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消膽胺

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1 拼音

xiāo dǎn àn

2 英文參考

cholestyramine

3 概述

消膽胺是降血脂藥。為口服不被吸收高分子離子交換樹脂,在腸道內與膽汁酸易形成不被吸收的絡合物,中斷膽汁酸“肝腸循環”,使膽汁酸經腸道排泄,而再吸收入肝減少;另外還促進TC向膽汁酸轉化的限速酶激活,使更多的TC轉變成膽汁酸,從而降低血中TC濃度。主要用于治療Ⅱa型高脂蛋白血癥,特別家族性高膽固醇血癥。禁用于TG升高的各型高膽固醇血癥。主要損害胃腸道等。

4 消膽胺藥品標準

4.1 正式名

消膽胺

4.2 漢語拼音

KaolaiXiAn

4.3 標準號

WS-211(X-178)-94

4.4 拉丁文或英文

CHOLESTYRAMINUM

4.5 主要活性成分

苯乙烯季銨型強堿性陰離子交換樹脂的氯化物,按干燥品計算每克交換牛膽酸鈉應為2.0~2.4g。

4.6 性狀

白色至類白色粉末,無臭或稍帶胺臭味;有引濕性。

在水、乙醇氯仿乙醚中不溶。

4.7 鑒別

紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

4.8 檢查

酸度 取本品0.50g,加水50ml,制成懸浮液,依法測定(中國藥典1990年版二部附錄44頁),pH值應為4.0~6.0。

滲析季胺 對照溶液的制備 精密量取60%的芐基三甲基氯化銨溶液2ml,置50ml量瓶,加水稀釋至刻度,搖勻。精密量取20ml,量錐形瓶,加水30ml,加二氯螢光黃試液[取二氯螢光黃0.1g,加乙醇60ml,加氫氧化鈉液(0.1mol/L)2.5ml使溶解,加水稀釋至100ml]0.25ml,用硝酸銀(0.1mol/L)滴定,至氯化銀沉淀與乳狀液顯粉紅色。每1ml的硝酸銀液(0.1mol/L)相當于18.57mgC下6H下5CH下2N(CH下3)下3C下l,精密量取上述標定過的芐基三甲基氯化銨溶液適量,加水稀釋成每1ml中含0.2士0.01mg的對照溶液(新鮮配制)。

測定法 切割一塊纖維素滲析管(長約23cm,直徑約2.5cm,分子量為6000,14000),壓在水下使柔軟,用繩子系住一端,取本品2.0±0.01g,用長頸漏斗協助,引導供試品置滲析管底部,加水10ml,用繩子系住開口一端,放置此管在含有水100ml的250ml的燒杯中,蓋上表面皿,以磁性攪拌器攪拌液體16小時,以完成滲析。另精密量取對照溶液5ml,置另一滲析管底部,加水5ml,用繩子系住開口一端,同法操作。精密量取上述兩種滲析溶液各5ml,分別置分液漏斗中,各加0.38%硼砂溶液5ml,加溴附錄55頁)。

熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄56頁),遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.9 含量測定

取本品,精密稱定適量(約相當于消膽胺干燥品0.1g),置25ml具塞錐形瓶中,精密加入牛膽酸鈉溶液(取牛膽酸鈉1.5g,加熱水40ml使溶解,冷卻,加水稀釋至50ml)10ml,密塞,機械振搖2小時,離心。另取曾測定干燥失重的消膽胺對照品,同法操作。精密量取上述兩種上清液2ml,分別置二個200ml量瓶中,另精密量取上述牛膽酸鈉溶液2ml,置第三個200ml量瓶中,分別加水稀釋至刻度,搖勻,分別精密量取2ml,置20ml量瓶中,各加入80%(ml/ml)硫酸溶液8ml,密塞,搖勻,置60℃水浴中保溫15分鐘,冷至室溫后,加80%硫酸溶液稀釋至刻度,搖勻,以水為空白,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁),在318nm的波長處分別測定吸收度,按下式計算計算,即得。

每1g交換牛膽酸鈉克數 M·(Ao-As)·Wr/(Ao·Ar)·Ws式中M=消膽胺對照品的交換容量值

Ao=牛膽酸鈉溶液的吸收度

As=供試品處理過的牛膽酸鈉溶液的吸收度

Ar=對照品處理過的牛膽酸鈉溶液的吸收度

Ws=按干燥品計算的供試品重量(g)

