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注射劑

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1 拼音

zhù shè jì

2 英文參考

injection[中醫藥學名詞審定委員會.中醫藥學名詞(2004)]

3 中藥·注射劑

注射劑(injection[1])為中藥劑型[2]。是指從藥材中提取的有效物質制成的可供注入人體滅菌溶液乳狀液,以及供臨用前配成溶液的無菌粉末或濃溶液制劑[2][1]

3.1 中藥注射劑研制簡況

在中藥傳統劑型中沒有注射劑這種劑型,由于注射劑具備很多獨特的優點,故在幾十年以前便有人開始研制中藥注射劑。早在30年代已研制成功“柴胡注射劑”,用于治療感冒發熱等疾病收到了較好效果。建國后從50年代中期又進行中藥注射劑研制,到家60年代初期研制出“抗議601注射劑”、“茵梔黃注射液”、“201-2(板藍根注射液等二十幾個品種”,大多數應用于臨床,有的已正式投產,至今仍在廣泛使用。由于質量不斷提高,療效穩定,為中藥注射劑的發展開辟了道路。 中藥注射劑在70年代是一個大發展時期,不僅科研、教學、生產單位進行研制,而且很多城鄉醫療單位亦開展了試制工作。據統計,中藥注射劑在此期間經過臨床試用。有資料報道的就有700多種,《中華人民共和國藥典》1977年版(一部)收載23種。其中質量較好療效亦可靠的有幾十種,如單方注射液有丁公藤七葉蓮人參大黃山豆根總堿天花粉結晶丹參毛冬青漢防己總堿、地錦草當歸陸英魚腥草素穿心蓮夏天無莪術油鹿茸精等;復方注射液有生脈、當歸紅花、復方柴胡、復方板藍根、消痔靈清開靈等,在臨床上均收到了較好的療效。有的療效顯著,已成批生產,質量穩定,滿足中醫臨床尤其是對急癥治療的要求。 中藥注射劑的質量控制是一個關鍵問題,因為注射劑是采取注射給藥的途徑,不經消化管吸收而直接進入機體中,故質量控制必須嚴格。但是中藥注射劑大多數是以藥材或飲片為原料經提取精制后配制而成,客觀上存在雜質,有效物質含量差異較大,容易帶進熱原等問題,在這些方面近幾年來國內外做了不少深入研究工作,給合具體品種逐一攻關。如天花粉已提純蛋白結晶,生脈注射液清開靈注射液規定含量測定標準嚴格熱原檢查;大黃、白頭翁、黃苓素等注射液進行穩定性實驗等。另外,針對中藥注射劑的特點,規定了一系列的常規質檢項目與標準,使一些中藥注射劑質量已經過關。說明中藥注射劑作為中藥的一種劑型,已經基本定型,并顯示出它獨特的優點,是一種大有前途的中藥劑型。尤其在發展中醫、解決中醫急癥治療等方面,將是必不可缺的一種主要劑型。不但“小針”品種要增加,而且輸液劑亦將逐步過關,進而投產滿足中醫臨床用藥要求。

4 西藥·注射劑

注射劑是指藥物與適宜的溶劑或分散介質制成的供注入體內的溶液、乳狀液或混懸液及供臨用前配制或稀釋成溶液或混懸液的粉末或濃溶液的無菌制劑[3]

注射劑俗稱針劑,它包括滅菌或無菌溶液、乳濁液、混懸液及臨用前配成液體的無菌粉末等類型。注射劑由藥物和附加劑、溶媒及特制的容器所組成,并需采用避免污染或殺滅細菌等工藝制備。

4.1 注射劑的特點

注射劑的出現比較晚,迄今僅有一百多年的歷史,以中藥處方研制成的注射劑則更晚一些,距現在只有二、三十年的歷程。但是,由于注射劑可以從皮內、皮下、肌肉穴位靜脈脊椎腔等部位注射給藥,為很多藥物發揮藥效,開辟了新途徑。到目前注射劑在全世界已發展成為一種普遍應用的大劑型,因為本劑型具有它獨特的優點,當然亦有其不足之處。

4.1.1 優點:

