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消心痛

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1 拼音

xiāo xīn tòng

2 英文參考

isosorbide dinitrate

3 概述

消心痛是一種血管擴張藥,為白色結晶性粉末;無臭;受熱或受到撞擊易發生爆炸。可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,對毛細血管靜脈血管的舒張作用較小動脈更為持久,對心肌無明顯直接作用。作用與硝酸甘油相似,但較持久,舌下含服用于急性心絞痛發作,口服用于預防發作,治療充血心衰。近年也用于治療支氣管哮喘、門脈高壓、賁門遲緩癥、頑固性呃逆脈管炎疼痛咯血及急性肺水腫等。口服過量或靜點速度過快可發生不良反應或中毒。

4 消心痛藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

消心痛

4.1.2 漢語拼音

Xiaosuan Yishanlizhi

4.1.3 英文名

Isosorbide Dinitrate

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C6H8N2O8    236.14

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇硝酸酯。按干燥品計算,含C6H8N2O8應為97.0%~102.0%。

4.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭;受熱或受到撞擊易發生爆炸。

本品在丙酮三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+135°至+140°。

4.6 鑒別

(1)取本品約10mg,置試管中,加水1ml與硫酸2ml,混勻,溶解后放冷,沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液3ml,使成兩液層,接界面顯棕色。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》473圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 硝酸鹽

取本品0.25g,加水5ml,振搖5分鐘,濾過,濾液置試管中加硫酸5ml,混勻,放冷,沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液5ml,使成兩液層,接界面不得立即顯棕色。

4.7.2 有關物質

取本品,加流動相超聲使溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;另精密稱取2-單消心痛對照品和單消心痛對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中各約含0.5mg的混合溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,再精密加入供試品溶液1ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(25:75)為流動相;檢測波長為210nm。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使消心痛峰的峰高約為滿量程的20%,2-單消心痛峰與單消心痛峰的分離度應大于2.0。再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.1倍,供試品溶液的色譜圖中如有與2-單消心痛峰與單消心痛峰保留時間一致的色譜峰,按外標法以峰面積計算,均不得過0.5%,其他單個雜質峰的峰面積不得大于對照溶液中消心痛峰面積的0.5倍(0.5%),雜質總量不得過1.0%。

4.7.3 干燥失重

取本品,置硅膠干燥器中,干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(54:46)為流動相;檢測波長為230nm。理論板數按消心痛峰計算不低于5000,消心痛峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。

4.8.2 測定法

取本品約25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇適量使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取消心痛對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.9 類別

血管擴張藥。

4.10 貯藏

密封保存

4.11 制劑

(1)消心痛片  (2)消心痛乳膏 (3)消心痛葡萄糖注射液  (4)消心痛噴霧劑(5)消心痛緩釋膠囊

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 消心痛說明書

5.1 藥品名稱

消心痛

5.2 英文名稱

Isosorbide Dinitrate

5.3 消心痛的別名

硝酸異山梨醇酯二硝酸異山梨醇酯硝異梨醇硝異山梨醇異山梨醇酯硝酸酯硝酸脫水山梨醇酯;硝酸異山梨酯;愛倍注射劑安基倫安其倫異舒定寧托樂異舒吉注射劑易脈順緩釋膠囊長效易順脈長效硝酸異山梨酯異舒吉氣霧劑;Isordil

5.4 分類

循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > 硝酸酯類藥

5.5 劑型

1.片劑:(硝酸異山梨酯)5mg,(長效硝酸異山梨酯)20mg,(異舒吉緩釋片)20mg;

2.膠囊:(易順脈緩釋膠囊)20mg,40mg,(安其倫緩釋膠囊)20mg,40mg;

3.噴霧劑:(易順脈口腔噴霧劑)每噴1.25mg(0.9ml),每瓶20ml;(異舒吉氣霧劑)每噴1.25mg,每瓶300噴;(欣舒氣霧劑)每瓶125mg;

