熱詞榜

注射用芐星青霉素

廣告
廣告
醫學百科提醒您不要相信網上藥品郵購信息!

1 拼音

zhù shè yòng biàn xīng qīng méi sù

2 英文參考

Benzathine Benzylpenicillin for Injection

3 概述

芐星青霉素是β-內酰胺類抗生素青霉素類藥,為白色結晶性粉末。其為青霉素的二芐基乙二胺鹽,是一種青霉素G長效制劑。芐星青霉素吸收后逐漸水解為活性物青霉素,使其作用時間延長。其抗菌作用機制與青霉素G相同,系通過干擾細菌細胞壁生物合成而起抗菌作用。主要用于預防風濕熱,也可用于控制鏈球菌感染的流行。曾報道一小兒因本品注入動脈內,引起栓塞休克而死亡。

芐星青霉素為國家基本藥物

4 通用名稱

芐星青霉素

5 英文名稱

Benzathine Benzylpenicillin

6 注射用芐星青霉素的別名

安唐西林比西林芐星青芐星青霉素G長效青霉素長效西林二芐乙二胺青霉素唐西靈;Benzathin Penicillin;Benzathinum Benzylpenicillinum;Benzylpen

7 分類

抗微生物藥 > β-內酰胺類抗生素 > 青霉素類

8 芐星青霉素的藥理作用

芐星青霉素為青霉素G長效制劑,通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用[1]

芐星青霉素對溶血性鏈球菌、不產青霉素酶的金黃色葡萄球菌敏感肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有較強的抗菌活性[1]

對芐星青霉素敏感的還有白喉棒狀桿菌炭疽芽孢桿菌、厭氧破傷風梭狀芽孢桿菌、產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、肉毒梭狀芽孢桿菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽性桿菌,螺旋體梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體鉤端螺旋體等)及個別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)[1]

芐星青霉素對溶血性鏈球菌、不產青霉素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有很強的抗菌活性;對白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、厭氧的破傷風桿菌、產氣莢膜梭菌、肉毒梭菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽性桿菌,螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體),梭狀芽胞桿菌(破傷風桿菌、氣性壞疽桿菌)以及個別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)也有較強的活性。芐星青霉霉霉素為青霉素的二芐基乙二胺鹽,是一種青霉素G的長效制劑。芐星青霉素吸收后逐漸水解為活性物青霉素,使其作用時間延長。其抗菌作用機制與青霉素G相同,系通過干擾細菌細胞壁的生物合成而起抗菌作用。芐星青霉素作用特點是給藥后吸收緩慢,血藥濃度較低,但血藥濃度維持時間較長。

9 芐星青霉素的藥代動力學

肌內注射緩慢吸收后,芐星青霉素可逐漸水解為活性產物青霉素G。成人肌內注射240萬單位,2周后血清濃度為0.12μg/ml;新生兒肌內注射5萬單位,13~24小時達血藥峰濃度,約為1.23μg/ml;兒童肌內注射60萬單位或120萬單位,24小時后血藥濃度達峰值,分別為0.16μg/ml或0.15μg/ml。本品可廣泛分布于各組織體液中,主要經腎隨尿液排泄,少量經膽汁排泄。[1]

10 芐星青霉素的適應證

芐星青霉素主要用于預防風濕熱復發,也可用于控制鏈球菌感染的流行[1]

11 芐星青霉素的禁忌證

對芐星青霉素或其他青霉素類過敏者禁用[1]

12 注射用芐星青霉素的不良反應

芐星青霉素的不良反應同青霉素,注射部位可出現疼痛和壓痛等局部刺激癥狀[1]

常見過敏反應,包括嚴重的過敏性休克血清病反應白細胞減少、藥疹接觸性皮炎哮喘發作等。低劑量藥毒性反應少見。肌內注射部位可發生周圍神經炎。鞘內注射超過2萬單位或靜脈大劑量滴注可引起抽搐肌肉陣攣和昏睡等,也可致短暫的精神失常,停藥或降低劑量可恢復。長期用藥引起二重感染,可出現耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌感染[2]