①藥效迅速,作用可靠,注射劑無論以液體針劑還是以粉針劑貯存,而到臨床應用時均以液體狀態直接注射入人體的組織血管器官內。所以吸收快,作用迅速。特別是靜脈注射,藥液可直接進入血循環,更適于搶救危重病癥之用。并且因注射劑不經胃腸道,故不受消化系統及食物的影響。因此劑量準確,作用可靠。

②適用于不宜口服給藥的患者:在臨床上常遇到神昏抽搐痙厥等狀態的病人,或患消化系統障礙的患者均不能口服給藥,采用注射劑則是有效的給藥途徑

③適于不宜口服的藥物,某些藥物由于本身的性質,有的不易被胃腸道所吸收;有的具有刺激性;有的則易被消化液破壞,如制成注射劑可解決之,其中中藥天花粉的結晶蛋白制成粉針劑便是一例。

④可使個別藥物發揮定位藥效:如鹽酸普魯卡因注射液可用于局部麻醉消痔靈注射液等可用于痔核注射。

⑤可以穴位注射發揮特有的療效,如當歸注射液等。

⑥注射劑是將藥液或粉末密封于特制的容器之中與外界空氣隔絕,且在制造時經過滅菌處理或無菌操作,故較其他液體制劑耐貯存。

4.1.2 缺點:

①注射時疼痛

②注射給藥不方便;

③注射劑由于不象內服藥劑能經過肌體的防御組織(肝臟),所以質量要求比其他劑型嚴格,使用不當更易發生危險;

④制造過程比較復雜。

所以,口服給藥效果好的藥物,就不一定制成注射劑。 從以上特點可以看出,注射劑的優點是十分突出的。至于注射劑的缺點由于近代醫藥科學的不斷發展,生產技術不斷革新,注射劑質量的提高已能逐漸加以克服。例如現已應用的無針注射劑、無痛注射術以及生產上實現自動化、聯動化等,對克服其缺點、促進其發展創造了有利的條件。

4.2 注射劑的分類

注射劑可分為注射液、注射用無菌粉末注射用濃溶液[3]

注射液包括溶液型、乳狀液型或混懸型注射液,可用于肌內注射、靜脈注射、靜脈滴注等[3]。其中,供靜脈滴注用的大體積(除另有規定外,一般不小于100ml)注射液也稱靜脈輸液[3]

注射用無菌粉末是指藥物制成的供臨用前用適宜的無菌溶液配制成澄清溶液或均勻混懸液的無菌粉末或無菌塊狀物[3]。可用適宜的注射用溶劑配制后注射,也可用靜脈輸液配制后靜脈滴注[3]。無菌粉末用溶劑結晶法、噴霧干燥法或冷凍干燥法等制得[3]

注射用濃溶液是指藥物制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液[3]

4.2.1 按劑型的物態分類

4.2.1.1 液體注射劑

亦稱注射液,俗稱“水針”。系將藥物配制成溶液(水性或非水性)、懸液或乳濁液,裝入安瓿或多劑量容器中而成的制劑。主要是根據藥物的性質與醫療的要求來決定的。一般水溶性藥物要求在注射后達到速效,故多配成水溶液或水的復合溶液(如水溶液中另加乙醇丙二醇甘油等)。有些藥物不宜制成水溶液,如在水中難溶或為注射后能延長藥效等,可制成油溶液、水或油混懸液、乳濁液。但這些注射液一般僅供肌肉注射用。

4.2.1.2 注射用粉劑

俗稱“粉針”。某些藥物穩定性較差,制成溶液后易于分解變質。這類藥物一般可采用無菌操作法,將供注射用的滅菌粉狀藥物裝人安瓿或其他適宜容器中,臨用時用適當的溶媒溶解或混懸。如青霉素鏈霉素苯巴比妥鈉等均可制成“粉針”。近年來國內外已研制成功一批中藥粉針劑,如從天花粉中提取精制的結晶毒蛋白、人參提取物、葛根湯提取精制物等制備成注射用粉針劑。還有一些藥物,如酶制劑胰蛋白酶、α一糜蛋白酶、波羅蛋白酶輔酶A等),為了保持穩定亦常在無菌操作下冷凍干燥后制成注射用粉針劑;有的生物制品亦采用凍干法制成粉針劑,如胎盤白蛋白注射用粉針劑等。

