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炎痛喜康

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1 拼音

yán tòng xǐ kāng

2 英文參考

[化] feldene

3 概述

炎痛喜康是解熱鎮痛非甾體抗炎藥,為類白色至微黃綠色的結晶性粉末;無臭,無味。通過抑制環氧化酶使前列腺素的合成減少以及抑制白細胞的趨化和溶酶體酶的釋放而發揮作用。適用于急、慢性風濕性關節炎強直性脊柱炎等治療。其療效優于吲哚美辛、布洛酚及萘普生

4 炎痛喜康藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

炎痛喜康

4.1.2 漢語拼音

Biluoxikang

4.1.3 英文名

Piroxicam

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C15H13N3O4S    331.35

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。按干燥品計算,含C15H13N3O4S不得少于98.5%。

4.5 性狀

本品為類白色至微黃綠色的結晶性粉末;無臭,無味。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇乙醚中微溶,在水中幾乎不溶;在酸中溶解,在堿中略溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為198~202℃,熔融時同時分解

4.6 鑒別

(1)取本品約30mg,加三氯甲烷1ml溶解后,加三氯化鐵試液1滴,即顯玫瑰紅色。

(2)取本品,加0.01mol/L鹽酸甲醇溶液溶解并稀釋制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在243nm與334nm的波長處有最大吸收

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》188圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 有關物質

取本品,加三氯甲烷溶解并制成每1ml中含20mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加三氯甲烷定量稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板(0.5%羧甲基纖維素鈉與1mol/L氫氧化鈉溶液等容混合液為黏合劑)上,以三氯甲烷-丙酮-甲醇(25:25:5)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液所顯的主斑點比較,不得更深。

4.7.2 氯化

無水碳酸鈉2g,鋪于坩堝底部及四周,取本品1.0g,置無水碳酸鈉上,用少量水濕潤,干燥后,先用小火灼燒使完全灰化,放冷,加水適量使溶解,濾過,坩堝及濾器用水洗凈,合并濾液和洗液,加水使成20ml,搖勻,取濾液1ml,滴加硝酸使成中性,再加硝酸1滴,搖勻,置75~85℃水浴中,除盡硫化氫,放冷,滴加1%碳酸鈉溶液,使呈中性,加水使成25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.1%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

4.7.6 砷鹽

取上述氯化物檢查項下剩余的溶液10ml,加鹽酸5ml與水13ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法),應符合規定(0.0004%)。

4.8 含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于33.14mg的C15H13N3O4S。

4.9 類別

解熱鎮痛非甾體抗炎藥。

4.10 貯藏

遮光密封保存

4.11 制劑

(1)炎痛喜康片  (2)炎痛喜康軟膏  (3)炎痛喜康注射液  (4)炎痛喜康膠囊  (5)炎痛喜康凝膠

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 化藥部頒標準

5.1 拼音名

Piluoxikang

5.2 英文名

PIROXICAMUM

5.3 標準編號

C15H13N3O4S 331.35

5.4 來源

本品為2-甲基-4羥基-N-(2-吡啶基 )-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物。按干燥品計算,含C15H13N3O4S不得少于98.5%。

5.5 性狀

本品為類白色或微黃綠色的結晶或結晶性粉末;無臭,無味。  本品在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中幾乎不溶,在酸中溶解,在堿中略溶。   熔點 本品的熔點(中國藥典1990年版二部附錄15頁)為198~202℃,熔融時同時分解。

5.6 鑒別

(1) 取本品約30mg,加氯仿1ml溶解后,加三氯化鐵試液1滴,即顯玫瑰紅色。

(2) 取本品,加鹽酸甲醇溶液(0.01mol/L)制成每1ml中含5μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁)測定,在243與334nm的波長處有最大吸收。

(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(紅外光譜集188圖)一致。

5.7 檢查

有關物質 取本品,加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30頁)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠 GF<[254]>薄層板(0.5%羧甲基纖維素鈉與氫氧化鈉液(1mol/L)等容混合液為粘合劑)上,以氯仿-丙酮-甲醇(25∶25∶5)為展開劑,展開后,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液所顯的主斑點比較,不得更深。  氯化物 取無水碳酸鈉 2g,鋪于坩堝底部及四周,取本品1. 0g,置無水碳酸鈉上,用少量水濕潤,干燥后,先用小火灼燒使完全灰化,放冷,加水適量使溶解,濾過,坩堝及濾器用水洗凈,合并濾液和洗液,加水使成20ml,搖勻,分取濾液1ml,滴定硝酸使成中性,再加硝酸1滴,搖勻,置75~85℃水浴中,除盡硫化氫,放冷,滴加1%碳酸鈉溶液,使呈中性,加水使成25ml,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄48頁),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.1%) 。   干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(中國藥典1990年版二部附錄55頁)。   熾灼殘渣 取本品1. 0g,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄56頁),遺留殘渣不得過0.1%。   重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法),含重金屬不得過百萬分之十。   砷鹽 取上述氯化物檢查項下剩余的溶液10ml,加鹽酸5ml與水13ml,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄53頁第一法),應符合規定(0.0004%)。

