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戊酸雌二醇

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1 拼音

wù suān cí èr chún

2 英文參考

Estradiol Valerate[湘雅醫學專業詞典]

3 戊酸雌二醇藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

戊酸雌二醇

3.1.2 漢語拼音

Wusuan Ci'erchun

3.1.3 英文名

Estradiol Valerate

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C23H32O3    356.51

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為3-羥基雌甾-1,3,5 (10)-三烯-17β-醇-17-戊酸酯。按干燥品計算,含C23H32O3應為97.0%~103.0%。

3.5 性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭。

本品在乙醇丙酮三氯甲烷中易溶,在甲醇溶解,在植物油中微溶,在水中幾乎不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為145~150℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加二氧六環溶解并定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,在25℃時,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+41°至+47°。

3.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》30圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 甲醇溶液的澄清度與顏色

取本品0.5g,加甲醇20ml,振搖使溶解,溶液應澄清無色。

3.7.2 有關物質

取本品,加乙腈溶解并稀釋制成每1ml中含4mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用乙腈稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以乙腈-水(80:20)為流動相A,乙腈為流動相B,按下表程序進行線性梯度洗脫,調節流速使戊酸雌二醇峰的保留時間約為10分鐘;檢測波長為220nm。取本品10mg,在160℃加熱2小時后,加乙腈溶解并稀釋至25ml,搖勻,取10μl注入液相色譜儀,戊酸雌二醇峰與降解產物峰(相對保留時間約為0. 92)的分離度應符合要求。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%,再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0~11  100  0
 11~25  100→0  0→100
 25~35  0  100
 35~45  0→100  100→0
 45~55  100  0

3.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(85:15)為流動相;檢測波長為281nm。理論板數按戊酸雌二醇峰計算不低于3000。

3.8.2 測定法

取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.4mg的溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取戊酸雌二醇對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

雌激素藥。

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

戊酸雌二醇注射液

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 戊酸雌二醇說明書

4.1 藥品名稱

戊酸雌二醇

4.2 英文名稱

Estradiol Valerate

4.3 戊酸雌二醇的別名

補佳樂

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

4.5 劑型

1.針劑:每支5mg(1ml),10mg(1ml);

2.緩釋片:1mg;

3.片劑:0.5mg,1mg,2mg。

4.6 戊酸雌二醇的藥理作用

戊酸雌二醇為雌激素的一種,是長效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使細胞合成DNARNA和相應組織內各種不同的蛋白質,并通過減少下丘腦促性腺激素的釋放,導致卵泡刺激素FSH)、黃體生成素LH)和促黃體分泌素從垂體的釋放也減少,從而抑制排卵。男性LH分泌減少可使睪丸分泌睪酮降低。

1.卵泡早期發育,協同FSH促進內卵泡膜細胞和顆粒細胞合成細胞膜上LH受體,從而支持LH調節卵泡的分泌功能,促進卵泡發育。

2.子宮內膜上皮細胞和腺細胞增生,促使子宮腺體上皮細胞增生,黏液分泌量增加。

3.子宮平滑肌細胞增生肥大,提高子宮平滑肌對催產素敏感性和收縮力。

4.陰道上皮細胞增生、成熟

5.女性外生殖器大小陰唇發育、增大。

6.乳腺管細胞增生,并與黃體酮催乳素腎上腺皮質激素協同,促進乳腺發育。

7.青春期決定女性脂肪分布,形成女性狀態。

8.鈣在骨中的沉著。

9.中膽固醇含量與磷脂的比值下降。

10.水鈉潴留。

4.7 戊酸雌二醇的藥代動力學

戊酸雌二醇吸收后經血液和組織液轉運到靶細胞,能與血漿蛋白中度或高度結合,轉運到雌激素反應組織后,與特異性受體蛋白結合,形成“活化”的復合體,此種復合體具有多種功能。戊酸雌二醇口服后生物利用度為3%~5%,吸收迅速,在體內水解為雌二醇(E2),血雌二醇于服藥后3h達峰值濃度,6~8h后出現第二高峰,提示有腸肝循環。血內雌二醇在腸道及肝內迅速代謝雌酮(E1)及其硫酸鹽。E1和E2之間在體內可互相轉換然后進一步代謝為雌三醇兒茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸鹽或硫酸鹽的形式,自腎臟排泄,少部分自糞便排出。在肝內代謝的雌激素有部分經膽汁排入腸內可再吸收,即腸肝循環。雌激素的吸收、利用、代謝有一定的個體差異,因此用藥需因人而異。

4.8 戊酸雌二醇的適應

1.糾正雌激素缺乏與雌激素缺乏所引起的癥狀,如治療自然或人工絕經的婦女血管舒縮功能不穩定癥狀、泌尿生殖萎縮癥狀、神經精神癥狀等。

2.絕經后婦女保持骨密度,預防或延緩骨質疏松發生;保護心血管系統,減少動脈硬化性心血管病發生的危險。

3.育齡期閉經患者人工誘導月經來潮,防止生殖道萎縮。

4.促進原發閉經性患者乳房第二性征、生殖道的發育。

5.晚期前列腺癌

6.與孕激素類藥合用,能抑制排卵,可作避孕藥

7.用于退奶。

4.9 戊酸雌二醇的禁忌

1.妊娠期間不要使用雌激素,全身用藥和陰道用藥均可能導致胎兒畸形。因用藥后所生女嬰有可能出現生殖道異常。有育齡期婦女使用該藥后發生陰道癌或宮頸癌的個案報道。

2.雌激素可經乳腺進入乳汁而排出,并可抑制泌乳,故哺乳期婦女禁用。

3.已知或懷疑患有乳腺癌,但用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外。

4.已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤(如子宮內膜癌)。

5.急性血栓性靜脈炎血栓栓塞

6.以前使用雌激素時,曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史的患者,但用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外。

