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扎魯司特

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1 拼音

zhā lǔ sī tè

2 英文參考

zafirlukast[湘雅醫學專業詞典]

3 扎魯司特說明書

3.1 藥品名稱

扎魯司特

3.2 英文名稱

Zafirlukast

3.3 扎魯司特的別名

安可來安可米;Accolate

3.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥

3.5 劑型

片劑:20mg,40mg。

3.6 扎魯司特的藥理作用

扎魯司特能特異性地拮抗引起氣道超敏反應的白三烯受體,能夠有效地預防白三烯多肽所致的血管透性增加,氣道的水腫支氣管平滑肌的收縮,抑制嗜酸粒細胞淋巴細胞的升高,減少因肺泡巨噬細胞刺激所產生的過氧化物,而不影響前列腺素、血栓素、膽堿組胺受體,從而達到減輕氣管收縮和炎癥,減輕哮喘癥狀,減少哮喘發作及夜間憋醒次數,減少β2受體激動藥的使用,改善肺功能。扎魯司特還能抑制各種刺激(如二氧化硫、運動和冷空氣)引起的支氣管痙攣,降低各種抗原(如花粉、貓毛屑、豚草和混合抗原)引起的速發性及遲發性反應,能預防運動和過敏原引起的哮喘發作。對使用腎上腺素β受體激動藥治療但未獲得理想療效的哮喘患者,扎魯司特可用于一線維持治療。

3.7 扎魯司特的藥代動力學

口服吸收良好,約3h血藥濃度達峰值,服藥2h內,藥物血漿濃度尚未達到峰值時便可產生明顯的首劑效應血漿蛋白結合率為99%。扎魯司特主要在肝臟代謝,清除半衰期約為10h。經尿排泄為口服劑量的10%,糞便排泄為89%。藥代動力學在正常人群和腎損害患者中無顯著差異。但在老年和乙醇肝硬化穩定期患者用同等劑量時,其峰濃度和曲線下面積(AUC)較正常者增高2倍。與食物同服時大部分患者的生物利用度降低,其降低幅度可達40%。動物實驗顯示有少部分藥物通過胎盤,在乳汁中也有低濃度的藥物分布

3.8 扎魯司特的適應

適用于支氣管哮喘的預防和長期治療。

3.9 扎魯司特的禁忌

1.對扎魯司特過敏者;

2.12歲以下兒童

3.10 注意事項

1.(1)肝功能損害者;(2)正在服用華法林的患者;(3)孕婦及哺乳期婦女。

2.藥物對老人的影響:服用扎魯司特的老年患者感染發生率增加,但癥狀較輕,主要影響呼吸道,不必中止治療。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:服藥期間偶見氨基轉移酶升高,繼續治療或停藥后可恢復正常。

4.扎魯司特宜空腹服用。

5.使用扎魯司特治療時,哮喘癥狀多在一周內頭幾天初步改善。

6.扎魯司特不能解除哮喘急性發作時的支氣管痙攣,在急性發作期間,常與其他治療哮喘藥物合并使用。

7.不宜用扎魯司特突然替代吸入或口服的糖皮質激素,在重度哮喘患者的治療中,考慮減少激素用量時應謹慎。在停用口服激素的重度哮喘患者中,極少數可發生嗜酸粒細胞浸潤,應注意。

3.11 扎魯司特的不良反應

1.扎魯司特耐受性良好,最常見的不良反應有輕微頭痛、胃腸道反應、咽炎鼻炎,少見皮疹和氨基轉移酶增高,罕見血管神經性水腫變態反應

2.較大劑量時,可增加肝細胞腫瘤組織細胞肉瘤膀胱癌的發生率。

3.12 扎魯司特的用法用量

1.(1)口服給藥:起始劑量每次20mg,每天2次。一般維持劑量為每次20mg,每天2次。劑量可逐步增加至最大量,每次40mg,每天2次,可能療效最佳。(2)用于預防哮喘,應持續用藥。(3)腎功能不全時劑量:不需調整劑量。(4)肝功能不全時劑量,起始劑量為每次20mg,每天2次,然后根據臨床反應調整劑量。

2.老年人劑量:見肝功能不全時劑量。

3.兒童:常規劑量,口服給藥。12歲以上(包括12歲)兒童,用量同成人。

3.13 藥物相互作用

1.扎魯司特可與其他治療哮喘和抗過敏的常規藥物聯用,與吸入性糖皮質激素、支氣管擴張藥、抗生素抗組胺藥和口服避孕藥等合用時未見不良相互作用

2.扎魯司特與阿司匹林合用,可使扎魯司特的血漿濃度升高約45%。

3.扎魯司特與華法林合用能導致凝血酶原時原時間延長約35%,應密切監測

4.扎魯司特與新一代抗組胺藥氯雷他定(loratadine)合用,可明顯提高對哮喘癥狀早晚的療效。

5.扎魯司特與紅霉素茶堿特非那丁合用,可降低扎魯司特的血藥濃度。因為食物能降低扎魯司特的生物利用度,應避免在進食時服用。

3.14 專家點評

扎魯司特與其他抗喘藥聯用可加強療效,而且無相互不良反應,在使用與受體激動劑未能獲得理想療效的哮喘患者,可作為替代的一線維持治療藥物。

相關文獻

開放分類:呼吸系統藥物平喘藥物抗炎性平喘藥藥物
詞條扎魯司特banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/16 15:32:53 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:52:45 (GMT+08:00)
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