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注射用苯唑西林鈉

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1 拼音

zhù shè yòng běn zuò xī lín nà

2 英文參考

Oxacillin Sodium for Injection

3 概述

注射用苯唑西林鈉為苯唑西林鈉無菌粉末。按無水物計算,含苯唑西林(C19H19N3O5S)不得少于90.0%。

苯唑西林是青霉素抗生素,主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的感染,也可用于化膿性鏈球菌肺炎球菌等感染。本藥能透過血腦脊液屏障。臨床應用中不良反應發生率較少。

苯唑西林為國家基本藥物

4 通用名稱

苯唑西林

5 英文名稱

Oxacillin

6 苯唑西林的別名

安迪靈苯甲異惡唑青霉素苯唑青苯唑青霉素新青Ⅱ號新青霉素Ⅱ;Oxacillinum

7 分類

抗菌藥物 > β-內酰胺類抗生素 > 青霉素類

8 苯唑西林的藥理作用

苯唑西林是耐酸和耐青霉素酶青霉素。對產青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,對各種鏈球菌及不產青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性則不如青霉素。[1]

1.對葡萄球菌產生的耐青霉素β-內酰胺(青霉素酶)穩定,因此對產青霉素酶的耐藥金黃色葡萄球菌有強大的殺菌作用

2.對青霉素敏感葡萄球菌和各種鏈球菌的抗菌作用比青霉素差。

9 苯唑西林的藥代動力學

苯唑西林本品對酸穩定,空腹口服1g后于0.5~1小時達血藥峰濃度11.7μg/ml;肌內注射0.5g半小時后達血藥峰濃度16.7μg/ml。血漿蛋白結合率為90%~94%。廣泛分布于肝、腎、腸、脾、胸腔積液關節腔液中,均可達有效治療濃度。難以透過正常腦膜,可透過胎盤屏障,少量分泌至乳汁。消除半衰期為0.4~0.7小時,約49%的藥物由肝臟代謝,隨尿液排出。約10%的藥物經膽汁排泄[1]

苯唑西林對酸穩定,口服后吸收良好,30%~33%可在腸道吸收。空腹口服1g,于0.5~1h達血藥峰濃度,約為11.7μg/ml。肌內注射0.5g,0.5h后血藥濃度達峰值,約為16.7μg/ml,劑量加倍,血藥濃度也倍增。3h內靜脈滴注250mg,滴注結束時的平均血藥濃度為9.7μg/ml,2h后為0.16μg/ml。新生兒肌內注射20mg/kg后,8~15天和20~21天新生兒血藥峰濃度(平均)分別為51.5μg/ml和47.0μg/ml。藥物吸收后在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液均可達有效治療濃度。藥物在腹腔積液中濃度較低,在痰中的濃度為0.3~14.5μg/ml(平均為2.1μg/ml)。苯唑西林難以透過正常血-腦脊液屏障。苯唑西林蛋白結合率很高(90%~94%),正常健康成人半衰期為0.4~0.7h,8~15天和20~21天新生兒的半衰期分別為1.6天和1.2天。苯唑西林約49%由肝臟代謝,通過腎小球濾過和腎小管分泌,隨尿液排出體外。肌內注射和口服給藥在尿中的排出量分別為40%和23%~30%。另有部分藥物可經膽汁排泄,膽汁排泄量高于其他耐青霉素酶青霉素類藥物。血液透析腹膜透析不能有效清除苯唑西林。

10 苯唑西林的適應證

苯唑西林主要用于產青霉素酶的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌所致的各種感染,如敗血癥、心內膜炎、肺炎皮膚和軟組織感染等,也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。對中樞感染不適用。[1]

11 苯唑西林的禁忌證

對苯唑西林或其他青霉素類藥過敏者[1]

12 苯唑西林的不良反應

苯唑西林的過敏反應可見藥疹、藥物熱和過敏性休克。大劑量應用可出現神經系統反應,如抽搐、痙攣、神志不清和頭痛等。偶見中性粒細胞減少,對特異體質者可致出血傾向。個別人氨基轉移酶升高。靜脈給藥可見靜脈炎。少數人可發生白色念珠菌繼發感染。[1]