Wr=按干燥品計算的對照品重量(g)

4.10 作用與用途

4.11 用法與用量

4.12 注意

對本品過敏者或完全性腸道梗阻患者禁用;孕服、哺乳婦女及便秘患者慎用。

4.13 劑量

口服 12~16g/日(以消膽胺計),分3次于飯前或睡前用水或飲料拌勻服用。

4.14 標示量

4.15 類別

降血脂藥。

4.16 制劑

口服 12~16g/日(以消膽胺計),分3次于飯前或睡前用水或飲料拌勻服用。

4.17 規格

4.18 貯藏

遮光密封保存

5 消膽胺說明書

5.1 藥品名稱

消膽胺

5.2 英文名稱

Colestyramine

5.3 消膽胺的別名

酸性粘多糖地維烯胺降脂樹脂一號膽苯烯胺降脂寧;考來烯胺;降膽敏考來烯胺脂膽酪胺降脂樹酯1號;Cuemid;Uermid;Questran

5.4 分類

循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > 膽汁酸結合樹脂

5.5 劑型

378g;4g金屬箔包裝。

腸溶片劑:100mg。

注射劑(粉):10g。

5.6 消膽胺的藥理作用

苯乙烯型強堿性陰離子交換樹脂,不溶于水。口服后藥物所含氯離子膽酸交換,形成不穩定的絡合物;抑制膽酸或膽固醇從腸道的吸收,增加膽酸或膽固醇從糞便排出。減少膽酸的肝腸循環,膽酸從腸道的重吸收減少,刺激肝內膽固醇轉化為膽酸,膽酸合成增加,肝細胞內膽固醇消耗增加,反饋刺激肝細胞膜加速合成LDL受體,使肝細胞LDL受體數目增多、活性增強,自血漿攝取的LDL增加,結果血漿LDL膽固醇濃度降低。LDL重量的45%左右是膽固醇,實際上血漿LDL-C及TC水平均降低。從腸道吸收膽固醇的過程中,需膽酸起乳化作用,膽酸被樹脂吸附隨糞便從腸道排出,勢必影響膽固醇從腸道的消化吸收。

5.7 消膽胺的藥代動力學

消膽胺口服完全不吸收。在腸道與膽汁酸形成螯合物,隨糞便排出。這可阻礙后者吸收入血,使血中膽酸量減少,結果促使肝臟及血中膽固醇向膽酸轉化,從而降低血膽固醇。此外,腸道內膽汁酸濃度降低,又影響了膽固醇的吸收,自然也影響了血中膽固醇水平。一般在口服給藥后4~7天起效,兩周內呈現出最高療效。可使TC與LDL-C分別下降20%~30%和15%~30%,TG稍有增加或無明顯變化,HDL-C可見中度增加,呈劑量效應相關

5.8 消膽胺的適應

1.適用于高膽固醇血癥(Ⅱa型),為其首選藥之一。可使血漿LDL和總膽固醇下降,可降低心肌梗死發生率及冠狀粥樣硬化心臟病的病死率。無降低TG作用,有的患者治療第1周內TG反而有所增高(約5%~20%),但此作用通常在連續給藥4周內可逐漸消失。對同時有高三酰甘油血癥的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的調脂藥。

2.消膽胺尚可用于動脈硬化以及肝硬化膽石病引起的瘙癢,治療膽汁淤滯性黃疸新生兒黃疸以及小腸切除術后的腹瀉等。

5.9 消膽胺的禁忌

孕婦、哺乳者禁用。

5.10 注意事項

1.孕婦、哺乳者、老年人兒童和胃功能障礙者慎用。

2.長期服用可使腸內結合膽鹽減少,引起脂肪吸收不良,應適當補充維生素A、D等脂溶性維生素及鈣鹽。在服用消膽胺前1~2h服葉酸,其他藥物在服用消膽胺1~4h前或4h以后才能服用。