1.芐星青霉素毒性較低,但過敏反應較常見。用藥后可發生青霉素引起的各種過敏反應,包括過敏性休克反應。

2.患者用藥后注射部位出現疼痛、壓痛等局部刺激癥狀較多見。

3.少數患者用藥后可發生肌注區周圍神經炎。

4.長期應用可能影響腸內B族維生素的合成,宜同時給予B族維生素。

13 注意事項

[1]

(1)首先詳細詢問過敏史,有過敏史者一般不宜做皮試。

(2)用藥前要按規定方法進行皮試(濃度為500單位/ml,皮內注射0.05~0.1ml)。

(3)一旦出現過敏性休克癥狀,應立即肌內注射0.1%的腎上腺素0.5~1ml,臨床表現無改善者,半小時后重復1次,同時配合其他對癥治療

(4)本品不宜鞘內注射,可經肌內或靜脈給藥,當成人一日劑量超過500萬單位時宜靜脈繪藥。靜脈給藥時速度不能超過每分鐘50萬單位,且宜分次快速滴入,一般每6小時1次,以避免發生中樞神經系統反應。

(5)有哮喘、濕疹花粉癥蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用,嚴重腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔。

(6)大劑量給藥時,應考慮到帶入的鈉離子或鉀離子,可引起高鈉血癥高鉀血癥青霉素鈉100萬單位含鈉離子1.7mmol(39mg);青霉素G鉀100萬單位含鉀離子1.5mmol (65mg)。

(7)本品水溶液穩定,易水解,因此注射液應新鮮配制,必須保存時,應置冰箱冷藏,24小時內用完。

14 注射用芐星青霉素與其它藥物的相互作用

(1)與丙磺舒阿司匹林吲哚美辛磺胺類藥物合用,可減少青霉素類藥物的排泄,使青霉素類血藥濃度升高,作用增強,但毒性反應也可能增加[1]

阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可減少芐星青霉素在腎小管的排泄,使血藥濃度升高。

(2)與四環素類、紅霉素氯霉素磺胺類等抑菌藥合用,可能降低本品抗菌作用[1]

可能的機制為相互拮抗作用

(3)與華法林合用,可加強抗凝血作用[1]

(4)同時服用避孕藥,可能影響避孕效果[1]

15 芐星青霉素的用法和用量

(1)肌內注射:①成人,一日80萬~200萬單位,分3~4次給藥。②小兒,2.5萬單位/kg,每12小時給藥一次,③新生兒(足月產):每次按體重5萬單位/kg,出生第一周每12小時1次,一周以上者每8小時1次,嚴重感染每6小時1次。[1]

(2)靜脈滴注:適用于重癥感染。①成人,一日200萬~2000萬單位,分2~4次靜脈滴注。給藥速度不能超過每分鐘50萬單位。②兒童,一日5萬~20萬單位/kg,分2~4次靜脈滴注。③新生兒(足月產):用量同肌內注射。[1]

16 芐星青霉素的劑型和規格

(1)(鉀鹽)注射用無菌粉末:①0.25g (40萬單位);②0.5g (80萬單位)。[1]

(2)(鈉鹽)注射用無菌粉末:①0.24g (40萬單位);②0.48g (80萬單位);③0.96g(160萬單位)。[1]

17 芐星青霉素的貯存

干燥、冷暗處保存。勿置冰箱中,以免瓶裝品吸潮。[1]

18 芐星青霉素的臨床應用

芐星青霉素只適用于輕度和中度感染。從臨床得到的資料表明,芐星青霉霉霉素仍是治療早期梅毒的首選藥。2001年福建省南平市皮膚性病防治院治療89例婦女梅毒患者,RPR初篩試驗均為陽性,口服潑尼松,每次10mg,每天3次,連續2天,第2天開始應用芐星青霉霉霉素,每次240萬U,分兩側肌注,1周2次,連續3次為1個療程,治療后3個月復查均有明顯療效。上海醫科大學附屬醫院對26例RPR陽性的早期梅毒患者(男性17例,女性9例)應用芐星青霉素肌注治療,每次240萬U,每周1次,連續3次。治療1個月后全部患者RPR滴度均下降,經24個月觀察,全部患者達到臨床和血清治愈