藥物采用無菌操作法制成注射用滅菌粉末的制劑稱為粉針劑。凡對熱敏感或在水溶液中不穩定的藥物,如某些抗菌素青霉素G鉀、鏈霉素、多粘菌素),醫藥用的酶制劑(胰蛋白酶、輔酶A等),它們既不能制成一般的水溶性注射液,更不能在水溶液中加熱滅菌,只能采用無菌操作法制成粉針劑,在臨用前以適宜的注射用溶媒溶解后供臨床應用。粉針劑的制法,按藥物的性質不同,可分為兩種:

①將原料藥精制成無菌粉末,在無菌條件下進行無菌分裝。

②將藥物制成無菌水溶液,按常規進行無菌灌裝,經冷凍干燥后,在無菌條件下密封制成。

4.2.1.3 混懸型注射劑

將不溶性固體藥物分散于液體分散媒中制成的一類供肌肉或靜脈注射用的藥劑稱為混懸型注射劑。近年來,根據臨床用藥的需要,將此類藥劑以靜脈途徑給藥,可更好發揮藥物的作用。人體內的網狀內皮系統有吞噬外來異物的作用,若將水不溶解的固體藥物,制成可供靜脈注射的微粒,通過靜脈送入體內,作為異物被儲留在網狀內皮細胞豐富的部位,使該處藥物濃度提高,從而達到提高療效,減少劑量,延長藥效(藥物逐漸被吸收),降低副作用的目的。因此,對于網狀內皮系統(如肝臟、淋巴)發生的病變,使用靜脈注射用混懸劑,可收到比一般注射劑較好的療效。例如中國將具有抗癌作用的喜樹堿制成靜脈注射用混懸劑,使藥物高度集中于肝臟,用作治療肝癌取得滿意效果。 在以下情況下藥物可制成混懸型注射劑無適當溶媒可溶解的不溶性固體藥物;需制成長效制劑的藥物;需將藥物制成高含量注射液。但必須指出,上述情況必須以固體藥物能被機體吸收為前提。混懸型注射劑在劑型上有以下特殊要求: 嚴格控制藥物顆粒的大小。供一般注射者,顆粒應小于15μm,15~20μm者不應超過10%;供靜脈注射者,顆粒大小在2μm以下者占99%。否則會引起靜脈栓塞。有較好的分散性,不能沉降太快。在貯存時一旦沉下后經振搖可再分散而不能產生結塊現象。具有良好的通針性。可以通過皮下注射針頭,易自瓶中順利取出,不粘瓶壁。應無菌無熱原

4.2.1.4 注射用片劑

系指藥物用無菌操作法制成的模印片或機壓片,臨用時用注射用水溶解,供皮下或肌肉注射之用,如鹽酸嗎啡注射用片。但此類制劑目前應用極少。

4.2.2 按給藥部位分類

4.2.2.1 皮內注射劑

注射于表皮與真皮之間,一般注射部位在前臂。一次注射劑量在0.2m1以下,常用于過敏性試驗或疾病診斷,如毒霉素皮試液白喉診斷毒素等。 皮下注射劑:注射于真皮與肌肉之間的松軟組織內,注射部位多在上臂外側,一般用量為1~2m1。皮下注射劑主要是水溶液,但藥物吸收速度稍慢。由于人的皮下感覺比肌肉敏感,故具有刺激性的藥物及油或水的混懸液,一般不宜作皮下注射。有時病人血管不易找到或其他原因,大劑量輸液也可皮下滴注。

4.2.2.2 肌肉注射劑

注射于肌肉組織中,注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射較皮下注射刺激小,注射劑量一般為1~5m1。肌肉注射除水溶液外,尚可注射油溶液、混懸液及乳濁液。油注射液在肌肉中吸收緩慢而均勻,可起延效作用。

4.2.2.3 靜脈注射劑

入靜脈使藥物直接進入血液,因此藥效最快,常作急救、補充體液和供營養之用。由于血管內容量大,大劑量的靜脈注射劑又稱為“輸液劑”。一次劑量自幾毫升至幾千毫升,且多為水溶液。油溶液和一般混懸液或乳濁液能引起毛細血管栓塞,故不能做靜脈注射。但近年來研究表明,某些營養性藥物與藥用油類制成的乳濁液,作靜脈注射可加速藥物的吸收,這些乳濁液的油滴應小于紅細胞,其平均直徑在1μm以下。由于血液具有緩沖作用,所以小量緩慢注射時對血液的PH值與滲透壓無多大影響,若注入大量的注射液則須考慮PH值及滲透壓。靜脈注射較皮下或肌肉注射的作用為多,凡能導致紅細胞溶解或使蛋白質沉淀的藥液,均不宜靜脈給藥。故靜脈注射劑一般不應加入抑菌劑