5.8 含量測定

取本品約0. 2g,精密稱定,加冰醋酸20ml使溶解,加結晶紫指示液 1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯藍綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當于33.14mg的C15H13N3O4S。

5.9 作用與用途

消炎鎮痛藥。用于類風濕性關節炎與風濕性關節炎等。

5.10 用法與用量

飯后口服 風濕與類風濕性關節炎 一日20mg   急性痛風  一日40mg,連續4~6天,不宜長期服用。

5.11 注意

對本品有過反應,胃與十二腸潰瘍患者禁用;孕婦及兒童不宜使用。

5.12 貯藏

遮光,密閉保存。

5.13 制劑

(1) 炎痛喜康片

(2) 炎痛喜康膠囊 注:曾用名為吡羅昔康

開封制藥廠                 遼源制藥一廠    起草                       河南省藥品檢驗所                 吉林省藥品檢驗所  審核

6 炎痛喜康說明書

6.1 藥品名稱

炎痛喜康

6.2 英文名稱

Piroxicam ,DP-16171, Feldene

6.3 炎痛喜康的別名

吡羅昔康;吡氧噻嗪費啶安爾克;希普康;Feldene

6.4 分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛非甾體抗炎藥

6.5 劑型

1.片劑:每片20mg;

2.膠囊:10mg,20mg;

3.注射劑:10mg(1ml),20mg(2ml);

4.凝膠劑:0.50%;

5.栓:20mg.。

6.6 炎痛喜康的藥理作用

炎痛喜康為具有烯醇型結構的長效消炎鎮痛藥。動物實驗證明具有廣譜抗炎作用,可消除紅斑水腫,并對組織肉芽腫的形成和佐劑關節炎有抑制作用。體外試驗,炎痛喜康能抑制吞噬作用及溶酶體水解酶的釋放,也能抑制血小板聚集。炎痛喜康并不抑制組胺5-羥色胺乙胺膽堿或前列腺素的致痙作用,但卻是前列腺素合成的強效抑制劑,這種抑制是可逆的。炎痛喜康還具有鎮痛作用。對模擬人類痛風的動物模型,不僅能減輕炎癥和水腫,還能抑制炎性白細胞增多。炎痛喜康為昔康(oxican)衍生物。炎痛喜康為新型長效非甾體抗炎藥,作用機制與抑制前列腺素合成有關。

6.7 炎痛喜康的藥代動力學

口服吸收迅速,30min后血中即可測到,tmax3~5h,與血漿蛋白結合率為99%。Vd0.12~0.14L/kg,t1/236~45h。每天20mg,連續5~7天后達血漿峰值,Cmax為3~5μg/ml。并不產生蓄積作用。偶爾停藥一天,血漿濃度也不會降到治療范圍以下。炎痛喜康在體內代謝緩慢而廣泛,有腸肝循環,90%以上被代謝。66%經腎臟排泄,33%由糞便排泄,大部分代謝產物,僅有<5%為原形。腎功能損壞不會明顯改變其動力學過程。長期用炎痛喜康的患者血漿中可能發現微量的羥化炎痛喜康。炎痛喜康吸收不受食物、鐵劑抗酸藥的影響,抗凝劑阿司匹林不影響炎痛喜康的蛋白結合率。

6.8 炎痛喜康的適應

急慢性類風濕性關節炎、增生性骨關節病強直性脊椎炎、慢性勞損腰背痛肩關節周圍炎、術后及創傷疼痛及急性痛風。炎痛喜康不能改變類風濕性關節炎病程的進展,也不能糾正痛風的高尿酸血癥。對慢性痛風不適用。

