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西布曲明

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1 拼音

xī bù qǔ míng

2 英文參考

Sibutramine[湘雅醫學專業詞典]

meridia[湘雅醫學專業詞典]

3 西布曲明說明書

3.1 藥品名稱

西布曲明

3.2 英文名稱

Sibutramine

3.3 西布曲明的別名

鹽酸西布曲明奧麗娜可秀諾美亭西麗亭;Reductil;Sibutramine Hydrochloride

3.4 分類

消化系統藥物 > 其他

3.5 劑型

10mg;

2.膠囊:5mg,10mg。

3.6 西布曲明的藥理作用

西布曲明為非苯丙胺類食欲抑制劑,同時具有抗抑郁特性。西布曲明主要通過其次級(M1)和初級(M2)胺類代謝產物產生作用,其作用機制為抑制去甲腎上腺上腺上腺素、5-羥色胺多巴胺的再攝取,增加飽食感并加速能量消耗,而對去甲腎上腺上腺上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明,西布曲明及其胺類活性代謝產物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化化酶抑制作用。

3.7 西布曲明的藥代動力學

口服西布曲明8周后起效,6個月時體重減輕達最大值,多次給藥作用可持續12個月。西布曲明口服后達峰時間為1.2h,代謝產物M1和M2的達峰時間為3~4h。口服生物利用度為77%。食物可降低代謝產物M1和M2的最大濃度并延遲達峰時間,但M1和M2的曲線下面積無明顯變化,故食物對藥物的影響可忽略。西布曲明、M1和M2的蛋白結合率分別為97%、94%和94%。給藥后在肝臟腎臟中的濃度最高。西布曲明在肝臟經過大量的首過代謝,形成兩種活性代謝產物M1和M2。M1和M2進一步代謝成無活性的M5和M6。口服清除率為每小時1 750L。母體藥物的清除半衰期為1.1h,代謝產物M1、M2的半衰期較長,約14~16h。77%經腎臟排泄,約8%經糞便排泄,代謝產物M5和M6主要經腎排泄。是否經乳汁分泌尚不清楚。

3.8 西布曲明的適應

西布曲明適用于運動及飲食控制仍不能減輕和控制的肥胖癥,可減輕體重和維持已減輕的體重。治療應與低熱量飲食和運動結合進行。推薦用藥的肥胖癥患者體重指數應大于等于30kg/m2或大于等于27kg/m2及伴有其他危險因素(如高血壓糖尿病、血脂異常等)。

3.9 西布曲明的禁忌

1.對西布曲明及藥物成分過敏者;

2.神經性厭食癥患者;

3.接受單胺氧化化酶抑制藥治療的患者;

4.接受其他中樞神經性食欲抑制藥治療的患者;

5.未經控制或控制不良的高血壓患者;

6.冠心病心悸心律失常者;

7.腦血管疾病、腦卒中短暫性腦缺血發作患者;

8.嚴重肝、腎功能不全者;

9.妊娠婦女(動物試驗觀察到西布曲明有致畸作用,未觀察到有致癌、致突變作用);

10.哺乳期婦女;

11.器質性肥胖者。

3.10 注意事項

1.有癲癇病史的患者;

2.膽結石患者(體重減輕可增加和加重膽結石的形成);

3.閉角型青光眼患者;

4.有高血壓史者。

3.11 西布曲明的不良反應

1.曾有引起可逆性血小板減少癥的報道。西布曲明臨床實驗研究中發現0.7%的患者出現出血性淤斑。

2.心血系統:西布曲明可引起心動過速、血壓升高。

3.中樞神經系統:常見失眠口干頭痛。還可引起煩躁、肢體痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發作。也有引起易激惹、睡眠障礙焦慮的報道。西布曲明雖然可引起中樞神經系統刺激癥狀,但不引起欣快感。臨床研究表明,西布曲明對健康志愿者的精神運動和思維行為無明顯影響,但由于任何作用于中樞神經系統的藥物均有影響判斷、思維或運動技能的潛在可能,故應引起注意。

4.內分泌/代謝:西布曲明對血糖無影響,也不引起血脂異常和高尿酸血癥。有出現外周性水腫的報道。

5.消化系統:(1)常見畏食、便秘。還可能引起腹瀉腹痛、胃腸脹氣;(2)西布曲明可引起肝功能檢查異常,包括天冬氨酸氨基轉移酶AST)、丙氨酸氨基轉移酶ALT)、γ-L-谷氨酰轉肽酶(GGT)、乳酸脫氫酶(LDH)、堿性磷酸酶膽紅素的增加,多為輕度增高,常隨進一步治療而消失,沒有明確的劑量-反應關系

6.呼吸系統:有出現氣管炎呼吸困難的報道。

7.泌尿生殖系統:有引起間質性腎炎月經紊亂的報道。

8.皮膚:西布曲明可引起皮疹和皮膚干燥,用藥期間還可能出現瘙癢等癥狀。

9.其他:尚可引起關節炎發熱弱視等不良反應。

3.12 西布曲明的用法用量

推薦起始劑量為每次10mg,每天1次,可于早晨單獨服用或與食物同服。如體重減輕不足,4周后劑量可調整至每天15mg。若患者無法耐受10mg的劑量,可降至每天5mg。應根據患者的血壓、心率情況調整劑量,不推薦使用每天15mg以上的劑量。

3.13 藥物相互作用

1.西布曲明與其他中樞性食欲抑制劑合用,可能會引起嚴重高血壓、心動過速。因此禁止西布曲明與其他中樞性食欲抑制劑聯用。

2.西布曲明與右美沙芬雙氫麥角堿麥角胺芬太尼、鋰劑、哌替啶、噴他佐辛、選擇性5-羥色胺再吸收抑制藥、5-羥色胺激動藥、色氨酸等合用時,可引起高5-羥色胺狀態,出現5-羥色胺綜合征(高血壓、低體溫、肌陣攣和精神狀態異常等)。

3.西布曲明與細胞色素P450 3A4酶抑制藥同時使用時,西布曲明的血漿濃度增加。因此在同時使用影響細胞色素P450 3A4酶活性的藥物時要慎重。細胞色素P450 3A4酶的抑制藥有酮康唑紅霉素醋竹桃霉素環孢素;誘導藥利福平、大環內酯類抗生素苯妥英鈉卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松

4.西布曲明與單胺氧化化酶抑制藥合用時,可引起中樞神經系統毒性或5-羥色胺綜合征,禁止與其合用。

5.西布曲明可影響血壓和心率,故與其他影響血壓和心率的藥物(如含苯丙醇胺、麻黃堿偽麻黃堿的藥物)合用時應慎重。

6.西布曲明對口避孕藥引起的排卵抑制無影響。因未見明顯的臨床相互作用,所以服用西布曲明和口服避孕藥的女性無需改用其他避孕措施。

3.14 專家點評

在臨床試驗中,服用西布曲明的許多患者體重從基線減低5%~10%。尤其是腹部脂肪內臟脂肪分別減少18%和19%。而且脂肪減少超過26%的患者,其心臟收縮壓也顯著降低。

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開放分類:藥物其他消化系統藥物消化系統藥物
詞條西布曲明wangyuan创建
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  • 評論總管
    2019/10/16 2:28:54 | #0
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