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血管擴張藥

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1 拼音

xuè guǎn kuò zhāng yào

2 簡介

血管擴張藥是直接作用血管平滑肌而引起血管擴張的藥物

3 種類

①擴張小動脈:如肼苯達嗪 (h-ydralazine),長壓啶(minoxidil),二氮嗪(diazoxide)等。這類藥物擴張小動脈,降低外周阻力,導致血壓下降。由于血壓降低,通過壓力感受器反射興奮交感神經系統,出現心率加快,心收縮力加強,心排出量增加,從而對抗其本身的降壓效力。同時還反射性增加腎素醛固酮分泌,導致水鈉潴留;②對小動脈和靜脈都有擴張作用,如硝普鈉哌唑嗪。這類藥物除有上述擴張小動脈所產生的藥理作用外,還因擴張靜脈,使回心血流減少,這就對抗了因血壓下降所引起的反射性心排出量增加。

4 不良反應

血管擴張劑可引起頭痛,激發心絞痛、水鈉潴留等副反應,不單獨應用于治療高血壓,主要和利尿劑和交感神經抑制藥合用。

5 作用

5.1 肼苯達嗪

(hydralazine,apresoline)呈黃白色結晶性粉末,無臭,苦咸,溶于水,微溶于乙醇。1949年合成,1950年報告了藥理作用并推薦到臨床應用。在單獨服用時有較明顯的頭痛、惡心心悸等不良反應,未能推廣。1960年以后采用合并用藥方法,使副反應大為減輕后才被廣泛用于臨床,成為分級治療常用的第三類藥物,是第一個用于治療高血壓的血管擴張劑。

肼苯達嗪直接作用于毛細血管前小動脈平滑肌,引起血管擴張,外周阻力下降,腎臟肝門脈血管和冠狀動脈的阻力下降大于腦、肌肉皮膚血管,對容量血管無明顯影響。擴張小動脈的機理不明,有謂能增加血管平滑肌細胞內的cAMP和引起小動脈平滑肌持續去極化。也有人認為它擴張血管是由于降低鈣內流和儲存鈣釋放。肼苯達嗪有較強的降壓效力,通過壓力感受器反射引起心率加快,心收縮力加強,心排出量增加和腎素分泌增多。但心率加快與血壓下降并不平行,加速心率除通過反射機理外,還與直接興奮心臟β受體有關。口服吸收快,1~3小時血中濃度最高,10%以下由大便排出,半壽期為3~4小時,在肝內代謝(環的羥化,N-乙酰化或與葡萄糖醛酸結合),代謝產物由腎排出。

和其他血管擴張劑一樣,可引起心率加快,病人自覺心悸、頭痛、頭暈、惡心、面部潮紅、體液潴留,誘發心絞痛,這些副反應多發生在用藥第一周,繼續用藥,副反應減輕,長期服用大劑量(超過每日200mg)可出現和全身紅斑狼瘡相似的類風濕癥狀,停藥后消失。采用合并用藥后,劑量減少,不再有此不良反應發生。口服用于治療慢性高血壓,伴有心絞痛或充血性心力衰竭病人禁止單獨用肼苯達嗪。開始時每次10~25mg,每天3次,可酌情增加劑量。靜脈或肌內注射10~20mg,治療高血壓急癥,特別有急性腎炎子癇病人。注射后15分鐘出現降壓作用,維持時間比硝普鈉或二氮嗪長,目前高血壓急癥多半應用后兩藥。

5.2 雙肼達嗪

又稱血壓達靜,作用與肼苯達嗪相似,副反應較少。用法和劑量與肼苯達嗪同。常制成復方制劑,如降壓靜片 (每片含硫酸雙肼達嗪12.5mg,雙氫氯噻嗪12.5mg,利血平0.1mg,) 和安達血平 (每片含利血平0.1mg,雙肼達嗪10mg),均為每次1片,每日2~3次。

5.3 二氮嗪

(diazoxide,hyperstat) 又叫氯苯甲噻二嗪降壓嗪。為直接血管擴張劑。結晶性粉末,熔點330~331℃,不溶于水,溶于乙醇。為分開噻嗪類化合物的降壓和利尿作用而合成本藥。Rubin等1961年報告了二氮嗪有明顯降壓效力而無利尿作用,它直接擴張小動脈引起外周阻力降低,對容量血管無作用,心率加快,心排出量增加,腎血流無明顯改變。本藥進入血液后90%以上很快與血漿白蛋白結合,只有游離的一小部分作用于血管起舒張血管作用,故必須快速靜脈注射(一次300mg,10~15秒內注射畢),方有顯著效果。靜注后1~5分鐘血壓下降到最低水平,維持1~6小時,口服降壓效力較差,30分鐘到1小時出現血壓下降,維持4~5小時。本藥主要以原型從尿中排出。

主要不良反應為水鈉潴留、和因抑制胰島素分泌引起之高血糖高尿酸血癥,與利尿藥合用可防止水鈉潴留和加強降壓效力,因此常與速尿合用。高血糖和高尿酸血癥常常是輕度和暫時性的,糖尿病人用該藥時需加大胰島素用量。本藥還可引起胃腸道反應(惡心、嘔吐、食欲減退),頭痛、面潮紅。本藥適用于各種類型高血壓急癥,特別是高血壓腦病惡性高血壓及伴有急性或慢性腎小球腎炎的高血壓,對子癇病人也有良好療效。冠狀動脈或腦血管功能不全為相對禁忌證。在過量胰島素引起低血糖時可口服本藥,嚴重高血壓患者可口服給藥。靜脈快速注射一次300mg或5mg/kg,在24小時內可間隔30分鐘注射一次。在給本藥前30~60分鐘注射速尿以防止水鈉潴留。

5.4 長壓定

(minoxidil,loniten) 又稱敏可定,為直接擴張血管藥。是70年代初推薦到臨床應用的長效降壓藥,降壓效力比肼苯達嗪強。直接擴張小動脈,對靜脈作用甚微,作用機理不明,可能與阻止細胞膜攝取Ca2+有關。血壓下降引起反射性心率加速。腎素和醛固酮分泌增加,有較明顯的體液潴留。因此常與利尿劑和β阻斷劑合用,以防止上述反應。口服吸收好,吸收后,聚于血管壁,血漿半壽期約為4小時,但功能半壽期長,口服后4小時才出現降壓作用。12~18小時達高峰,維持24小時以上。這可能是由于它從血管壁緩慢釋放或因形成了舒張血管的代謝產物所致。不良反應除心率加快和水鈉潴留外,最常見的為多毛癥,多發生在用藥1~2個月后,此外可出現惡心、頭痛、疲乏和皮膚反應。用于治療頑固性高血壓,特別是腎型高血壓。開始時每次2.5mg,每日2次,以后逐漸增加,最大可加到每日40mg,一般劑量為每日2.5~25mg,需合并應用利尿劑和β受體阻斷劑。

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開放分類:藥物學
詞條血管擴張藥tatata创建
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  • 評論總管
    2020/10/27 9:45:19 | #0
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