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異搏定

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1 拼音

yì bó dìng

2 英文參考

verapamil

3 概述

異搏定為鈣通道阻滯劑,用于治療心律不齊,主要是室上性心律不齊。能擴張血管增加冠脈流量及腎血流量,有緩和降壓作用,減弱心肌收縮力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治療。本藥主要損害心臟消化系統肝臟)等。

4 異搏定說明書

4.1 藥品名稱

異搏定

4.2 英文名稱

Verapamil ,Cordilox, Iproveratril, Isoptin, Vasolan

4.3 異搏定的別名

維拉帕米;異搏停戊脈安凡拉帕米蓋衡鹽酸異搏定緩釋片鹽酸異搏定;Isoptin;Veraloc;Iproveratril

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 鈣通道阻滯劑

4.5 劑型

1.片劑: 40mg;

2.緩釋片劑:240mg;

3.注射劑:2ml,5ml。

4.6 異搏定的藥理作用

異搏定為苯烷胺類鈣通道阻滯劑,可抑制細胞膜鈣通道,使鈣內流受阻,故能抑制慢反應細胞竇房結、房室結舒張期除極化,降低自律性并抑制動作電位0相除極上升速率和振幅,減慢沖動傳導,減慢竇性心率,延長房室傳導時間(A-H間期延長),尤其使房室結有效不應期顯著延長,由單相阻滯變為雙相阻滯,從而消除折返型心律失常。有減低心肌收縮力作用。此外還有擴張冠狀動脈及周圍動脈作用,但作用較硝苯地平地爾硫弱。

4.7 異搏定的藥代動力學

口服后吸收完全,Cmax為30~45min,血漿中90%與血漿蛋白結合,半衰期為3~7h。靜脈注射后1~2min起效,Cmax為10min,肝內代謝,20%從腎排泄

4.8 異搏定的適應

1.口服用于控制心房撲動心房顫動的心室率,以及預防陣發性室上性心動過速。靜脈注射用于治療快速性室上性心律失常,使陣發性室上性心動過速轉為竇性,或在心房撲動或心房顫動時減慢心室率。

2.心絞痛:包括穩定型心絞痛不穩定型心絞痛,以及冠狀動脈痙攣所致的心絞痛,如變異型心絞痛

3.肥厚型心肌病

4.高血壓

4.9 異搏定的禁忌

1.心源性休克

2.嚴重低血壓,收縮壓小于12kPa(90mmHg)。

3.充血性心力衰竭,除外繼發于室上性心動過速而對異搏定有效者。

4.Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯病態竇房結綜合綜合征(除非已有起搏器)。

5.預激綜合征伴房顫或房撲,用異搏定偶爾可轉復為竇性心律,但也可能使更多的心房沖動經旁路進入心室,而增加心室率,甚至誘發室顫。

6.β-受體阻滯藥使用后幾小時內,禁忌使用異搏定注射劑。尤其是左室收縮功能異常患者,將導致急性血流動力學紊亂。

7.洋地黃中毒,絕對禁用注射劑,以免導致致命性房室傳導阻滯。

4.10 注意事項

1.(1)心動過緩。(2)輕度心力衰竭,給異搏定前須先用洋地黃及利尿藥控制心力衰竭;中或重度心力衰竭,肺毛細血管楔加重低血壓。(4)肝功能損害。(5)腎功能損害。(6) 支氣管哮喘。(7)孕婦。

2.藥物對哺乳的影響:母乳喂養安全。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血藥濃度小于30ng/ml時,心電圖P-R間期無變化,大于30ng/ml時P-R間期延長,延長程度與血藥濃度成正比,QRS間期、Q-T間期無變化。(2)氨基轉移酶堿性磷酸酶可增高。(3)總血清鈣濃度不受影響。(4)血壓可能降低。

4.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)血壓。(2)靜脈給藥或調整口服劑量時需注意監測心電圖。(3)異搏定可引起肝細胞損害,長期治療時須定期測定肝功能。

5.口服適于治療心絞痛,但須按患者需要及耐受狀況調整劑量。

6.用異搏定時出現心力衰竭或原有心力衰竭加重者,應加用強心藥及利尿藥。

7.靜脈注射適用于治療心律失常,注射速度不宜過快,否則可使心臟驟停。應備有急救設備與藥品,嚴密監護心率、心律和血壓的變化。已用β-受體阻滯藥或洋地黃中毒者不能靜脈注射異搏定。異搏定注射劑與林格液、5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑均無配伍禁忌

8.不良反應的治療:一般反應可以減量或停用,嚴重不良反應須緊急治療。心動過緩、傳導阻滯或心臟停搏可靜脈給阿托品異丙腎上腺上腺上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素或安置人工心臟起搏器。心動過速發生在預激綜合征者可采用直流電轉復心律,靜脈注射利多卡因普魯卡因胺。低血壓可以靜脈給予異丙腎上腺上腺上腺素、間羥胺或去甲腎上腺上腺上腺素。

4.11 異搏定的不良反應

心動過緩,房室傳導阻滯,嚴重時竇性停搏,低血壓,心力衰竭加重等。長期用藥可致眩暈頭痛、潮紅、乏力神經過敏、紅斑性肢痛、感覺異常呼吸困難惡心嘔吐便秘、踝部水腫等。極少見肌肉疼痛關節痛、過敏性皮膚反應、男子乳房發育、可逆性轉氨酶和(或)堿性磷酸酶升高、牙齦增生。

