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制馬錢子

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1 拼音

zhì mǎ qián zǐ

2 概述

制馬錢子為馬錢子炮制品,有砂燙馬錢子油炸馬錢子兩種。馬錢子的炮制明代已有,見《本草綱目》等。馬錢子為馬錢子科植物馬錢Strychnos nux-vomica L.的干燥成熟種子[1]。馬錢子味苦,性溫,有大毒,歸肝、脾經,具有通絡止痛,散結消腫的功效。用于跌打損傷骨折腫痛,風濕頑痹麻木癱瘓,癰疽瘡毒,咽喉腫痛。生馬錢子毒性劇烈,而且質地堅硬,僅供外用[1]。常用于局部腫痛或癰疽初起[1]。制馬錢子毒性降低,質地酥脆,亦易粉碎,可供內服,常制成丸散應用[1]。多用于風濕痹痛,跌打損傷,骨折瘀痛,癰疽瘡毒,瘰疬痰核,麻木癱瘓[1]。砂燙馬錢子中間略鼓,表面棕褐色,斷面紅褐色,中間有裂隙,質堅脆,無臭,味苦[1]。油炸馬錢子中間略鼓,表面老黃色,質堅脆,有油香氣,味苦[1]

3 制馬錢子的炮制方法

明代有豆腐制(《本草綱目》)、牛油炸(《魯府禁方》)、炒黑(《壽世保元》)等法[1]

清代增加了炒焦(《嵩崖尊生全書》)、香油炸、炮去毛(《良朋匯集》)、水浸油炸后土粉反復制、油煮、炙炭存性(《外科證治全生集》)、土炒甘草水煮后麻油炸(《串雅補》)等炮制方法[1]

現代除保留了古代的油炸、土炒、去毛等方法之外,又增加了砂燙、童便浸炒、麻黃炒、綠豆水煮、姜水煮等方法(《中藥炮制經驗集成》)[1]。炮制方法雖多,但衍變至今仍以砂燙、油炸法為主,尤以砂燙法居多[1]。現在主要的炮制方法有油制法、砂燙法及制馬錢子粉等[1]

凈馬錢子的制法:取原藥材,除去雜質,篩去灰屑[1]

砂燙馬錢子的炮制方法:將砂置熱鍋內,用武火加熱至靈活狀態時,投入大小一致的馬錢子,不斷翻動,至棕褐色,鼓起,內部紅褐色,并起小泡時取出,篩去砂子,放涼,亦可供制馬錢子粉用[1]

油炸馬錢子的炮制方法為:取麻油適量置鍋內,加熱至230℃左右,投入馬錢子,炸至老黃色時,立即取出,瀝去油,放涼[1]。用時研粉[1]

4 制馬錢子的性狀

生馬錢子呈鈕扣狀圓板形,常一面隆起,一面稍凹下,直徑1.5~3cm,厚0.3~0.6cm,表面密被灰棕色或灰綠色絹狀絨毛,自中間向四周呈輻射狀排列,有絲樣光澤[1]。邊緣稍隆起,較厚,有突起的珠孔,底面中心有突起的圓點狀種臍[1]。質堅硬,平面剖面可見淡黃白色胚乳,角質狀,子葉心形,葉脈5~7條[1]。無臭,味極苦[1]

砂燙馬錢子中間略鼓,表面棕褐色,斷面紅褐色,中間有裂隙,質堅脆,無臭,味苦[1]

油炸馬錢子中間略鼓,表面老黃色,質堅脆,有油香氣,味苦[1]

5 馬錢子的性味歸經

中華人民共和國藥典》(2010年版):馬錢子味苦,性溫;有大毒。歸肝、脾經。

《中藥炮制學》:馬錢子味苦,性溫;有大毒[1]。歸肝、脾經[1]

中藥大辭典》:苦,寒,有毒。

全國中草藥匯編》:苦,寒。有大毒。

《中華本草》:苦、性寒、大毒

中醫大辭典》:苦,寒,有大毒。入肝、脾經。[2]

《本草綱目》:"苦,寒,無毒。"