3.消膽胺味道難聞,可用調味劑拌服。多進食纖維素可緩解便秘。

4.不可加大劑量,以免引起胃腸道不適、腹瀉等。

5.11 消膽胺的不良反應

主要缺點是異味感

1.因用量大,約2%的患者產生胃腸道反應惡心腹脹、消化不良及便秘是較常見癥狀,小兒與老人可發生腸梗阻

2.大劑量可干擾脂肪吸收,偶見腹瀉,也可能出現短暫的轉氨酶及堿性膦酸酯酶增高。對兒童和矮小患者,因所用劑量相對較大,可能出現血氯過高性酸中毒。消膽胺干擾葉酸和脂溶性維生素吸收,故長期服消膽胺時,應補充葉酸每天5mg以及維生素A、維生素D維生素K及鈣鹽。

5.12 消膽胺的用法用量

1.每次4~5g,加水200ml,于進食0.5~1h服,每天3~4次。總量不超過每天24g。服藥可從小劑量開始,1~3個月內達最大耐受量

2.用于止癢:開始每天6~10g,維持量每天3g,3次分服

5.13 藥物相互作用

1.消膽胺可延遲或減少其他一些藥物的吸收,特別在合用酸性藥物時。

2.消膽胺能與保泰松、噻嗪類利尿藥甲狀腺素、巴比土酸鹽類四環素洛哌丁胺洋地黃類、有關的生物堿華法林普萘洛爾雌激素類、甲羥孕酮類、苯氧乙乙酸類調脂劑等結合,影響這些藥物的吸收。為了避免此種影響,至少要在服用消膽胺1h前或4h以后才能服用其他藥物。

3.消膽胺還可影響脂溶性維生素A,維生素D,維生素K,葉酸,鐵劑的吸收,長期應用應予以補充。

4.交換樹脂在小腸也與其他一些藥物結合,如葉酸、地高辛、華法林、氯噻嗪類、苯巴比妥、保泰松、口服抗凝藥、甲狀腺素、貝特類、他汀類等,應避免同時服用。一般可在服樹脂前1h或4h后服用其他藥物。

5.14 專家點評

消膽胺服用一周左右瘙癢即可減輕,血清膽汁酸及膽固醇均見下降,皮膚瘡也可消失,它特別適用于原發性膽汁性肝硬化原發性硬化性膽管炎及膽道閉鎖的不完全梗阻。該藥是治療Ⅱa型高脂血癥的首選藥物,在控制飲食的基礎上,可使脂蛋白再降低20%~40%,一般用藥1周后膽固醇和LDL開始下降。3周內達最大效應,對消膽胺只能使LDL和膽固醇降低,而不能使升高的VLDL和三酰甘油降低,或輕度升高,故宜與氯貝丁酯煙酸合用,對Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂血癥禁用。

6 消膽胺中毒

消膽胺(考來烯胺、降膽敏、考來烯胺酯)為口服不被吸收的高分子陰離子交換樹脂,在腸道內與膽汁酸易形成不被吸收的絡合物,中斷膽汁酸“肝腸循環”,使膽汁酸經腸道排泄,而再吸收入肝減少;另外還促進TC向膽汁酸轉化的限速酶激活,使更多的TC轉變成膽汁酸,從而降低血中TC濃度。主要用于治療Ⅱa型高脂蛋白血癥,特別家族性高膽固醇血癥。禁用于TG升高的各型高膽固醇血癥。常用量口服每次4~5g,3/d。主要損害胃腸道等。[1]

6.1 臨床表現

此藥所用劑量較大,有特殊臭味及一定的刺激性。常見不良反應有便秘及惡心、食欲缺乏、嘔吐、腹脹、肌肉痙攣,偶爾出現腹瀉及皮疹、皮膚瘙癢。老年人易引起骨質疏松、骨軟化等。

應用本藥可能出現短時高TG血癥、高氯性酸中毒,大劑量應用可引起或加重脂肪瀉。長期應用可導致脂溶性維生素缺乏癥,所以應及時補充脂溶性維生素A、D等。[1]

6.2 治療

消膽胺中毒的治療要點為[1]

1.立即停藥。可給予催吐、洗胃及導瀉處理。

2.給予阿托品,緩解胃腸道癥狀。

3.口服多種維生素,特別是維生素A、D,補充鈣劑。

4.其他、對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:161.

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開放分類:利膽藥物西藥中毒心血管系統用藥調節血脂藥離子交換樹脂消化系統藥物
詞條消膽胺banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/19 11:08:21 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:03:24 (GMT+08:00)
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