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異丁司特

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1 拼音

yì dīng sī tè

2 英文參考

Ibudilast[湘雅醫學專業詞典]

3 異丁司特藥品標準

3.1 正式名

異丁司特

3.2 漢語拼音

Yidingsite

3.3 標準號

WS-244(X-210)-2000

3.4 拉丁文或英文

Ibudilast

3.5 主要活性成分

本品為2-甲基-{2-(1-甲基乙基)吡唑并[1,5-α]吡啶-3-基}-1-丙酮

3.6 性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末,無臭,無味。

本品在甲醇乙醇乙醚中易溶,在水中幾乎不溶。

熔點 本品的熔點(中國藥典1995版二部附錄Ⅵ C)為54~57℃。

3.7 鑒別

(1)取本品約20mg,加乙醇0.5ml使溶解,加2,4-二硝基苯肼的高氯中華人民共和國國家藥品監督管理局 發布 天津市藥品檢驗所 審核

國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 天津藥物研究院

深圳海王藥業有限公司 提出

本標準自2000年6月16日起試行,試行期2年。

保護期6年,保護期內,其他單位不得仿制。

溶液(取2,4-二硝基苯肼1.2g,加30%高氯酸溶液50ml使溶解)2ml,置沸水浴中加熱約30秒,放冷,加水2ml,即有橙黃色沉淀析出。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(中國藥典1995年版二部附錄IV C)。

3.8 檢查

有關物質 取本品,照含量測定項下的方法,加流動相制成每1ml中含0.25mg的溶液,作為供試品溶液,量取適量,加流動相制成每1ml中含2.5μg的溶液,作為對照溶液。取對照溶液5μl注入液相色譜儀進行預試,調節儀器靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的15~20%,再準確量取供試品溶液5μl進樣,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的兩倍,供試品溶液的色譜圖中,如有雜質峰,各單一雜質峰的面積不得大于對照溶液主成分峰的峰面積的1/2(0.5%),且各雜質峰的峰面積總和不得大于對照溶液主成分峰面積(1.0%)。

干燥失重 取本品,照水分測定法(中國藥典1995年版二部附錄VIII M 第一法)測定,含水分不得過0.5%。

熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄VIII N),遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄VIII H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.9 含量測定

高效液相色譜法(中國藥典1995年版二部附錄V D)測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,甲醇-水(64∶36)為流動相,檢測波長為319nm,理論板數按異丁司特峰計算應不低于7000,異丁司特峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。

測定法 取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.05mg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,另取異丁司特對照品適量,用流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.05mg的溶液,作為對照品溶液,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

3.10 作用與用途

用于輕、中度支氣管哮喘的治療。

3.11 用法與用量

3.12 注意

1.本品與支氣管擴張藥和甾體類藥物等不同,不能迅速緩解正在發作的癥狀

2.對本品過敏者禁用。

3.妊娠哺乳期婦女、兒童禁用。

3.13 劑量

口服,成人每日兩次,每次一粒。

3.14 標示量

按干燥品計算,含C14 H18N2O不得少于98.5%。

3.15 類別

3.16 制劑

口服,成人每日兩次,每次一粒。

3.17 規格

3.18 貯藏

密閉室溫避光保存

3.19 有效期

暫定二年半。

4 異丁司特說明書

4.1 藥品名稱

異丁司特

4.2 英文名稱

Ibudilast

4.3 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥

4.4 劑型

10mg;緩釋片:10mg。

4.5 異丁司特的藥理作用

可緩解炎性介質所致豚鼠的氣道平滑肌痙攣,并能抑制實驗性動物的被動皮膚過敏反應

4.6 異丁司特的藥代動力學

健康成人口服異丁司特10mg后,約5.4h血藥濃度達峰值,Cmax約為47.0μg/ml,tl/2β約為7.4h。72h后,約60%以代謝物形式隨尿液排出,尿中未檢出原形藥。犬口服異丁司特后t1/2α值為0.6h,表明其吸收迅速,達峰時間為1.45h,有利于及時發揮治療作用。從t1/2β和清除率來看,異丁司特消除較快,24h后其血藥濃度僅為(0.1±0.015)μg/ml。

4.7 異丁司特的適應

1.作為低劑量糖皮質激素吸入劑的替代用藥。

2.作為低劑量皮質激素吸入劑的添加劑,用于中輕度哮喘病人的治療。

3.用于防治阿司匹林引發的哮喘。

4.可作為同時伴有哮喘和變應性鼻炎過敏性鼻炎患者治療輔助用藥或長期預防用藥。

4.8 異丁司特的禁忌

1.對異丁司特過敏者禁用。

2.顱內出血尚未完全控制的患者禁用。

4.9 注意事項

1.異丁司特與支氣管擴張藥和甾體類藥物等不同,不能迅速緩解正在發作的癥狀。

2.急性腦梗死及肝功能障礙患者慎用。

3.若出現皮疹、瘙癢等過敏癥狀,應停止藥。

4.妊娠、哺乳期婦女禁用。

5.兒童禁用。

4.10 異丁司特的不良反應

主要有食欲缺乏、噯氣、上腹不適、惡心嘔吐眩暈、皮疹、皮膚瘙癢等。偶見心悸血清谷草轉氨酶血清谷丙轉氨酶、λ-谷氨酰轉肽酶(λ-GT)、總膽紅素升高。這些不良反應大都可以耐受。罕見體位低血壓

4.11 異丁司特的用法用量

整片吞服,禁止嚼碎,每天兩次,一次10mg。

異丁司特相關藥品說明書其它版本

相關文獻

開放分類:呼吸系統藥物平喘藥物抗炎性平喘藥藥物
詞條異丁司特banlangwangyuan合作编辑
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參與討論
  • 評論總管
    2019/10/22 4:39:05 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:52:47 (GMT+08:00)
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