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依托度酸

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1 拼音

yī tuō dù suān

2 英文參考

etodolac,etodolic acid,ramodar[湘雅醫學專業詞典]

3 依托度酸藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

依托度酸

3.1.2 漢語拼音

Yituodusuan

3.1.3 英文名

Etodolac

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C17H21NO3   287.36

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為(±)1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃并[3,4-b]吲哚-1-乙酸。按干燥品計算,含C17H21NO3不得少于98.5%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末。

本品在乙醇中易溶,在水中幾乎不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為144~150℃。

3.6 鑒別

(1)取本品及依托度酸對照品各適量,分別加丙酮溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以甲苯-無水乙醇-冰醋酸(70:30:0.5)為展開劑,展開,取出,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。

3.7 檢查

3.7.1 溶液的顏色

取本品0.1g,加甲醇-水(4:6)的混合溶液10ml,振搖使溶解,溶液應無色,如顯色,與黃色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A 第一法)比較,不得更深。

3.7.2 有關物質

取本品適量,精密稱定,加乙腈溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用乙腈定量稀釋制成每1ml中約含1μg的溶液,作為對照溶液。另取依托度酸對照品和1-甲基同系物對照品各適量,加乙腈溶解并稀釋制成每1ml中含依托度酸0.5mg和1-甲基同系物10μg的混合溶液,作為系統適用性溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。用辛烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.6% (ml/ml)磷酸溶液為流動相A,0.6%(ml/ml)磷酸乙腈溶液為流動相B;流速為每分鐘1ml,按下表進行梯度洗脫檢測波長為225nm。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  60  40
 5  60  40
 5.1  20  80
 35  20  80
 35.1  60  40
 45  60  40

取系統適用性溶液20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,1-甲基同系物峰和依托度酸峰之間的分離度應大于6.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,1-甲基同系物與8-甲基同系物(與1-甲基同系物相同保留時間)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2.5倍(0.5%);其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積(0.2%);各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍(1.0%)。

3.7.3 殘留溶劑

3.7.3.1 甲醇與甲苯

取本品約0.1g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加入二甲基甲酰胺2ml,密封,作為供試品溶液;取甲醇和甲苯適量,精密稱定,用二甲基甲酰胺定量稀釋制成每1ml中含甲醇0.15mg和甲苯0.0445mg的混合溶液,精密量取2ml,置頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第二法)測定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱,起始溫度40℃,維持5分鐘,再以每分鐘35℃的速率升溫至220℃,維持2分鐘;進樣口溫度為200℃,檢測器溫度為260℃;頂空瓶平衡溫度為80℃,平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣,記錄色譜圖,甲醇峰與甲苯峰之間的分離度應符合要求。取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,均應符合規定

3.7.4 氯化

取本品0.2g,加甲醇34ml,振搖使溶解,加水6ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液6.0ml,加甲醇34ml制成的對照液比較,不得更濃(0.03%)。

3.7.5 干燥失重

取本品,以五氧化二磷為干燥劑,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.6 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.7 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)30ml,溶解后,加酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于28.74mg的C17H21NO3

3.9 類別

非甾體抗炎藥

3.10 貯藏

密封,干燥處保存

3.11 制劑

依托度酸片

3.12 附:

3.12.1 1-甲基依托度酸

分子式:C16H19NO3  分子量:273.4

化學名:(±)8-乙基-1-甲基-1,3,4,9-四氫吡喃并[3,4-b]吲哚-1-乙酸。

3.12.2 8-甲基依托度酸

分子式:C16H19NO3  分子量:273.4

化學名:(±)1-乙基-8-甲基-1,3,4,9-四氫吡喃并[3,4-b]吲哚-1-乙酸。

3.13 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本

4 依托度酸說明書

4.1 藥品名稱

依托度酸

4.2 英文名稱

Etodolac

4.3 依托度酸的別名

羅丁;Lodinxl

4.4 分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他

4.5 劑型

每片400mg。

4.6 依托度酸的藥理作用

依托度酸為一種非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮痛和解熱作用。其作用機理可能是通過阻斷環氧合酶的活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。依托度酸為非類固醇抗炎藥(NSAIDs)。作為鎮痛及消炎藥,其療效可與阿司匹林、其他鎮痛藥及許多目前最常用的處方用NSAIDs相比。它在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素生物合成,給予大鼠治療劑量時,對胃前列腺素PGE2的抑制是輕微和短暫的。這可能是其胃腸道不良反應較小的機制。大鼠佐劑關節炎模型表明,本品可減少骨關節損害的發生率和嚴重性,并能逆轉疾病的進展。動物試驗未見致畸作用,對生育及一般生殖功能有較小影響。但妊娠動物試驗表明抑制前列腺素生物合成的藥物可引起難產分娩延遲。某些前列腺素生物合成的抑制劑可干擾動脈導管的閉合

