔諾孕酮0.05毫克和炔雌醇0.05毫克；以后10日每片含相應藥物0.125毫克和0.05毫克。口服。

5.左炔諾孕酮三相片：片劑，開始6日每片含左炔諾孕酮0.05毫克和炔雌醇0.03毫克；中期5日每片含相應藥物0.075毫克和0.04毫克；后期10日每片含相應藥物0.125毫克和0.03毫克。口服。

左炔諾孕酮相關藥品說明書其它版本

• 復方左炔諾孕酮滴丸說明書（國家藥品監督管理局2001年公布的第一批化學藥品說明書）
• 左炔諾孕酮硅膠棒說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書）
• 左炔諾孕酮硅膠棒說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第四批化學藥品說明書）
• 左炔諾孕酮片說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第六批化學藥品說明書）
• 左炔諾孕酮炔雌醚片說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第五批化學藥品說明書）
• 左炔諾孕酮聚己內酯棒說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第五批化學藥品說明書）
• 左炔諾孕酮硅膠棒說明書（國家藥品監督管理局2002年公布的第三批化學藥品說明書）
• 復方左炔諾孕酮滴丸說明書（國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本）
• 復方左炔諾孕酮片說明書（國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本）
• 左炔諾孕酮片說明書（國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本）
• 左炔諾孕酮炔雌醇（三相）片說明書（國家食品藥品監督管理局2007年公布的非處方藥說明書范本）

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