6.9 炎痛喜康的禁忌

1.對炎痛喜康或其他非甾體消炎藥過敏者、兒童禁用。

2.有胃腸道出血潰瘍病史者禁用。

3.心、腎功能不全者禁用。

6.10 注意事項

1.有出血性潰瘍患者、潰瘍患者、潰瘍病史者、肝腎功能不全者慎用。

2.凝血機制或血小板功能障礙者慎用。

3.妊娠及哺乳婦女、兒童不宜應用。

4.用量小,每日20mg,4~4日即達穩態血藥濃度。有報道其療效優于消炎痛布洛芬奈普生。長期服用大劑量或每天超過20mg可導致胃潰瘍和大出血,服用期間應注意檢查血常規及肝腎功能。需注意大便色澤有無變化。必要時應進行大便隱血試驗

5.炎痛喜康可與阿司匹林等發生交叉過敏反應

6.同時飲酒或與其他非甾體抗炎藥物合用,使不良反應增加。

7.不良反應輕微,偶有頭暈浮腫、胃部不適、腹瀉便秘粒細胞減少、再生障礙性貧血等,停藥后一般可自行消失。

6.11 炎痛喜康的不良反應

1.胃腸道反應有惡心嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘;也可引起消化性潰瘍和胃腸道出血等。

2.炎痛喜康能抑制血小板聚集,延長出血時間

3.其他不良反應還有眩暈頭痛、困倦和水腫;偶見鼻出血、粒細胞減少和肝功能異常。少數患者可發生血非蛋白氮水平升高。

6.12 炎痛喜康的用法用量

1.抗風濕,每天1次,每次20mg,早上服。急性痛風,每天1次,40mg,連續4~6天。

2.肌內注射:每天1次,10~20mg。

3.栓劑:塞肛20mg/d.

6.13 藥物相互作用

1.參見吲哚美辛。

2.炎痛喜康不宜與阿司匹林聯合應用,阿司匹林可使炎痛喜康的血藥濃度下降80%。

3.抗病毒藥利托那韋可使炎痛喜康血藥濃度上升,使毒性增加。

4.與雙香豆素等抗凝劑同時服用,可增加后者的效應,宜調整劑量。

6.14 專家點評

炎痛喜康治療類風濕性關節炎,每天服20mg,第1天即出現止痛及改善睡眠作用,第6天達到作用峰值,停藥后鎮痛及改善睡眠可維持48h。治療強直性脊柱炎,每天20mg,80%患者運動能力得到改善,效果優于吲哚美辛。炎痛喜康易于耐受,不良反應發生率較阿司匹林和吲哚美辛都低,停藥癥狀也輕于后者。但若使用劑量超過每天20mg,胃腸刺激癥狀和潰瘍的發生率將大大增加。炎痛喜康治療類風濕性關節炎,并不能改變病情進展,也不能糾正高尿酸血癥。只能改善臨床癥狀如止痛及改善睡眠作用。

7 炎痛喜康中毒

炎痛喜康(吡羅昔康)為一強效的抗炎鎮痛藥,通過抑制環氧化酶使前列腺素的合成減少以及抑制白細胞的趨化和溶酶體酶的釋放而發揮作用。適用于急、慢性風濕性關節炎、強直性脊柱炎等治療。其療效優于吲哚美辛、布洛酚及萘普生。本藥口服后2h達血藥峰值濃度,血漿半衰期為31~57h。蛋白結合率大于90%,半衰期為45h,主要經肝臟代謝,66%以羥化物及葡萄糖醛酸結合物形式經腎臟排泄和糞便排泄,在尿、便中原形藥占5%。[1]

7.1 臨床表現

[2]

1.不良反應:頭暈、耳鳴、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃穿孔上消化道出血;胸悶腰痛、蛋白尿、血尿及一過性轉氨酶升高等。

2.重者:意識障礙抽搐、呼吸抑制,休克死亡。

3.蕁麻疹樣藥疹紫癜型藥疹過敏性休克。偶見血小板減少性紫癜,粒細胞減少等。

4.錐體外系癥狀:口角流涎面肌抽搐痙攣性斜頸等。

7.2 治療

炎痛喜康中毒的治療要點為[2]

1.催吐、洗胃、導瀉外,休克者應搶救休克。

2.胃穿孔者,應行外科手術。

3.過敏者予抗組胺藥物及糖皮質激素治療。

4.錐體外系癥狀可予東莨菪堿等治療。

5.對癥、支持治療。

8 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:218.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:219.

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開放分類:神經系統藥物解熱鎮痛非甾體抗炎藥西藥中毒
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  • 評論總管
    2019/10/17 8:22:56 | #0
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