本草原始》:"味苦,寒,大毒。"

6 馬錢子的功效與主治

《中華人民共和國藥典》(2010年版):馬錢子具有通絡止痛,散結消腫的功效。用于跌打損傷,骨折腫痛,風濕頑痹,麻木癱瘓,癰疽瘡毒,咽喉腫痛。

《中藥大辭典》:馬錢子具有散血熱,消腫,止痛的功效。治咽喉痹痛,癰疽腫毒,風痹疼痛,骨折。并治面神經麻痹重癥肌無力。通絡止痛,散結消腫。用于風濕頑痹、麻木癱瘓、跌撲損傷、癰疽腫痛。

《中華本草》:馬錢子具有通絡、強筋、散結、止痛、消腫、解毒的功效。主風濕痹痛、肌膚麻木、肢體癱瘓、跌打損傷、骨折腫痛、癰疽瘡毒、喉痹牙痛、癘風、頑癬惡性腫瘤

《全國中草藥匯編》:馬錢子通經絡,消結腫,止疼痛。主治:面神經麻痹,半身不遂,手足無力,小兒麻痹后遺癥淋巴結結核,跌打損傷,骨折;外用治皮膚癌,癰癤疔瘡

《中醫大辭典》:馬錢子具有散血熱,通絡,止痛,消腫散結的功效[2]

1.治喉痹腫痛,風濕痹痛,筋絡拘攣,半身不遂,重癥肌無力,小兒麻痹后遺癥,陽痿帶狀皰疹,跌打損傷,骨折;近亦用治食管癌胃癌直腸癌,皮膚癌。內服:一日量0.3~0.6g,炮制(油炸法或砂燙法)后入丸、散用。[2]

2.治癰疽腫毒,醋磨涂或研末調敷;喉痹腫痛,痞塊,磨水含咽;面神經麻痹,切成薄片,排列在膠布上,貼患側面部。[2]

制馬錢子毒性降低,質地酥脆,亦易粉碎,可供內服,常制成丸散應用[1]。多用于風濕痹痛,跌打損傷,骨折瘀痛,癰疽瘡毒,瘰疬,痰核,麻木癱瘓[1]。如治風濕疼痛的疏風定痛丸(《御藥院方》);治跌打損傷疔瘡腫痛的馬錢散(《救生苦海》);治瘰疬痰核癰疽發背腫毒的五虎散(《串雅補》);以及麻木癱瘓的振頹丸(《醫學衷中參西錄》)[1]

《本草綱目》:"治傷寒熱病,咽喉痹痛,消痞塊,并含之咽汁,或磨水噙咽。"

中藥志》:"散血熱,消腫毒。治癰疽,惡瘡。"

7 制馬錢子的炮制作用

生馬錢子毒性劇烈,而且質地堅硬,僅供外用[1]。常用于局部腫痛或癰疽初起[1]。如“傷濕止痛膏[1]

制馬錢子毒性降低,質地酥脆,亦易粉碎,可供內服,常制成丸散應用[1]。多用于風濕痹痛,跌打損傷,骨折瘀痛,癰疽瘡毒,瘰疬,痰核,麻木癱瘓[1]。如治風濕疼痛的疏風定痛丸(《御藥院方》);治跌打損傷疔瘡腫痛的馬錢散(《救生苦海》);治瘰疬痰核癰疽發背腫毒的五虎散(《串雅補》);以及麻木癱瘓的振頹丸(《醫學衷中參西錄》)[1]

8 馬錢子的炮制研究

馬錢子主含生物堿,其中以番木鱉堿(即士的寧)和馬錢子堿為多,還有偽番木鱉堿、偽馬錢子堿、異番木鱉堿、異馬錢子堿等16種生物堿[1]。此外,尚含馬錢子苷[1]。士的寧和馬錢子堿是馬錢子中的有效成分和有毒成分[1]