4.2.2.4 脊椎腔注射劑

注入脊椎四周蜘蛛膜下腔內。由于神經組織比較敏感,且脊椎液循環較慢。故注入一次劑量不得超過10ml,而且要求使用最純凈的水溶液,其PH值為5.0~8.0之間,滲透壓亦應與脊椎液相等。否則由于滲透壓紊亂或其他作用,很快會引起患者頭痛嘔吐不良反應。總之對脊椎腔注射劑的制備與應用應嚴格要求。

4.3 注射劑質量要求

4.3.1 生產與貯藏

注射劑在生產與貯藏期間應符合下列有關規定。

一、溶液型注射液應澄明;除另有規定外,混懸型注射液中藥物粒度應控制在15μm以下,含15~20μm(間有個別20~50μm)者,不應超過10%,若有可見沉淀,振搖時應容易分散均勻。混懸型注射液不得用于靜脈注射或椎管注射;乳狀液型注射液應穩定,不得有相分離現象,不得用于椎管注射。靜脈用乳狀液型注射液中乳滴的粒度90%應在1μm以下,不得有大于5μm的乳滴。除另有規定外,靜脈輸液應盡可能與血液等滲。

二、注射劑所用的原輔料應從來源及工藝等生產環節進行嚴格控制并應符合注射用的質量要求。注射劑所用溶劑必須安全無害,并不得影響療效和質量。一般分為水性溶劑和非水性溶劑。

(1)水性溶劑 最常用的為注射用水,也可用0.9%氯化鈉溶液或其他適宜的水溶液。

(2)非水性溶劑 常用的為植物油,主要為供注射用大豆油,其他還有乙醇、丙二醇和聚乙二醇等溶劑。供注射用的非水性溶劑,應嚴格限制其用量,并應在品種項下進行相應的檢查。

三、配制注射劑時,可根據藥物的性質加入適宜的附加劑。如滲透壓調節劑、pH值調節劑、增溶劑、助溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、助懸劑等。所用附加劑應不影響藥物療效,避免對檢驗產生干擾,使用濃度不得引起毒性或明顯的刺激。常用的抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉焦亞硫酸鈉等,一般濃度為0.1%~0.2%;常用的抑菌劑為0.5%苯酚、0.3%甲酚和0.5%三氯叔丁醇等。多劑量包裝的注射液可加適宜的抑菌劑,抑菌劑的用量應能抑制注射液中微生物生長,加有抑菌劑的注射液,仍應采用適宜的方法滅菌。靜脈輸液與腦池內、硬膜外、椎管內用的注射液均不得加抑菌劑。除另有規定外,一次注射量超過15ml的注射液,不得加抑菌劑。

四、注射劑常用容器有玻璃安瓿、玻璃瓶、塑料安瓿、塑料瓶(袋)等。容器的密封性,須用適宜的方法確證。除另有規定外,容器應符合有關注射用玻璃容器和塑料容器的國家標準規定。容器用膠塞特別是多劑量包裝注射液用的膠塞要有足夠的彈性和穩定性,其質量應符合有關國家標準規定。除另有規定外,容器應足夠透明,以便內容物的檢視。

五、生產過程中應盡可能縮短注射劑的配制時間,防止微生物與熱原的污染及藥物變質。靜脈輸液的配制過程更應嚴格控制。制備混懸型注射液、乳狀液型注射液過程中,要采取必要的措施,保證粒子大小符合質量標準的要求。注射用無菌粉末應按無菌操作制備。注射劑必要時應進行相應的安全性檢查,如異常毒性、過敏反應溶血與凝聚、降壓物質、熱原或細菌內毒素等,均應符合要求。

六、灌裝標示裝量為不大于50ml的注射劑,應按下表適當增加裝量。除另有規定外,多劑量包裝的注射劑,每一容器的裝量不得超過10次注射量,增加裝量應能保證每次注射用量。