19 芐星青霉素中毒

芐星青霉素(長效青霉素、長效西林、安唐西林)主要用于預防風濕熱,也可用于控制鏈球菌感染的流行。肌肉注射60萬~80萬U,每月l~2次。曾報道一小兒因本品注入動脈內,引起栓塞、休克而死亡。[3]

本品的不良反應和治療原則參見青霉素的相關內容[4]

19.1 臨床表現

1.過敏性反應 在各種藥物中占首位。嚴重的過敏性休克發生率為0.004%~0.04%,其病死率可達10%。過敏性休克的發生極為迅速,甚至在針頭尚未被拔出即可發生,也可在皮試時出現。約50%患者在注射5min內發生,20~30min內發生者占90%。個別于注射后數小時后或在連續用藥中發生。青霉素皮膚試驗陰性者,并不能排除青霉素過敏發生的可能。

(1)過敏性休克的表現如下:

1)呼吸道阻塞癥狀:由喉頭水腫支氣管痙攣和肺水腫所致。患者出現胸悶心悸、喉頭堵塞感、呼吸困難、臉色潮紅等,伴有瀕危感、口干頭昏、臉和四肢麻木

2)微循環障礙表現:由微血管擴張引起血容量不足。患者臉色蒼白、煩躁不安、畏寒冷汗脈搏微弱、血壓下降等。

3)中樞神經系統癥狀:由腦部缺氧引起。意識喪失昏迷、抽搐、大小便失禁等。

(2)皮膚過敏反應:瘙癢、蕁麻疹及各種皮疹。其他尚可有惡心嘔吐腹痛腹瀉、噴嚏和咳嗽等。

(3)其他過敏性表現:有藥物熱、哮喘發作、過敏性紫癜、嗜伊紅細胞增多,偶出現溶血性貧血粒細胞減少、血小板減少和間質性腎炎等。

2.青霉素腦病  表現為反射亢進、意識喪失、惡心、嘔吐、頭痛驚厥癱瘓、昏迷、大小便失禁、肌肉痙攣和呼吸困難等癥候群。一般應用常用劑量青霉素不易透過血腦脊液屏障, 當中樞神經系統感染時,血腦脊液屏障通透性增加,進入腦組織的青霉素可增加數倍,當腦脊液濃度超過8~12U/ml時;當腎功能不良時,青霉素的半衰期延長而積蓄,血濃度增高;青霉素用量每天超過2500萬U,可引起腦病。鞘內注射大于2萬U也可致肌肉痙攣、抽搐和昏迷。

3.赫氏反應  主要見于青霉素治療梅毒過程中。如果開始即用大劑量,在第一次注射后2~12h內患者突然出現發熱寒戰、頭痛、關節痛等反應。

4.周圍神經炎  注射部位可發生周圍神經炎。

5.電解質酸堿平衡紊亂  青霉素鉀鹽靜脈大量給藥,可發生高鉀血癥;青霉素鈉鹽大量給藥,尤其在腎功能減退或心功能不全者,可造成高鈉血癥、急性心功能不全,少數患者伴有低鉀血癥代謝性堿中毒

