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異羥基洋地黃苷

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1 概述

異羥基洋地黃苷是中效強心苷類藥物,為白色結晶或結晶性粉末;無臭;味苦。在治療時,對心臟作用表現為正性肌力作用, 減慢心率抑制心臟傳導。適用于低輸出量型充血性心力衰竭心房顫動心房撲動陣發性室上性心動過速。在洋地黃類藥物中,異羥基洋地黃苷排泄較快而且蓄積性較小,口服吸收不完全,也不規則,人中毒血藥濃度2.73~3.9nmol/L,成人致死量10mg。

2 異羥基洋地黃苷藥典標準

2.1 品名

2.1.1 中文名

異羥基洋地黃苷

2.1.2 漢語拼音

Digaoxin

2.1.3 英文名

Digoxin

2.2 結構式

2.3 分子式分子

C41H64O14    780.95

2.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為3,8-[[O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內酯。按干燥品計算,含C41H64O14不得少于95.0%。

2.5 性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭;味苦。

本品在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在三氯甲烷中極溶解,在水或乙醚中不溶。

2.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加吡啶溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+9.5°至+12.0°。

2.6 鑒別

(1)取本品約1mg,置小試管中,加含三氯化鐵冰醋酸(取冰醋酸10ml,加三氯化鐵試液1滴制成)1ml溶解后,沿管壁緩緩加硫酸1ml,使成兩液層,接界處即顯棕色;放置后,上層顯靛藍色。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》139圖)一致。

2.7 檢查

2.7.1 溶液的澄清度

取本品適量,加甲醇-三氯甲烷(1:1)制成0.5%的溶液,應澄清。

2.7.2 有關物質

取本品適量,精密稱定,加稀乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取2ml,置100ml量瓶中,加稀乙醇稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。另取洋地黃毒苷對照品,精密稱定,加稀乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.02mg的溶液,作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與洋地黃毒苷峰保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,含洋地黃毒苷的量不得過2.0%;如有其他雜質峰(除溶劑峰外),單個雜質峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(2.0%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(4.0%)。

2.7.3 干燥失重

取本品,在105℃減壓干燥1小時,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

2.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

2.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水(10:90)為流動相A,乙腈-水(60:40)為流動相B;按下表進行梯度洗脫;檢測波長為230nm;流速為每分鐘1.5ml。理論板數按異羥基洋地黃苷峰計算不低于2000。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  60  40
 5  60  40
 15  0  100
 15.1  60  40
 20  60  40

2.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加稀乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液,作為供試品溶液,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取異羥基洋地黃苷對照品適量,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

2.9 類別

強心藥

2.10 貯藏

密封保存

2.11 制劑

(1)異羥基洋地黃苷片  (2)異羥基洋地黃苷注射液

2.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

3 異羥基洋地黃苷說明書

3.1 藥品名稱

異羥基洋地黃苷

3.2 英文名稱

Digoxin

3.3 異羥基洋地黃苷的別名

狄戈辛強心素異羥洋地黃毒甙

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 強心苷類藥

3.5 劑型

1.片劑:0.25mg;

2.注射劑:0.25mg(1ml),0.5mg(2ml)。

3.6 異羥基洋地黃苷的藥理作用

在治療時,對心臟的作用表現為正性肌力作用,是直接作用,而不是通過神經機制實現的。增強心肌收縮力,改善泵功能,減慢心率,抑制心肌傳導系統,使心搏出量、輸出量增加,改善肺循環體循環。使擴大的心臟縮小,但不能改善心肌舒張功能。

3.7 異羥基洋地黃苷的藥代動力學

口服吸收迅速而完全,生物利用度高達90%以上,服藥后1h血漿藥物濃度達峰值,經4h達顯效,6~12h達峰效應血清治療濃度15~25ng/ml,血漿蛋白結合率達97%。主要經肝微粒體代謝消失,消除半衰期一般為4~7天。由膽汁排出,再循環后,由尿排出。

3.8 異羥基洋地黃苷的適應

低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發性室上性心動過速。

3.9 異羥基洋地黃苷的禁忌

Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯竇性心動過緩肥厚型梗阻性心肌病、預激癥后群(預激綜合征)、縮窄性心包炎心包填塞、嚴重的二尖瓣狹窄高鈣血癥等。

3.10 注意事項

1.嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。

2.2周內用過洋地黃制劑者應減量使用。

3.靜脈注射時必須以5%~25%葡萄糖注射劑稀釋后緩慢注入,不可漏出血管外,以免局部刺激

3.11 異羥基洋地黃苷的不良反應

厭食流涎惡心嘔吐腹瀉腹痛頭痛失眠憂郁眩暈定向障礙精神錯亂、幻覺畏光、黃視、視力減退。任何類型的心律失常皆可發生,最常見為室性早搏二聯律或三聯律等。

3.12 異羥基洋地黃苷的用法用量

1.每次0.125~0.5mg,每天1~2次。全效量1~1.5mg,于24h內分服,6~8小時1次。維持量每天0.125~0.5mg,分1~2次用。小兒全效量,2歲以下為0.06~0.08mg/kg,2歲以上為0.04~0.06mg/kg,新生兒為0.03~0.05mg/kg。維持量為全效量的1/4。