4.注射劑:(愛倍注射劑)10mg;(異舒吉注射劑)10mg。

5.6 消心痛的藥理作用

參見硝酸甘油。消心痛可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,對毛細血管后靜脈血管的舒張作用較小動脈更為持久,對心肌無明顯直接作用。由于容量血管擴張,靜脈回心血流量減少,降低心臟前負荷,同時外周阻力血管擴張,血壓下降,使左心室射血阻力減少,又使心臟后負荷下降,心臟前后負荷的降低使心肌耗氧量減少。

5.7 消心痛的藥代動力學

作用較持久,能維持4h以上。口服后經胃腸道吸收完全,不受食物的影響,服藥后15~20min起效,30~120min血漿血藥濃度達高峰。口服該藥吸收后經肝代謝,脫硝基生成2和5-單硝基異山梨醇酯,代謝產物仍有活性,半衰期1.5~4h,有活性的代謝產物最終經腎臟排泄。舌下含化2.5~5mg,血藥濃度6min達峰值,半衰期45min,有效作用時間持續10~60min。

5.8 消心痛的適應

用于冠狀粥樣硬化心臟病心絞痛、急性心肌梗死充血性心力衰竭的治療、預防與急救。

5.9 消心痛的禁忌

1.禁用于貧血、頭部創傷腦出血、嚴重低血壓血容量不足以及硝酸鹽類藥物敏感患者

2.青光眼者禁用。

5.10 注意事項

1.(1)腦出血或頭顱外傷;(2)肥厚型及限制型心肌病;(3)心包填塞;(4)甲狀腺功能亢進;(5)直立性低血壓;(6)孕婦及哺乳婦女;(7)顱內壓增高、嚴重貧血慎用舌下給藥;(8)心肌梗死高血壓心動過速心力衰竭、胃腸高動力或吸收不良綜合征慎用緩釋劑

2.消心痛可能引起反應遲緩而影響操作機器或駕駛車輛,與酒精共用時此效應更明顯。

3.消心痛氣霧劑溶液只能噴入口腔中而不能吸入

4.按不同患者的需要耐受性調整用量。

5.長期含服可產生耐藥性,停藥一周左右療效才恢復。

6.大量或長期使用后需停藥時,應逐漸遞減用量,以防撤藥時心絞痛反跳

7.藥物過量可表現為口唇指甲發紺、眩暈頭脹氣短、明顯乏力心率快而弱、發熱、甚至抽搐等。

8.因藥物過量而發生低血壓時,應抬高兩腿,以利靜脈血回流。如仍不能糾正,加用α受體激動藥如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素甲氧明不用腎上腺素);如血中存在變性血紅蛋白,應吸入高流量氧,重癥可靜脈注射亞甲藍

5.11 消心痛的不良反應

1.心血管系統:可有體位性低血壓(表現為眩暈、暈厥面頰和頸部潮紅等)、心動過速、多汗等。降壓過快可致心絞痛癥狀加重,極少發生心動過緩。

2.消化系統:可有口干惡心嘔吐等。

3.其他:可有頭痛煩躁視力模糊、耳鳴、皮疹、剝脫性皮炎等。

5.12 消心痛的用法用量

1.異山梨酯,每次5~20mg,每天 3~4次;為減少耐藥性發生,可分別于上午7時,中午12時和下午5時口服。

2.異山梨酯緩釋片,每次20mg,每隔12小時服1次;為防止耐藥性,可于上午8時和中午12時各服藥1次,需要時可增至每天4片或更多。

3.膠囊:易順脈緩釋膠囊,每次20mg,每天 2~3次或每次40mg,每天1~2次。

4.噴霧劑:易順脈口腔噴霧劑,向口腔內噴1~3次,每次間隔30秒;異山梨酯噴霧劑,心絞痛1~3噴,每次隔30秒,噴入口腔;在急性心肌梗死或急性心衰時,開始可用1~3噴,在5min內無反應時可以再噴1次,如果在10min內無改善,在嚴密血壓監測下也可繼續噴入。導管引起的冠狀動脈痙攣,在插入導管操作之前可噴1~2次。

