3 胰高血糖素說明書
3.1 藥品名稱
胰高血糖素
3.2 英文名稱
Glucagon
3.3 胰高血糖素的別名
果開康;高血糖素;升血糖素;解糖原性高血糖因子;胰增血糖素;高血糖糖元分解因子
3.4 分類
3.5 劑型
針劑:1mg,10mg。
3.6 胰高血糖素的藥理作用
1.升高血糖作用:促進肝糖原分解和促進糖異生,其代謝作用的主要靶器官是肝臟,促進cAMP的生成。嚴重應激時高血糖素分泌增加。具有下列作用:(1)低血糖時胰高血糖素可使cAMP生成增加,激活磷酸化酶,加速肝糖原分解,肝糖原異生增加;(2)大劑量有類似兒茶酚胺的作用,使心肌收縮加強,心率加快,每搏輸出量增加,冠狀動脈血流量增加,且不誘發心律失常。
2.正性肌力作用:可使心肌收縮力增加,心率加快,心排血量增加,血壓回升。
3.使平滑肌松弛。胰高血糖素與胰島素、高滲葡萄糖三者聯合應用,可使肝內糖原合成增加,促進肝細胞再生。
3.7 胰高血糖素的藥代動力學
口服無效。為胰島α細胞分泌,血糖降低時其分泌增加,血漿半衰期為3~6min,主要在肝臟滅活。靜注胰高血糖素可使胃、十二指腸,小腸和結腸的平滑肌松弛。能拮抗胰島素,升高血糖,同時增強心肌收縮力,心率加快,輸出量增多,血壓上升。
3.8 胰高血糖素的適應證
臨床用于治療胰島素引起的低血糖;治療心源性休克,洋地黃治療無效的心力衰竭;急性憩室炎,膽道痙攣,腸套疊有平滑肌痙攣時,或用以鑒別黃疸為阻塞性或肝細胞性;嗜鉻細胞瘤激發實驗。用于重癥肝炎。可用胰島素過量的低血糖昏昏迷及心源性休克、充血性心功能不全,心肌梗死及心臟手術后的急性心功能不全。
3.9 胰高血糖素的禁忌證
對胰高血糖素過敏或嗜鉻細胞瘤患者禁用。血糖過高患者禁用。血鉀過低者禁用。
3.10 注意事項
1.對有高血壓、冠心病的患者,應用時應注意監測血壓及心電圖等。
3.用藥時警惕血糖過高或血鉀過低。
4.對危急病例僅懷疑低血糖而未肯定時,不可代替葡萄糖靜脈注射。使用胰高血糖素后,如低血糖昏昏迷患者恢復知覺,即應給葡萄糖,以防再次昏迷。
3.11 胰高血糖素的不良反應
常見不良反應為惡心、嘔吐;偶爾可發生過敏反應;長期用藥可引起低血鉀;久用停藥還可能發生低血糖。
3.12 胰高血糖素的用法用量
可皮下、肌內或靜脈注射。
1.治療胰島素性低血糖,可用胰高血糖素0.1%溶液0.5~1mg皮下肌內注射,如無反應,20min后可重復應用。
2.治療心源性休克,靜脈注射每次3~5mg或用5%葡萄糖稀釋后靜脈滴注每小時3~5mg,可持續24h應用,最大滴速每小時12mg,也可將胰高血糖素3~5mg放入生理鹽水稀釋后靜脈緩慢推注。
3.嗜鉻細胞瘤激發實驗,靜脈快速注射胰高血糖素0.5~1mg,促使腎上腺髓質釋放兒茶酚胺,大約30~60秒鐘內血壓升高,心率快、出汗,3min內達高值,15min后恢復。
4.松弛平滑肌,稀釋后靜脈注射,每次1~2mg。
6.用于心源性休克,也可靜脈輸注,每小時2~12mg。
3.13 藥物相互作用
1.與普萘洛爾合用,可降低胰高血糖素的升血糖作用。
2.與華法林合用,應適當減少華法林用量。
3.14 專家點評
1.如危急病例僅懷疑低血糖而尚未肯定時,不可代替葡萄糖靜脈注射。
2.使用胰高血糖素后,一旦低血糖昏昏迷患者恢復知覺,即應給予葡萄糖,以防又陷入昏迷。
3.使用胰高血糖素時須警惕血糖過高,有時可見低血鉀。具有肯定的升高血糖的作用。低血糖患者經用葡萄糖補充血糖仍低且不能維持正常時,應用胰高血糖素可使血糖升高。近年來此種藥物已較少應用。主要用于低血糖癥,在一時不能口服或靜注葡萄糖時特別有用。不過通常低血糖時仍首先用葡萄糖。對心源性休克亦有效。