2 簡介
為性激素(包括雌激素、孕激素及雄激素)和與天然性激素有類似生物活性的藥物總稱。天然性激素主要由性器官(卵巢和睪丸)及妊娠時胎盤分泌,腎上腺皮質也能分泌少量。根據《本草綱目》等書記載,我國在宋朝已發現性激素的重要作用,曾從大量人尿中提取非純凈的性激素制劑,稱為秋石,用于臨床。
3 結構
在二十世紀20年代以后,有機化學迅速發展,科學家們從動物的性組織和人尿中提取和分離出雌酮、雄酮和黃體酮(孕酮)等的結晶,并確定了化學結構。天然性激素均具有環戊烷多氫菲的母核,一般在C-10和C-13各有一個甲基,此結構稱為甾體母核或甾體骨架,此類化合物屬于甾體類化合物。目前臨床應用的性激素類藥物,除有少部分是從孕馬尿中提取的天然品外,多系利用自然界存在的含甾體骨架的有機化合物(如膽固醇、薯芋皂甙元和豬膽酸,甾醇等)為原料半合成或由化工原料全合成而得。
4 功效
體內性激素的產生和分泌受下丘腦-垂體前葉的調節控制,性激素水平的高低又能通過反饋機制影響下丘腦-垂體前葉的功能。性激素藥作用的基本方式是在體內經血流和組織液轉運至相應靶細胞,通過簡單彌散進入細胞內,與特異性胞液受體相結合,形成性激素-受體復合物。后者經過“激活”后移位進入核內,與基因組結合,調控RNA和蛋白質合成,從而表現各種生理效應。
性激素的主要生理效應是促進性器官和副性征的發育和成熟,影響生殖功能。各種性激素類藥的詳細生理和藥理作用、臨床用途、不良反應分別見雌激素類藥、孕激素類藥和雄激素類藥等條目。