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依來曲普坦

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1 拼音

yī lái qǔ pǔ tǎn

2 英文參考

Eletriptan

3 依來曲普坦說明書

3.1 藥品名稱

依來曲普坦

3.2 英文名稱

Eletriptan

3.3 依來曲普坦的別名

依立曲坦依西曲坦;EletriptanHydrobromide;Relpax

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

3.5 劑型

20mg/片,40mg/片,80mg/片。

3.6 依來曲普坦的藥理作用

依來曲普坦是有效的血管選擇性5-HT1B神經元5-HT1D受體激動劑。對5-HT1F受體有高度親和力,對人體5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受體有中度親和力,對其他多種受體(β受體,腺苷A1多巴胺D1、D2,毒蕈堿和阿片受體)及鈣通道二氫吡啶結合位點無親和力或藥理活性。人體5-HT1B受體介導顱內血管收縮,5-HT1D受體主要位于三叉神經末梢突觸前,5-HT1B和5-HT1F受體位于人體三叉神經中樞。依來曲普坦可能通過激活上述受體來抑制神經肽的釋放,通過收縮顱內血管并抑制神經性炎癥來發揮抗偏頭痛效應。依來曲普坦的親脂性強,能透過血-腦屏障。動物試驗顯示,依來曲普坦對頸動脈、冠狀動脈和股動脈血管床的選擇性高,可抑制動物硬腦膜中的神經性炎癥。

3.7 依來曲普坦的藥代動力學

依來曲普坦口服后經胃腸道迅速吸收,達峰時間約為1.5h,生物利用度約為50%,與高脂食物合用時藥時曲線下面積(AUC)和峰濃度(Cmax)增加20%~30%。靜注后分布體積約為138L,與血漿蛋白結合率約為85%。主要由細胞色素P450酶系CYP3A4酶代謝,目前唯一可知的活性代謝物為N-脫甲基依來曲普坦,消除t1/2約為4h,口服后非腎清除約占總清除的90%。

3.8 依來曲普坦的適應

適用于成人有或無先兆的偏頭痛急性發作的治療。

3.9 依來曲普坦的禁忌

1.對依來曲普坦及制劑成分過敏者禁用。

2.嚴重肝、腎受損者禁用。

3.高血壓控制者禁用。

4.冠心病、周圍血管病、有腦血管意外(CVA)或短暫性局部缺血發作(TIA)史的患者禁用。

5.偏癱性或基底性頭痛患者禁用。

3.10 注意事項

1.依來曲普坦只用于明確診斷為偏頭痛患者,不作為偏頭痛的預防藥物使用。

2.除非能進行全程心臟監測,一般不用于易發生心臟疾病因素者(如高血壓、高膽固醇血癥、吸煙、肥胖糖尿病、冠心病家族史等)。

3.首次劑量最好在專業人士監督下使用。

4.過量后無特殊解毒劑,只能采取保持通風、充足吸氧等治療措施,同時嚴密監測心臟功能

5.依來曲普坦不可與麥角胺、麥角胺衍生物(包括美西麥角)或其他5-HT1受體激動劑同時使用。

6.輕中度腎臟受損者慎用。

7.懷孕、哺乳期婦女慎用。

8.不推薦用于65歲以上和18歲以下人群。

3.11 依來曲普坦的不良反應

依來曲普坦通常耐受性好,多數不良反應比較輕微,且為一過性。

1.最常見的不良反應有虛弱、惡心眩暈嗜睡,均與劑量相關

2.其他還有感覺異常、潮紅、胸痛、腹部不適、口干消化不良和咽痛等。

3.嚴重的不良反應為心臟疾病,對有易發心臟病因素者甚至可引起致命危險,但發生率很低,如冠狀動脈血管痙攣、一過性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心動過速、室性纖顫等。

3.12 依來曲普坦的用法用量

成人偏頭痛發作后應盡早給予依來曲普坦,推薦初始劑量為40mg,用水吞服。如果在24h內頭痛復發,可重復給藥一次,但兩種劑量之間至少間隔2h,最大日劑量為80mg。對于正在服用紅霉素和其他CYP3A4抑制劑如酮康唑伊曲康唑克拉霉素的患者,推薦劑量為20mg,最大日劑量為40mg。

3.13 藥物相互作用

1.依來曲普坦主要由CYP3A4酶代謝,因此與CYP3A4酶抑制劑(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉霉素、利托納韋、奈法納韋)之間有相互作用,可增強依來曲普坦的藥理作用,與這類藥物合用時至少間隔72h。

2.普萘洛爾也可增強依來曲普坦的藥理作用。

3.依來曲普坦與其他含麥角化合物以及其他5HT1受體拮抗劑合用時應至少間隔24h。

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開放分類:神經系統藥物抗偏頭痛藥物藥物
詞條依來曲普坦wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/5/22 18:42:53 | #0
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