5.欣舒氣霧劑:對準口腔按2~4下,可達有效劑量1.25~2.5mg。急救預防給藥,需要時即刻使用,治療給藥,每天3~4次。

6.針劑:愛倍,藥物劑量可根據患者反應調整給藥,一般有效劑量為每小時2~7mg。最優溶度:5mg加入500ml的生理鹽水中或5%葡萄糖液中,振搖數次,得到50μg/ml濃度;為減少輸液量,可用輸液泵按每小時2~7ml(2~7mg)輸入。異山梨酯用法用量同愛倍。

5.13 藥物相互作用

1.與西地那非同用可引起嚴重的低血壓,嚴禁西地那非與一種硝酸鹽制劑同用。

2.降壓藥或血管擴張藥可使消心痛的體位性降壓作用增強。

3.消心痛可增強三環類抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應。

4.消心痛可使二氫麥角堿的血藥濃度升高,降壓作用加強。

5.與乙酰膽堿組胺合用時,療效可減弱。

6.擬交感胺類藥(如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素、腎上腺素或麻黃堿)可降低消心痛的抗心絞痛效應。

7.酒精可加重消心痛的不良反應。

5.14 專家點評

有學者認為,所有硝酸酯類耐受性出現均與持續給藥有關,有時不得不使用更大劑量才能得到滿意的血流動力學效果。耐受性的原因可能是藥物動力學改變,或者是血管壁巰基釋放不足,從理論上后者可以用N-乙酰半胱氨酸或含巰基藥物糾正。但臨床尚無一致結論。為避免耐受性,最簡單的方法是低劑量間歇性給藥,以保證每天有一個無硝酸酯類的間隔時間,尤其適用于勞力性心絞痛的防治。

6 消心痛中毒

消心痛(硝酸異山梨酯、硝異梨醇、硝酸脫水山梨醇酯、異舒吉)的作用與硝酸甘油相似,但較持久,舌下含服用于急性心絞痛發作,口服用于預防發作,治療充血性心衰。近年也用于治療支氣管哮喘、門脈高壓、賁門失遲緩癥、頑固性呃逆、脈管炎疼痛、咯血及急性肺水腫等。舌下含服2~5min起效,作用持續2~4h,口服15~30min起效,每次5~10mg,2~3/d。靜滴每次10~30mg,加入5%葡萄糖液300~500ml中以20~30滴/min的速度滴入,滴速視病情調整。小鼠經口LD50為1.1~1.7g/kg,經腹腔注射LD50為0.72g/kg。口服過量或靜點速度過快可發生不良反應或中毒。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

如頭痛、頭昏、頭脹、惡心、嘔吐、面部潮紅、皮膚紅斑、味覺異常、腹痛腹瀉

2.中毒表現

(1)神經系統表現:頭痛、頭暈失眠、煩躁。

(2)心血管系統表現:心動過速、出汗、眩暈、低血壓,甚至昏迷。偶見心動過緩,傳導阻滯。

(3)其他:偶見血尿、嘔吐嘔血痰中帶血及剝脫性皮炎等。

6.2 治療

消心痛中毒的治療要點為[1]

1.出現不良反應立即停藥。

2.口服中毒者給予催吐、洗胃,藥用炭口服;皮膚吸收中毒,應用肥皂洗滌皮膚,減少皮膚的再吸收。

3.出現低血壓、休克等,改善血液循環灌注,給予升壓藥物糾正休克。

4.其他對癥治療,皮疹出現應用脫敏治療,嘔吐者立即給予止吐治療等。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:142.

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開放分類:循環系統藥物抗心絞痛藥物硝酸酯類藥血管擴張藥西藥中毒心血管系統用藥
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  • 評論總管
    2020/12/6 3:05:12 | #0
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