8.1 對化學成分的影響

(1)馬錢子炮制因受熱的程度不同,其士的寧和馬錢子堿含量也不同[1]。實驗證實,炮制時隨炮制時間延長,士的寧和馬錢子堿的含量越來越低[1]。因此,馬錢子炮制去毒是有科學道理[1]。但防止成分被過度分解破壞,炮制溫度和時間應嚴格掌握[1]。一般認為砂炒時砂溫以240℃~250℃,油炸時油溫以220℃~250℃為宜[1]

(2)馬錢子經炮制后,總生物堿、士的寧、馬錢子堿含量均有下降,但以士的寧下降最少,馬錢子堿降低最多,馬錢子堿的藥理強度僅為士的寧的1/40,因此,通過炮制可除去療效較差而毒性較大的馬錢子堿[1]

(3)研究證明,生馬錢子含有12種生物堿,砂燙和油炸炮制品則增加了異馬錢子堿、2-羥基-3-甲氧基士的寧、異馬錢子氮氧化物、異士的寧氮氧化物4種生物堿[1]。從砂燙和油炸馬錢子的生物堿種類鑒別來看,炮制后的馬錢子生物堿種類增多了,但總生物堿下降甚微[1]

(4)炮制后士的寧和馬錢子堿的含量顯著減少,同時異士的寧和異馬錢子堿等開環化合物的含量明顯增加[1]。這是由于士的寧和馬錢子堿在加熱過程中醚鍵斷裂開環,轉變成他們的異型結構和氮氧化合物[1]。被轉化這些生物堿毒性變小,且保留或增強了某些生物活性[1]

(5)當溫度在230℃~240℃,時伺為3β4分鐘時,士的寧轉化了10%~15%,馬錢子

堿轉化了30%~35%,而此時士的寧和馬錢子堿的異型和氮氧化合物含量最高[1]。如果低于該炮制溫度和小于該炮制時間,士的寧則不易轉化成異型和氮氧化物,士的寧減少甚微;如果高于該炮制溫度和延長該炮制時間,士的寧、馬錢子堿,連同生物堿的異型和氮氧化合物等馬錢子中大部分成分將一同被破壞成紊亂無章、無定形的產物[1]。士的寧和馬錢子堿的異型化如圖9-5、圖9-6所示[1]

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圖9-5 士的寧的異型變化

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圖9-6 馬錢子堿的異型變化

(6)士的寧的熔點為280℃~282℃,馬錢子堿的熔點為180℃~182℃,通常炮制馬錢子的溫度為230℃~240℃,該溫度似不足以破壞士的寧的結構,而只能破壞馬錢子堿的結構[1]。實際上,馬錢子經炮制后士的寧和馬錢子堿的含量均明顯減少,只是前者減少得少一些,而異士的寧、異馬錢子堿等有明顯增加,此現象很難從熔點去解釋[1]。經精密的方法測定,士的寧加熱到230℃~240℃還相當穩定,若將士的寧和馬錢子堿的單體混合加熱,則士的寧形成氮氧化物和異型生物堿的速度大大加快,并且在230℃~240℃達到高峰[1]。即兩種單體混合后,降解士的寧的溫度降低了,這可能是產生了共熔現象,士的寧在馬錢子中與另外10多種生物堿及其他成分共存,也會產生此現象[1]

(7)炮制時士的寧和馬錢子堿的減少是一個在高溫條件下,加速其氧化分解的物理化學變化過程[1]。在相同條件下,馬錢子堿相對比士的寧易于分解破壞,這與其結構上的C2-OCH3、C3-OCH3取代有關[1]

(8)經過砂燙、油炸等法炮制后,馬錢子苷含量均大幅度下降,可能是經高溫加熱后,馬錢子苷被破壞所致[1]

(9)馬錢子砂燙后水煎液中鋅、錳、鈣、鐵、磷等24種微量元素含量明顯增高,而汞等9種元素含量大大降低,且大多為有害元素[1]。這也為馬錢子炮制后降低毒性,提供了一定依據[1]