1.較常見。用藥后可發生青霉素引起的各種過敏反應。

2.神經毒性:大劑量(每天達18g)靜脈注射可引起頭痛、抽搐、驚厥等神經毒性反應,尤易見于腎功能減退患者

3.肝毒性:少數患者用藥后可出現特異性肝炎,表現為發熱惡心嘔吐天門冬氨酸氨基轉移酶升高,停藥后可恢復正常。

4.腎毒性:偶有致急性間質性腎炎腎衰竭的報道;嬰兒大劑量用藥后有發生血尿、蛋白尿和尿毒癥的報道。

5.血液系統:靜脈注射給藥偶可出現中性粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥,對特異體質者可致出血傾向,但停藥后可恢復正常。

6.胃腸反應:口服給藥后可出現惡心、嘔吐、腹脹腹瀉、食欲減退等胃腸道癥狀,偶見假膜性結腸炎。

7.其他:少數患者用藥后尚可見白色念珠菌繼發感染、靜脈炎等。

13 注意事項

(1)新生兒,肝、腎功能嚴重損害者和有過敏性疾病史者慎用[1]

(2)輕、中度腎功能減退患者不需調整劑量,嚴重腎功能減退患者應避免應用大劑量,以防中樞神經系統毒性反應發生[1]

(3)用藥過量出現中樞神經系統不良反應,應及時停藥并給予對癥和支持治療[1]

其他同青霉素[1]

(1)首先詳細詢問過敏史,有過敏史者一般不宜做皮試[2]

(2)用藥前要按規定方法進行皮試(濃度為500單位/ml,皮內注射0.05~0.1ml)[2]

(3)一旦出現過敏性休克癥狀,應立即肌內注射0.1%的腎上腺素0.5~1ml,臨床表現無改善者,半小時后重復1次,同時配合其他對癥治療[2]

(4)青霉素不宜鞘內注射,可經肌內或靜脈給藥,當成人一日劑量超過500萬單位時宜靜脈繪藥。靜脈給藥時速度不能超過每分鐘50萬單位,且宜分次快速滴入,一般每6小時1次,以避免發生中樞神經系統反應[2]

(5)有哮喘濕疹花粉癥蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用,嚴重腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔[2]

(6)大劑量給藥時,應考慮到帶入的鈉離子或鉀離子,可引起高鈉血癥高鉀血癥青霉素鈉100萬單位含鈉離子1.7mmol(39mg);青霉素G鉀100萬單位含鉀離子1.5mmol (65mg)[2]

(7)青霉素水溶液不穩定,易水解,因此注射液應新鮮配制,必須保存時,應置冰箱冷藏,24小時內用完[2]

14 苯唑西林與其他藥物的相互作用

(1)丙磺舒阻滯本品的排泄,血藥濃度升高,使作用維持較長[1]

(2)與西索米星奈替米星合用,可增強其抗金黃色葡萄球菌的作用[1]

(3)與慶大霉素氨芐西林合用,可相互增強對腸球菌的抗菌作用[1]

(4)阿司匹林磺胺藥在體外可抑制苯唑西林與血漿蛋白的結合,磺胺藥可減少苯唑西林在胃腸道的吸收。

15 苯唑西林的的用法和用量

(1)靜脈滴注:①成人,一次0.5~1.0g,每4~6小時1次,嚴重感染可增加劑量,血流感染和腦膜炎時,每天劑量可增加至12g。②兒童體重40kg以下者,每6小時12.5~25mg/kg,體重超過40kg者予以成人劑量。新生兒體重低于2kg者,日齡1~14天者每12小時按體重25mg/kg,日齡15~30天者每8小時按體重25mg/kg;體重超過2kg者,日齡1~14天者每8小時按體重25mg/kg,日齡15~30天者每6小時按體重25mg/kg。[1]

(2)肌內注射:一次0.5~1g,一日3~4次。[1]

(3)口服:成人,一次0.5~1g.一日4次。[1]

16 苯唑西林的劑型和規格

(1)片劑、膠囊:0.25g。[1]

(2)注射用無菌粉末:①0.5g;②1.0g。[1]

17 苯唑西林的貯存

密閉、干燥處保存[1]

