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先鋒美他醇

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1 拼音

xiān fēng měi tā chún

2 英文參考

cefmotazole

3 先鋒美他醇說明書

3.1 藥品名稱

先鋒美他醇

3.2 英文名稱

Cefmetazole

3.3 先鋒美他醇的別名

頭孢氰四唑甲氧氰甲硫四唑頭孢菌素甲氧氰甲硫唑頭孢菌素氰唑甲氧頭孢菌素頭孢甲四唑頭孢氰唑頭孢氰唑氧;頭孢美唑;先鋒美他唑;Cefmetazon

3.4 分類

抗生素 > 其他β內酰胺類

3.5 劑型

注射劑:每瓶0.25g,0.5g,1g,2g。

3.6 先鋒美他醇的藥理作用

頭孢美先鋒美他醇是一種半合成的頭霉素衍生物抗菌性能第二代頭孢菌素相近。先鋒美他醇抗菌作用機制與其他頭孢菌素類藥相似,主要通過干擾細菌細胞壁生物合成,從而起抗菌作用。先鋒美他醇在化學結構上與頭孢菌素相仿,但其頭孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基,使其對多種β-內酰胺酶穩定性增強,從而使先鋒美他醇對一些頭孢霉素耐藥的菌株也具有較好的抗菌活性。先鋒美他醇對葡萄球菌大腸桿菌、克雷白桿菌、吲哚陰性陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強的抗菌活性。

3.7 先鋒美他醇的藥代動力學

頭孢美先鋒美他醇口服不吸收靜脈注射后吸收迅速。健康成人一次靜脈注射1.0g,約10min后達血藥濃度峰值,約為188μg/ml。靜脈滴注1.0g,歷時60min滴完,血藥濃度約為76μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于體內器官組織體液中。其中以腎、肺含量最高,膽汁也有較高濃度,痰液及腹腔積液次之。先鋒美他醇不易透過正常腦膜,但在腦膜發炎時,腦膜的透入量增加,并達有效抗菌濃度。先鋒美他醇可透過胎盤屏障進入胎兒循環,但極少向乳汁移行。先鋒美他醇與血漿蛋白結合率約為41%,半衰期約為0.9~1.1h。先鋒美他醇在體內幾乎不代謝,給藥后24h內約80%~90%以原形經尿液排出,另有少量藥物經膽汁排泄。正常人反復給藥無蓄積作用。腎功能不全尤其是尿毒癥無尿時,藥物排泄時間明顯延長。新生兒早產兒藥物排泄時間,半衰期也相對較成人延長。

3.8 先鋒美他醇的適應

適用于治療敏感菌所致的肺炎支氣管炎、膽道感染腹膜炎泌尿系感染子宮及附件感染等。

3.9 先鋒美他醇的禁忌

1.對先鋒美他醇或其他頭孢菌素類藥過敏者;

2.有青霉素過敏性休克史者。

3.10 注意事項

1.交叉過敏:對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏;對青霉素類、青霉素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。

2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女;(2)早產兒、新生兒;(3)有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍腸炎局限性腸炎或抗生素相關結腸炎者;(4)嚴重腎功能不全者;(5)高度過敏性體質者。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性反應。(2)以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現假陽性反應;(3)斑氏或斐林尿糖試驗可呈假陽性;(4)如采用Jaffe反應進行血清尿肌酐測定時,可出現測定值假性升高。

3.11 先鋒美他醇的不良反應

1.多見蕁麻疹、皮疹、藥物熱等過敏反應癥狀,極少見過敏性休克。

2.消化系統:多見惡心嘔吐腹瀉等胃腸道癥狀,偶有用藥致假膜性腸炎的報道。

3.肝毒性:少數患者用藥后可出現丙氨酸氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶堿性磷酸酶暫時性升高。

4.腎毒性:少數患者用藥后可出現尿素氮暫時性升高。

5.血液系統:少數患者用藥后可出現嗜酸粒細胞增多、紅細胞減少等。

6.長期用藥時可致菌群失調發生二重感染。

7.靜脈給藥偶可致血栓性靜脈炎

3.12 先鋒美他醇的用法用量

1.(1)輕至中度感染:每天劑量1~2g,分2次靜脈注射或靜脈滴注。(2)重度感染:每天劑量4~6g,分2~4次靜脈滴注。

2.兒童:靜脈給藥:(1)兒童(2~12歲)輕至中度感染:每天25~100mg/kg,分2~4次靜脈注射或靜脈滴注。(2)兒童(2~12歲)重度感染(如細菌性腦膜炎敗血癥):劑量可用至每天150mg/kg,分2~4次靜脈滴注。

3.13 藥物相互作用

1.與氨基糖苷類藥合用有協同抗菌作用;但有可能增加腎毒性。

2.與丙磺舒合用可延長頭孢唑血漿半衰期,提高先鋒美他醇的血藥濃度。

3.與速尿等強利尿劑合用可增加腎毒性。

4.與傷寒疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應,可能的機制是先鋒美他醇對傷寒沙門菌具有抗菌活性。

3.14 專家點評

先鋒美他醇對革蘭陰性菌和厭氧菌的抗菌活性比第一代頭孢菌素廣。適用于敏感菌所致的敗血癥、呼吸道、膽道、泌尿系統和子宮感染等。國內報道,為評價先鋒美他醇的臨床療效,對1926例各種感染性疾病患者應用先鋒美他醇,結果顯效為56.5%,有效為33.7%,總有效率為89.7%。并在體外做了先鋒美他醇的藥敏試驗,結果金黃色葡萄球菌鏈球菌表皮葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、沙門菌、志賀菌、肺炎克雷白桿菌及變形桿菌等均對先鋒美他醇敏感。對外科手術預防用藥,先鋒美他醇顯示有良好的預防手術感染的效果。不良反應發生率為4.2%。國外報道,應用先鋒美他醇治療敏感細菌所致的菌血癥呼吸系統、消化系統、膽道、尿道感染、腹膜炎和子宮腔感染等710例,靜注或靜脈滴注,每天1~4g。其中對菌血癥的有效率為69.2%,對呼吸系統、膽道和尿道感染的有效率為75%~88%,對術后腹膜炎的有效率為73%,對創面和術后感染的有效率為86%。

4 先鋒美他醇中毒

先鋒美他醇(頭孢美唑、頭霉甲氧氰唑)性能與第二代頭孢菌素相似。本藥對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和厭氧菌有良好的抗菌作用。靜脈滴注給藥,半衰期為為1h,腎功能減退時明顯延長。成人1d量為1~2g,分2次靜脈注射或靜脈滴注,重癥感染患者用量不超過4g/d。不良反應在消化道有惡心、嘔吐和腹瀉等;偶可見過敏反應有蕁麻疹、皮疹、藥物熱等,有發生過敏性休克的報道;偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞和紅細胞減少;少數患者有血清轉氨酶和堿性磷酸酶升高。極少數患者發生假膜性腸炎和念珠菌所致的二重感染。用藥中發生過敏反應即停藥,腎功能受損者應慎用,出現二重感染時及時調整抗生素應用。對癥治療[1]

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:195.

相關文獻

開放分類:頭孢菌素類西藥中毒其他β內酰胺類抗生素抗生素類
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  • 評論總管
    2020/10/30 19:39:43 | #0
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