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依托咪酯

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1 拼音

yī tuō mī zhǐ

2 英文參考

Etomidate[朗道漢英字典]

3 概述

依托咪酯是非巴比妥類靜脈麻醉藥,為白色結晶或結晶性粉末。主要作用于高位脊髓大腦皮層感覺中樞抑制周圍感覺刺激大腦傳導。臨床適用短小手術和外科處置,以及誘導麻醉。一般認為依托咪酯的心臟和呼吸的耐受性好。

4 依托咪酯藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

依托咪酯

4.1.2 漢語拼音

Yituomizhi

4.1.3 英文名

Etomidate

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C14H16N2O2    244.29

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為1-[(1R)-(1-苯乙基)]-1H-咪唑-5-甲酸乙酯。按干燥品計算,含C14H16N2O2不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末。

本品在乙醇三氯甲烷中極溶解,在水中不溶;在稀鹽酸中易溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為66~70℃。

4.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+67°至+72°。

4.6 鑒別

(1)取本品適量,加稀鹽酸溶解,加碘化鉍鉀試液數滴,即產生磚紅色沉淀。

(2)取本品,加乙醇制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在241nm的波長處有最大吸收

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》253圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 乙醇溶液的澄清度與顏色

取本品0.25g,加無水乙醇25ml溶解后,溶液應澄清無色。

4.7.2 有關物質

取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄ⅤD)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.062%醋酸銨溶液(60:40)為流動相;檢測波長為240nm;柱溫為50℃。取依托咪酯對照品與2-巰基依托咪酯對照品各適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含依托咪酯1mg與2-巰基依托咪酯10μg的溶液,取5μl注入液相色譜儀,2-巰基依托咪酯峰與依托咪酯峰的分離度應符合要求,理論板數按依托咪酯峰計算不低于2000。取對照溶液5μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取對照溶液和供試品溶液各5μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,以五氧化二磷為干燥劑[1],在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 硫酸

取本品0.5g,加水使成40ml,振搖,加稀鹽酸2ml,充分振搖溶解,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml使溶解,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于24.43mg的C14H16N2O2

4.9 類別

麻醉藥

4.10 貯藏

遮光密封,在陰涼處保存

4.11 制劑

依托咪酯注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 依托咪酯說明書

5.1 藥品名稱

依托咪酯

5.2 英文名稱

Etomidate

5.3 依托咪酯的別名

甲芐咪唑乙咪酯甲芐咪酯乙芐咪唑宜妥利福爾利;Hypnomidate;

5.4 分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 全身麻醉用藥 > 靜脈麻藥

5.5 劑型

針劑:l0ml:20mg。

5.6 依托咪酯的藥理作用

為非巴比妥類靜脈麻醉藥,靜注后20s即產生麻醉,持續時間約5min,增加劑量作用時間可相應延長。對呼吸和循環系統的影響較小,有短暫呼吸抑制,使收縮壓略下降,心率稍加快,無組胺釋放作用。

5.7 依托咪酯的藥代動力學

靜注后迅速分布于腦組織代謝器官,在血漿中可與血漿蛋白結合,結合率為76.5%,在肝中被水解為失活的酸性代謝物而后由尿排出。半衰期為4h。

5.8 依托咪酯的適應

臨床適用短小手術和外科處置,以及誘導麻醉。

5.9 注意事項

1.如將依托咪酯用于氟烷的誘導麻醉劑,宜將氟烷用量減少。

2.遮光,密閉,在陰涼干燥處保存。

5.10 依托咪酯的不良反應

注射后可發生疼痛及陣攣性肌肉收縮,術后偶有惡心或局部血栓性靜脈炎等。

5.11 依托咪酯的用法用量

0.3mg/kg,于15~60s內靜注完畢。

6 依托咪酯中毒

依托咪酯為非巴比妥類靜脈麻醉藥。本藥主要作用于高位脊髓和大腦皮層感覺中樞,抑制周圍感覺刺激向大腦傳導。靜脈注射后的血漿蛋白結合率77%,清除半衰期為2.9h。一般認為本藥的心臟和呼吸的耐受性好。[2]

6.1 臨床表現

[2]

1.可有短暫的呼吸抑制,使收縮壓下降,心率稍增快。

2.靜脈注射后15%~30%的病人發生局部疼痛、局部血栓形成或血栓性靜脈炎。

3. 10%~65%的病人可有陣攣性肌肉收縮發生。有約20%的病人麻醉恢復期出現全身性癲癇發作。

4.有發生過敏性休克的報道。

5.可使血鉀和血糖升高。

6.2 診斷

依托咪酯中毒的診斷要點為[2]

有依托咪酯靜脈用藥史,出現上述表現。

6.3 治療

依托咪酯中毒的治療要點為[2]

1.手術前給予地西泮、芬太尼氟哌利多可減少肌肉顫動發生。

2.對癥、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:101.

依托咪酯相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:麻醉藥及其輔助藥物全身麻醉用藥靜脈全麻藥藥物
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  • 評論總管
    2019/5/26 15:01:44 | #0
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