7.有膽汁淤積性黃疸史。

8.未明確診斷的陰道不規則流血。

4.10 注意事項

1.(1)哮喘。(2)心功能不全。(3)癲癇。(4)精神抑郁。(5)偏頭痛。(6)腎功能不全(雌激素可使水潴留加劇)及腎功能異常。(7)糖尿病。(8)良性乳腺疾病。(9)腦血管疾患。(10)冠狀動脈疾患。(11)子宮內膜異位癥。(12)膽囊疾患或有膽囊病史,尤其是膽結石。(13)肝功能異常。(14)血鈣過高,伴有腫瘤或代謝性骨質疾患。(15)高血壓。(16)妊娠時黃疸或黃疸史。(17)甲狀腺疾患。(18)子宮肌瘤

2.應使用戊酸雌二醇的最低有效量,時間盡可能縮短,以減少可能發生的不良反應

3.男性患者以及女性子宮切除后患者,通常采用周期治療,即用藥3周停藥1周,相當于自然月經周期中雌激素的變化情況。有子宮的女性,為避免過度刺激,可在月經周期的最后10~14天加用孕激素,模擬自然周期中激素的濃度。

4.長期或大量使用戊酸雌二醇者,停藥或減量時須逐步進行。

5.促進性征發育應在骨齡大于13歲以后開始,以免引起骨骺早閉。

6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)美替拉酮(metyrapone)試驗,反應減低。(2)去甲腎上腺上腺上腺素導致的血小板凝聚力可增加。(3)碘溴酞鈉(BSP)潴留增加。(4)用血清蛋白結合碘(PBI)測試甲狀腺功能,T4的結合增加,T3血清樹脂的攝取減低,這是由于血清甲狀腺結合球蛋白TBG)增多所致。至于放射性131I及血清促甲狀腺激素TSH),并不受雌激素的影響。

7.用藥前后及用藥時應當檢查或監測:(1)血壓。(2)肝功能。(3)陰道脫落細胞。(4)全面體檢(每6~12個月1次),尤其是對子宮內膜的厚度和乳腺的檢查。(5)宮頸刮片檢查(每年1次)。(6)用藥前應詳細詢問病史及全面體檢,包括乳腺、盆腔檢查及宮頸細胞學檢查。

8.長期單純使用雌激素有增加子宮內膜增生的危險,應加用孕激素拮抗其內膜增殖作用。

4.11 戊酸雌二醇的不良反應

1.腹部絞痛或脹氣、胃納不佳、惡心、踝及足水腫、乳房脹痛或腫脹及體重增加或減少較常發生,但常在持續用藥后可減少發生。

2.少見或罕見的不良反應(1)乳腺出現小腫塊;不規則陰道流血、點滴出血、突破性出血、長期出血不止或閉經;黏稠的白色凝乳狀陰道分泌物繼發性念珠菌感染)。(2)困倦;精神抑郁,嚴重的或突發的頭痛;動作突然失去協調,不自主的動作(舞蹈病);胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛,尤其是腓腸肌痛,臂或腿無力或麻木;突然言語或發音不清。(3)尿頻或尿痛。(4)突發的呼吸急促;血壓升高。(5)視力突然下降(眼底出血或血塊);眼結膜皮膚黃染;皮疹。

3.用藥5~10年以上,乳腺癌發病危險略有增加。

4.服藥可刺激子宮內膜增生,增加子宮內膜癌的發病危險,每月加用10~12天足量孕激素,即可避免。

4.12 戊酸雌二醇的用法用量

1.(1)補充雌激素不足:每次5mg,每4周1次;(2)前列腺癌:每次30mg,每1~2周1次,按需調整用量;(3)替代治療:每次5~10mg,每1~2周1次。平均為每2周5~20mg;(4)退奶:每次10mg。

2.口服給藥:戊酸雌二醇緩釋片每天1~2mg,連續20天。戊酸雌二醇片劑用量因人而異。一般劑量為每天1~2mg,飯后隨水吞服,連續25~28天。有完整子宮的患者需在服藥第15~19天加用孕激素10~14天。停藥2周內應有月經樣出血數日。可在出血第5天起按同法重復服用。這種方案稱為“周期序貫方案”,適用于絕經前婦女及絕經后要求月經來潮的婦女。對絕經后1年以上,不愿有月經的婦女可用“連續聯合方案”,即每天同時服雌、孕激素,連續而不間斷,初劑量可為戊酸雌二醇片劑每天1mg,需視治療反應而做必要的調整。

4.13 藥物相互作用

1.與鈣劑合用可增加鈣劑的吸收。

2.與三環類抗抑郁藥合用時,大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應,同時降低其應有的效應

3.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平合用時,可減低雌激素的效應,這是由于誘導肝微粒體酶,加快雌激素的代謝所致。

4.與抗凝藥合用時,雌激素可降低抗凝藥的抗凝效應。故在必須同時用藥時,應調整抗凝藥用量。

5.與抗高血壓藥合用時,可減低抗高血壓藥的作用。

6.與他莫昔芬合用時,可降低他莫昔芬的治療效果。

4.14 專家點評

戊酸雌二醇為雌激素的一種。是雌二醇的長效衍生物、肌內注射后緩慢釋放、作用可維持2~4周。可與己酸孕酮組成復方長效避孕藥。戊酸雌二醇外用時對于扁平疣療效較好。

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  • 評論總管
    2019/10/21 0:20:02 | #0
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