18 苯唑西林的臨床應用

苯唑西林對金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌有較強的抗菌活性。對不產酶的金黃色葡萄球菌作用不如青霉素。國內報道,對88例由金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌所致感染或兩者混合感染者應用苯唑西林治療,其中18例為全身感染肺部感染、腸道感染及軟組織感染,用藥后15例痊愈、2例感染基本控制、1例無效,另60例為膿皰瘡,應用后57例痊愈、1例有效、2例無效,總有效率為96.6%。

19 苯唑西林中毒

苯唑西林(苯唑青霉素、新青霉素Ⅱ)主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的感染,也可用于化膿性鏈球菌、肺炎球菌等感染。本藥能透過血腦脊液屏障。蛋白結合率93%,半衰期0.5~0.7h。常用量:口服2~6g/d,分4~6次;肌肉注射4~6g/d,分4次給藥;靜脈滴注4~12g/d,分2~4次給藥。臨床應用中不良反應發生率較少。[3]

19.1 臨床表現

[3]

1.口服給藥,約15%的患者出現胃腸道反應,常見中上腹不適、腹脹、食欲減退等,個別出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。

2.靜脈注射偶爾發生發熱、惡心嘔吐和血清轉氨酶增高,停藥后可消失,可能屬過敏反應。偶見中性粒細胞減少或粒細胞缺乏。

3.大劑量靜脈注射可引起抽搐、神志不清等神經毒性反應,尤見于腎功能減退的患者。

4.有發生急性間質性腎炎伴腎衰竭的報道。嬰兒應用大劑量后,有發生血尿、蛋白尿和尿毒癥的報道。

19.2 治療

苯唑西林中毒的治療要點為[3]

1.對嚴重腎功能減退者,避免應用大劑量,以防神經系統毒性反應的發生。

2.血液透析和腹膜透析不能清除血液中的本品。

3.對癥治療。

20 注射用苯唑西林鈉藥典標準

20.1 品名

20.1.1 中文名

注射用苯唑西林鈉

20.1.2 漢語拼音

Zhusheyong Benzuoxilinna

20.1.3 英文名

Oxacillin Sodium for Injection

20.2 來源(名稱)、含量(效價)

本品為苯唑西林鈉的無菌粉末。按無水物計算,含苯唑西林(C19H19N3O5S)不得少于90.0%;按平均裝量計算,含苯唑西林(C19H19N3O5S)應為標示量的95.0%~105.0%。

20.3 性狀

本品為白色粉末或結晶性粉末。

20.4 鑒別

取本品,照苯唑西林鈉項下的鑒別(1)、(3)試驗,顯相同的結果。

20.5 檢查

20.5.1 溶液的澄清度與顏色

取本品5瓶,按標示量分別加水制成每1ml中含0.1g的溶液,溶液應澄清無色(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法);如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃。

20.5.2 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過5.5%。

20.5.3 不溶性微粒

取本品,按標示量加微粒檢查用水制成每1ml中含50mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ C),標示量為1.0g以下的折算為每1.0g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000粒,含25μm以上的微粒不得過600粒;標示量為1.0g以上(包括1.0g)每個供試品容器中含10μm以上的微粒不得過6000粒,含25μm以上的微粒不得過600粒。

20.5.4 酸度、有關物質、苯唑西林聚合物、細菌內毒素與無菌

照苯唑西林鈉項下的方法檢查,均應符合規定。

20.5.5 其他

除裝量差異限度不得過±7.0%外,均應符合注射劑項下有關的各項規定(2010年版藥典二部附錄Ⅰ B)。

20.6 含量測定

取裝量差異項下的內容物,照苯唑西林鈉項下的方法測定,即得。

20.7 類別

β-內酰胺類抗生素,青霉素類。

20.8 規格

按C19H19N3O5S計算  (1)0.5g   (2)1.0g

20.9 貯藏

密閉,在干燥處保存。

20.10 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

21 參考資料

  1. ^ [1] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:23-24.
  2. ^ [2] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:20-22.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:191.

注射用苯唑西林鈉藥品說明書

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開放分類:青霉素類β-內酰胺類抗生素藥物抗微生物藥國家基本藥物抗生素類
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  • 評論總管
    2018/2/24 16:00:13 | #0
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