8.2 對藥理作用的影響

(1)馬錢子具有興奮脊髓,興奮呼吸中樞血管運動中樞,鎮痛,止咳抑制腫瘤細胞作用,但服用過量易引起中毒,出現強直性的痙攣和驚厥,甚則角弓反張,隨后呼吸中樞麻痹而死亡[1]。一般成人口服5~10mg士的寧就會產生中毒現象,口服30mg,就能致死;口服生品馬錢子7粒也會中毒死亡,從生品和各炮制品的總堿含量及急性毒性試驗的結果可以看出,馬錢子炮制主要是通過改變毒性成分的結構,而不是單純地降低其含量來降低毒性,毒性的下降與生物堿的減少并不呈平行關系[1]。這就是說,對于既是有效成分,又是毒性成分的士的寧和馬錢子堿來說,炮制是要盡可能地改變其內在成分的結構,而不是單純地機械地通過降低其含量來達到降低毒性的目的,否則大幅度地降低士的寧和馬錢子堿的含量,必然會影響臨床效果[1]

(2)實驗研究表明,士的寧及馬錢子堿的毒性分別比其氮氧化物大10倍和15.3倍,但其藥理作用與氮氧化物相似[1]。而馬錢子堿氮氧化物的鎮痛作用強于馬錢子堿,且具藥效發揮遲而藥力持久的特點;馬錢子堿氮氧化物在化痰和止咳方面優于馬錢子堿;馬錢子堿氮氧化物對實驗性炎癥和抗血栓形成有明顯作用[1]

(3)異馬錢子堿和異馬錢子堿氮氧化物對心肌細胞有保護作用,而馬錢子堿則無此作用[1]

(4)馬錢子類生物堿能抑制腫瘤細胞,但以異士的寧氮氧化物和異馬錢子堿氮氧化物作用最強[1]

(5)馬錢子炮制后雖然毒性大幅度降低,但未降低炮制品及經炮制后轉化的生物堿對呼吸中樞和血管運動中樞的作用[1]

由此可見,馬錢子經炮制后,生物堿轉化為氮氧化物,毒性較低,作用較強,因此,馬錢子炮制后入藥是科學的[1]

8.3 工藝研究

(1)目前全國各地的各種炮制方法均能降低馬錢子的毒性,但從生物堿的得率、藥材利用率、經濟效益等方面綜合考慮,用液體輔料浸泡馬錢子,成分流失較多,故總生物堿得率低,且費時,費輔料,操作繁雜[1]。而砂燙和油炸能降低毒性,并且內在成分損失少,炮制時間短,其中尤以砂燙法更佳[1]。從研究士的寧和馬錢子堿加熱反應的效果來看,砂燙馬錢子以230℃~240℃、3~4分鐘為最佳的炮制溫度和時間[1]

(2)用烘法考察馬錢子的炮制工藝,結果表明,溫度和時間兩個因素對馬錢子中士的寧含量均有影響,而時間又是主要因素[1]。炮制溫度在200℃~240℃,炮制時間在5~12分鐘范圍內,馬錢子中士的寧含量可達到傳統砂燙的炮制結果[1]。其工藝條件尤以200℃、12分鐘為好[1]

(3)有報道認為,砂燙馬錢子用爆聲來控制炮制程度,簡便易行[1]。經反復觀察,用熱砂翻炒至馬錢子逐漸產生膨脹爆鳴聲,并由少漸多,后由多漸少,最終爆鳴聲消失,整個爆鳴聲持續時間約為40~50秒,爆鳴聲消失后,再翻炒50秒,即出鍋放涼[1]。成品性狀完全符合《中國藥典》的規定[1]

(4)馬錢子的皮毛中未檢出與種仁不同的生物堿成分,兩者成分僅在含量上有所不同,毒性實驗結果顯示,去毛與不去毛的馬錢子兩者無顯著差異[1]。因此,現已不作去毛的法定要求[1]

9 制馬錢子的貯存方法

貯干燥容器內,置通風干燥處[1]。按劇毒藥管理[1]

10 參考資料

  1. ^ [1] 龔千鋒主編.中藥炮制學[M].北京:中國中醫藥出版社,2003:153-157.
  2. ^ [2] 李經緯等主編.中醫大詞典——2版[M].北京:人民衛生出版社,2004:176.

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    2018/5/23 20:42:01 | #0
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