4.7 依托度酸的藥代動力學

依托度酸99%與血漿蛋白結合,它的游離成分不足1%。其代謝主要在肝臟進行,代謝產物通過腎臟清除。其終末半衰期范圍為7.3~8.3h,不足劑量1%的原形藥物從尿中排除。

據國外文獻報導,口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。單劑量給藥200-600mg,在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4-37±9μg/ml范圍內。其平均血漿清除率為47(±16)ml/hr/kg,清除半衰期為7.3(±4.0)小時。依托度酸經肝臟代謝,16%的給藥劑量經糞便排泄。通常不根據體重決定給藥劑量,但在推薦劑量.

4.8 依托度酸的適應

臨床用于治療增生性骨關節病類風濕性關節炎癥狀和體征。

緩解骨關節炎(退行性關節病變),類風濕關節炎的癥狀和體征。緩解疼痛癥狀。類風濕性關節炎,包括該病特有的骨缺損(侵蝕),關節腔狹窄,骨關節炎(變性關節疾病)及輕至中度的疼痛。

4.9 依托度酸的禁忌

對依托度酸過敏者、對服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥發生過支氣管哮喘蕁麻疹或其他變態反應患者禁用。妊娠晚期禁用。

活動消化性潰瘍或與應用另一種非甾體抗炎鎮痛藥有關的胃腸潰瘍出血史者禁用。不同非甾體抗炎鎮痛藥之間可能存在交叉反應,因此在阿司匹林或其他非甾體抗炎鎮痛藥治療期間出現哮喘鼻炎、蕁麻疹或其他過敏反應者,以及對本品過敏者禁用。

4.10 注意事項

1.哺乳期婦女慎用。

2.腎功能損害、心力衰竭、肝功能不全的患者慎用。

3.患有體液潴留、高血壓的患者慎用。

4.11 依托度酸的不良反應

1.高血壓、充血性心力衰竭、面部潮紅、心悸暈厥口渴、潰瘍性口腔炎、厭食、肝功能酶指標升高、貧血血小板減少、出血時間延長、水腫血清肌酐增高、失眠嗜睡、支氣管哮喘、血管神經性水腫多汗、蕁麻疹、囊泡性皮疹、色素沉著過多、多行性紅斑、畏光、短暫性視覺障礙等。

2.國外資料報導了對2629例關節炎病人在開放、雙盲的臨床驗證中觀察4-320周的結果以及世界范圍內的大約6萬病人在依托度酸上市后的監測結果,上市后的自發性報道也包含在其中。臨床研究顯示,依托度酸總的耐受性較好,大多數不良反應輕微而且短暫。以下不良反應認為可能與藥物有關。1)發生率>1%:全身癥狀:腹痛乏力、不適、寒戰發熱消化系統便秘腹瀉消化不良、腹脹胃炎、黑便、惡心嘔吐。神經系統:焦慮、抑郁、頭暈皮膚及附屬器:瘙癢、皮疹。特殊感覺:視物模糊、耳鳴泌尿系統:排尿困難、尿頻

3.極罕見:過敏反應、過敏樣反應、結節性脈管炎(包括壞死和過敏)、膽汁淤積型肝炎、肝炎、膽汁淤積型黃疸十二指腸炎、肝功能衰竭、肝壞死、腸道潰瘍、胰腺炎粒細胞缺乏癥溶血性貧血白細胞減少、中性白細胞減少、全血細胞減少癥、皮膚血管炎紫癜尿素氮增高、腎功能衰竭等,甚至原已得到控制糖尿病患者出現高血糖

4.12 依托度酸的用法用量

1.推薦劑量為400~1000mg,1次/d。長期用藥過程中,可根據臨床療效增減劑量,最大劑量可達1000mg/d。在治療慢性疾病時,依托度酸的療效可在1周內出現,但常見的情況是在2周內生效。在得到滿意療效后,應復審患者的用藥劑量,并根據需要適當給予調整。

2.止痛:急性疼痛的推薦劑量為0.2-0.4g,每8小時一次,每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。慢性疾病:如骨關節炎、類風濕關節炎:推薦劑量為每日0.4-1.2g,分次口服,每日最大劑量不應超過1.2g,體重在60公斤以上者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重。依托度酸劑量在每日0.4g以下,分次口服,或每晚劑量給藥0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的療效。

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開放分類:神經系統藥物解熱鎮痛藥藥物其他解熱鎮痛藥
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  • 評論總管
    2019/8/20 10:01:35 | #0
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