19.2 治療要點

1.發生過敏反應,立即停用青霉素,不進行藥物治療也可自愈。較重者應給予藥物治療。

(1)維生素C1~2g加入5%葡萄糖500~1000ml中靜脈滴注l/d;10%葡萄糖酸鈣10ml靜脈注射,l/d。

(2)抗組胺藥物應用;苯海拉明25~50mg,3~4/d,口服;去氯羥嗪25mg,3/d,口服;阿司咪唑10mg,l/d,口服;必要時可應用腎上腺皮質激素

2.發生過敏性休克

(1)立即停藥。讓患者平臥,保暖,吸氧。

(2)立即皮下注射腎上腺素0.5mg,癥狀如不緩解,可每20~30min注射1次,直至緩解。

(3)同時靜脈注射地塞米松5mg或氫化可的松200~300mg加入5%~10%葡萄糖200~300ml,靜脈滴注。

(4)抗組胺藥物應用。

(5)擴充血容量,可用10%低分子右旋糖酐100~250ml靜脈滴注。

(6)上述處理后如血壓仍不回升者,可給予血管活性藥物,抗休克治療。

(7)對癥、支持治療。如心跳停止者予以心臟復蘇;呼吸衰竭者給予吸氧,人工呼吸;喉頭水腫者及時做氣管切開

3.青霉素腦病發生時,則應停用青霉素,停藥后癥狀可迅速消退。同時予以對癥支持治療,但抗驚厥治療效果不佳。

4.血液透析可清除血液中的青霉素,腹膜透析無效。

5.及時糾正電解質紊亂和酸堿平衡失調

6.對癥、支持治療。

20 注射用芐星青霉素藥典標準

20.1 品名

20.1.1 中文名

注射用芐星青霉素

20.1.2 漢語拼音

Zhusheyong Bianxingqingmeisu

20.1.3 英文名

Benzathine Benzylpenicillin for Injection

20.2 來源(名稱)、含量(效價)

本品為青霉素的二芐基乙二胺鹽加適量緩沖劑及助懸劑制成的無菌粉末。按無水物計算,含二芐基乙二胺(C16H20N2)應為24.0%~27.0%,含青霉素(C16H18N2O4S)應為69.9%~75.0%,每1mg含青霉素應為1244~1335單位;按平均裝量計算,含青霉素(C16H18N2O4S)應為標示量的95.0%~105.0%。

20.3 性狀

本品為白色結晶性粉末。

20.4 鑒別

在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與對照品溶液中相應兩個主峰的保留時間一致。

20.5 檢查

20.5.1 抽針試驗

取本品1瓶,按每30萬單位加水1ml,搖勻,用裝有5.5號針頭的注射器抽取,應能順利通過,不得阻塞。

20.5.2 可見異物

取本品5瓶,分別加二甲基甲酰胺適量溶解后,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅸ H),應符合規定。

20.5.3 酸堿度、有關物質、水分、細菌內毒素與無菌

照芐星青霉素項下的方法檢查,均應符合規定。

20.5.4 其他

應符合注射劑項下有關的各項規定(2010年版藥典二部附錄Ⅰ B)。

20.6 含量測定

取裝量差異項下的內容物,照芐星青霉素項下的方法測定,即得。每1mg的C16H18N2O4S相當于1780青霉素單位。

20.7 類別

β-內酰胺類抗生素,青霉素類。

20.8 規格

(1) 30萬單位   (2)60萬單位   (3)120萬單位

20.9 貯藏

密封,在干燥處保存。

20.10 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

21 參考資料

  1. ^ [1] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:22-23.
  2. ^ [2] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:20-22.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:190-191.
  4. ^ [4] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:191.

注射用芐星青霉素藥品說明書

相關文獻

開放分類:青霉素類β-內酰胺類抗生素藥物抗微生物藥國家基本藥物抗生素類
詞條注射用芐星青霉素banlangwangyuan合作编辑
參與評價: ()

相關條目:

參與討論
  • 評論總管
    2018/8/19 11:47:47 | #0
    歡迎您對注射用芐星青霉素進行討論。您發表的觀點可以包括咨詢、探討、質疑、材料補充等學術性的內容。
    我們不歡迎的內容包括政治話題、廣告、垃圾鏈接等。請您參與討論時遵守中國相關法律法規。
抱歉,功能升級中,暫停討論
特別提示:本文內容為開放式編輯模式,僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實后再引用。對于用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。

本頁最后修訂于 2016年11月5日 星期六 1:51:54 (GMT+08:00)
關于醫學百科 | 隱私政策 | 免責聲明
京ICP備13001845號

京公網安備 11011302001366號


鏈接及網站事務請與Email:聯系 編輯QQ群:8511895 (不接受疾病咨詢)