4.12 異搏定的用法用量

1.每次40~80mg,每天3次,長期服用者勿超過每天480mg。

2.靜脈注射:用于急性冠脈痙攣,5mg,緩慢靜脈注射,必要時5~10min后再推5mg,維持治療靜脈滴注每小時5~10mg,平均最大劑量每天100mg。

4.13 藥物相互作用

1.房室傳導功能與左心室收縮功能正常者同時口服異搏定與β-受體阻滯藥不致引起嚴重不良反應。若靜脈給藥二藥必須相隔數小時,不宜同時使用,否則對心肌收縮和竇房結及房室結傳導功能均會造成明顯抑制。

2.給藥前48h至給藥后24h內不宜給丙吡胺。因兩藥均具負性肌力作用,可能引起房室傳導阻滯、心動過緩或增加預激綜合征旁路的前向傳導速度。同樣,丙吡胺也可增強異搏定的負性肌力作用,合用時應謹慎。

3.與降壓藥合用時,須小心調整異搏定劑量以免血壓過低

4.心血管造影時,由于造影劑與異搏定的心血管作用相似,可直接抑制傳導和心肌收縮力,并引起周圍血管擴張,因此應十分小心。

5.蛋白結合力高的藥物,因競爭結合可使異搏定游離型血藥濃度增高,故合用時必須小心。

6.西咪替丁能抑制異搏定經細胞色素P450的代謝,同時H2受體阻滯后胃內pH值升高,可增加異搏定生物利用度,使異搏定血藥濃度升高,毒性增強。

7.異搏定與口服洋地黃制劑在密切觀察下同用,不致引起嚴重不良反應。但二者均能減慢房室傳導,故須進行密切監護。異搏定可降低地高辛腎臟清除,此作用與劑量有關,二藥合用時須減小地高辛劑量。洋地黃中毒時不宜使用異搏定注射劑,否則可產生嚴重的房室傳導阻滯。

8.異搏定可競爭性抑制細胞色素P450代謝,使卡馬西平環孢素氨茶堿奎尼丁丙戊酸等經過同一生物轉化途徑代謝藥物的血藥濃度增加,毒性增強。

9.麻黃含有麻黃堿偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用異搏定治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。

10.酒精可加重降壓效果,使血壓過低。故服藥期間不要飲酒。

4.14 專家點評

異搏定是一種具有多種治療作用的藥物,對高血壓,心絞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有顯效。其降壓作用不亞于β阻滯劑或利尿劑;治療變異型心絞痛、勞力型心絞痛療效顯著;對β阻滯劑無效的HCM也常可奏效,終止PSVT有效率達85%以上。

5 異搏定中毒

異搏定(維拉帕米、戊脈安、凡拉帕米、異搏停)為鈣通道阻滯劑,用于治療心律不齊,主要是室上性心律不齊。能擴張血管增加冠脈流量及腎血流量,有緩和降壓作用,減弱心肌收縮力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治療。本藥口服后2~3h血漿濃度達峰值,5h出現最大效應。靜脈注射1~5min起效,10min達高峰,可持續20min。大部分經腎排泄,25%經胃腸道排出,半衰期為5~7h。口服每次40~80mg,3~4/d,極量480mg/d,維持量每次40mg,3/d。

靜注或靜滴,用0.075~0.15mg/kg,溶于5%的葡萄糖液20~40ml中,5min注完,15min可重復一次。靜滴以5~10mg/h的滴速滴入,極量50~100mg/d。

小鼠經口LD50為170mg/kg,靜脈注射LD50為17mg/kg。本藥主要損害心臟、消化系統(肝臟)等。[1]

5.1 臨床表現

[2]

1.不良反應惡心、嘔吐、腹脹腹瀉、便秘、皮疹、瘙癢、頭暈嗜睡四肢麻木;心動過緩,誘發或加重心力衰竭,下肢水腫,傳導阻滯。

2.中毒表現

(1)心血管系統表現:嚴重的心動過緩、竇性靜止、竇性停搏、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、交界性心律、期前收縮、房顫、室顫和心搏驟停、血壓下降、心源性休克。

(2)神經系統表現:幻視耳鳴暈厥、昏睡、抽搐昏迷腦梗死等。

(3)呼吸系統表現:非心源性肺水腫、支氣管哮喘。

(4)其他:肝腎損害;血糖升高及代謝性酸中毒

5.2 治療

異搏定中毒的治療要點為[2]

1.有中毒表現者應立即停藥。

2.口服大量者,用清水洗胃,口服藥用炭1g/kg,后用硫酸鎂導瀉,再口服藥用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有藥用炭的大便為止。

3.應用鈣劑,10%氯化鈣10ml加入葡萄糖液20ml中,緩慢靜脈注射,繼之以20~50mg/ (kg·h),靜脈滴注。

4.心動過緩,給予阿托品或異丙腎上腺素,尤其在應用鈣劑的基礎上效果更好。

5.低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯,用足量鈣劑無效時,可用多巴胺腎上腺素、異丙腎上腺素。

6.高血糖素的應用,在上述鈣劑、阿托品、多巴胺治療效果不佳時,可使用高血糖素,成人起始量5~10mg靜脈注射,繼之以25mg/h靜滴,維持12~24h,最長維持48h。治療期間要求監測血鈣濃度在正常水平為宜,

7.嚴重的心律失常采用人工心臟起搏器和電復律治療。

8.換血療法

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:139-140.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:140.

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開放分類:循環系統藥物鈣通道阻滯劑西藥中毒心血管系統用藥抗心律失常藥物
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  • 評論總管
    2019/12/9 11:11:26 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:46:24 (GMT+08:00)
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