標示裝量/ml

增加量/ml

易流動液

黏稠液

0.5

1

2

5

10

20

50

0.10

0.10

0.15

0.30

0.50

0.60

1.0

0.12

0.15

0.25

0.50

0.70

0.90

1.5

接觸空氣易變質的藥物,在灌裝過程中,應排除容器內空氣,可填充二氧化碳或氮等氣體,立即熔封或嚴封。

七、熔封或嚴封后,一般應根據藥物性質選用適宜的方法滅菌,必須保證制成品無菌。注射劑在滅菌時或滅菌后,應采用減壓法或其他適宜的方法進行容器檢漏。

八、除另有規定外,注射劑應遮光貯存。

九、注射劑所用輔料,在標簽或說明書中應標明其名稱,抑菌劑還應標明濃度;注射用無菌粉末,應標明注射用溶劑。

4.3.2 質量檢查

除另有規定外,注射劑應進行以下相應檢查。

4.3.2.1 裝量

【裝量】注射液及注射用濃溶液照下述方法檢查,應符合規定。

檢查法 標示裝量為不大于2ml者取供試品5支,2ml以上至50ml者取供試品3支;開啟時注意避免損失,將內容物分別用相應體積的干燥注射器及注射針頭抽盡,然后注入經標化的量入式量筒內(量筒的大小應使待測體積至少占其額定體積的40%),在室溫下檢視。測定油溶液或混懸液的裝量時,應先加溫搖勻,再用干燥注射器及注射針頭抽盡后,同前法操作,放冷,檢視,每支的裝量均不得少于其標示量。

標示裝量為50ml以上的注射液及注射用濃溶液照最低裝量檢查法2010年版藥典二部附錄Ⅹ F)檢查,應符合規定。

4.3.2.2 裝量差異

【裝量差異】除另有規定外,注射用無菌粉末照下述方法檢查,應符合規定。

檢查法 取供試品5瓶(支),除去標簽、鋁蓋,容器外壁用乙醇擦凈,干燥,開啟時注意避免玻璃屑等異物落人容器中,分別迅速精密稱定,傾出內容物,容器用水或乙醇洗凈,在適宜條件下干燥后,再分別精密稱定每一容器的重量,求出每瓶(支)的裝量與平均裝量。每瓶(支)裝量與平均裝量相比較,應符合下列規定,如有1瓶(支)不符合規定,應另取10瓶(支)復試,應符合規定。

平均裝量

裝量差異限度

0.05g及0.05g以下

±15%

0.05g以上至0.15g

±10%

0.15g以上至0.50g

±7%

0.50g以上

±5%

凡規定檢查含量均勻度的注射用無菌粉末,一般不再進行裝量差異檢查。

4.3.2.3 滲透壓摩爾濃度

【滲透壓摩爾濃度】除另有規定外,靜脈輸液及椎管注射用注射液按各品種項下的規定,照滲透壓摩爾濃度測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅸ G)檢查,應符合規定。

4.3.2.4 可見異物

【可見異物】 除另有規定外,照可見異物檢查法(2010年版藥典二部附錄Ⅸ H)檢查,應符合規定。

4.3.2.5 不溶性微粒

【不溶性微粒】除另有規定外,溶液型靜脈用注射液、注射用無菌粉末及注射用濃溶液照不溶性微粒檢查法(2010年版藥典二部附錄Ⅸ C)檢查,均應符合規定。

4.3.2.6 無菌

【無菌】照無菌檢查法2010年版藥典二部附錄Ⅺ H)檢查,應符合規定。

4.3.2.7 細菌內毒素或熱原

【細菌內毒素】或【熱原】 除另有規定外,靜脈用注射劑按各品種項下的規定,照細菌內毒素檢查法(2010年版藥典二部附錄Ⅺ E)或熱原檢查法(2010年版藥典二部附錄Ⅺ D)檢查,應符合規定。

5 參考資料

  1. ^ [1] 中醫藥學名詞審定委員會. 中醫藥基本名詞(2004)[M].北京:科學出版社,2005.
  2. ^ [2] 李經緯等主編.中醫大詞典——2版[M].北京:人民衛生出版社,2004:1119.
  3. ^ [3] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版.二部[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

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開放分類:制劑通則注射劑中藥劑型方劑劑型中醫學中藥學
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  • 評論總管
    2018/9/20 13:44:59 | #0
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