2.靜脈注射:首劑0.5mg,每隔2~4小時注射1次,每次0.25mg,共2~3次,后改口服維持量。臨用時以5%~25%葡萄糖注射劑稀釋,緩慢靜脈注射,不少于5min。小兒2歲以下為0.04~0.06mg/kg,2歲以上為0.02~0.04mg/kg,亦可肌內注射。

3.13 藥物相互作用

1.與新霉素同用可形成絡合物而降低異羥基洋地黃苷吸收。

2.螺內酯氨苯蝶啶可使異羥基洋地黃苷腎清除率下降而致其血藥濃度上升,且螺內酯通過異羥基洋地黃苷正性肌力作用有抑制作用。

3.呋塞米可使異羥基洋地黃苷濃度在短期內下降,多次給藥后又可使異羥基洋地黃苷血藥濃度升高,且易致毒性反應

4.維拉帕米硝苯地平地爾硫均可影響異羥基洋地黃苷腎清除而使其血藥濃度升高,維拉帕米還可增加患者對異羥基洋地黃苷的易感性,有增加異羥基洋地黃苷毒性反應的可能。

5.奎尼丁可降低異羥基洋地黃苷清除而增加異羥基洋地黃苷血藥濃度,增加異羥基洋地黃苷中毒危險。

6.與抗生素類合用可引起腸道菌群變化而影響異羥基洋地黃苷腸道內代謝,從而使其吸收增加,血藥濃度升高;與利福平合用可增加其在膽汁中的排泄,降低異羥基洋地黃苷血藥濃度。

7.禁止與鈣注射劑合用。

3.14 專家點評

在強心劑中,洋地黃最獨特的作用為在增強心肌收縮力的同時可減慢心率,而且無耐藥性,服用方便,價格低廉,經受200余年的臨床實踐的考驗。特別是最近完成的DIG試驗均肯定了洋地黃療效,它不僅可增加心搏量和心排血量,使心功能升級,增加運動耐量,減少住院次數,與利尿劑、ACF抑制劑合用,有相加的療效,因此,洋地黃為當前美國FDA批準的唯一可長期口服的強心劑。

4 異羥基洋地黃苷中毒

異羥基洋地黃苷(狄戈辛、地高辛)為中效強心苷類藥物,主要作用是增加心肌收縮力, 減慢心率,抑制心臟傳導。在洋地黃類藥物中,異羥基洋地黃苷排泄較快而且蓄積性較小,口服吸收不完全,也不規則,吸收率約50%~70%,起效時間1~2h,最大作用3~6h,作用維持4~7d;靜注經10~30min生效,2~4h達最大效應,3~6d后作用消失。本藥不經代謝以原形從尿中排出,半衰期33~34h。一般口服劑量為每次0.125~0.5mg,1~2/d。全效量1~1.5mg,24h分次服用,每6~8h一次。人中毒血藥濃度2.73~3.9nmol/L,成人致死量10mg。

本藥主要損害消化系統,心臟,視覺神經系統[1]

4.1 臨床表現

[1]

1.中毒早期表現有胃腸道反應,如惡心、嘔吐、腹瀉、厭食,有全身癥狀,如頭痛、頭暈、疲乏、失眠等。

2.心臟毒性,可出現各種心律失常、心率減慢、室性期前收縮、多源多發期前收縮呈二聯律、三聯律,引起室上性心動過速、房室傳導阻滯、房室結抑制、竇性停搏,嚴重者可發生室性心動過速,心室纖顫,甚至心搏驟停、猝死

3.視覺改變,可出現黃視、綠視、視力模糊。

4.神經系統表現,早期有頭痛、失眠,可出現定向力障礙、譫妄、精神錯亂、癲癇抽搐發作等。

4.2 治療

異羥基洋地黃苷中毒的治療要點為[2]

1.如出現頻發期前收縮、二聯律、室性心動過緩,低于60次/min以及色視覺障礙等,及時停用藥物,中毒癥狀自行緩解消失。

2.對過快速型心律失常和室性期前收縮,可應用鉀鹽治療,氯化鉀1.0~2.Og,溶于5%葡萄糖液500ml靜脈點滴,持續24h。

3.室性期前收縮,室顫可用利多卡因100~800mg,溶于5%葡萄糖液500ml,靜脈點滴。室上性心動過速可給予維拉帕米(異搏定)、普羅帕酮心律平)等。

4.傳導阻滯、竇性心動過緩、竇性停搏時,可用阿托品1~5mg,靜脈點滴,2~3h重復一次。

5.離子交換樹脂(如消膽胺)可在腸腔中多價絡合強心苷,使其不被吸收隨糞便排泄。

6.透析療法:中毒后36h內可行透析治療。急性重癥有條件者可進行血漿置換療法。

7.應用異羥基洋地黃苷特異抗體,能快速有效地清除異羥基洋地黃苷。

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:129.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:129-130.

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開放分類:循環系統藥物抗心功能不全藥物強心苷類藥強心藥西藥中毒心血管系統用藥洋地黃類
詞條異羥基洋地黃苷wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/11/23 8:07:04 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:43:42 (GMT+08:00)
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