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烏拉地爾

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1 拼音

wū lā dì ěr

2 英文參考

urapidil[朗道漢英字典]

Urapidil Hydrochloride[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

烏拉地爾是抗高血壓藥,為白色結晶或結晶性粉末;無臭。其為新型選擇性α受體阻斷藥,可降低延髓心血管調節中樞交感反饋而起降低血壓作用,用于治療各種類型的高血壓充血性心力衰竭。注射給藥主要用于高血壓危象、圍產期高血壓、難治性高血壓。本藥主要損害神經系統心臟等。

4 烏拉地爾藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

烏拉地爾

4.1.2 漢語拼音

Wuladi'er

4.1.3 英文名

Urapidil

4.2 結構式

4.3 來源(名稱)、含量(效價)

本品為6-{3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]丙基}氨基-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。按干燥品計算,含C20H29N5O3不得少于99.0%。

4.4 性狀

本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭。

本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇乙醇溶解,在丙酮中略溶,在石油醚或水中不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。

4.5 鑒別

(1)取本品約50mg,加丙二酸約30mg與醋酐0.5ml,在80~90℃水浴中加熱10分鐘,應顯紅棕色。

(2)取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含8μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在268nm的波長處有最大吸收

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》910圖)一致。

4.6 檢查

4.6.1 溶液的澄清度與顏色

取本品0.5g,加0.1mol/L鹽酸溶液25ml,溶液應澄清無色。

4.6.2 有關物質

取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%,精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(1.0%)。

4.6.3 殘留溶劑

1,2-二氯乙烷、乙醇、丙酮與苯  取本品約1g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加入稀硫酸10ml,密封,作為供試品溶液;另精密稱取1,2-二氯乙烷、乙醇、丙酮與苯各適量,加稀硫酸制成每1ml中含1,2-二氯乙烷0.5μg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg和苯0.2μg的溶液,精密量取10ml,置頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第一法)測定,以聚乙二醇為固定液的毛細管柱為色譜柱;柱溫為80℃;檢測器溫度為200℃;進樣口溫度為200℃;頂空瓶平衡溫度為85℃,平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣,各成分色譜峰之間的分離度均應符合要求。精密量取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,均應符合規定

4.6.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.6.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.6.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.7 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

4.7.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以醋酸鈉溶液(取無水醋酸鈉8.2g和冰醋酸40ml,加水溶解并稀釋至600ml)-甲醇(70:30)為流動相;檢測波長為268nm。取烏拉地爾對照品及1,3-二甲基-4-(γ-氯丙基氨基)尿嘧啶對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中分別含烏拉地爾0.1mg及1,3-二甲基-4-(γ-氯丙基氨基)尿嘧啶0.01mg的混合溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,烏拉地爾峰與1,3-二甲基-4-(γ-氯丙基氨基)尿嘧啶峰的分離度應符合要求,理論板數按烏拉地爾計算不低于2000。

4.7.2 測定法

取本品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取烏拉地爾對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

4.8 類別

抗高血壓藥。

4.9 貯藏

遮光,密封,在陰涼處保存

4.10 制劑

烏拉地爾注射液

4.11 附:

1,3-二甲基-4-(γ-氯丙基氨基)尿嘧啶

1,3-dimethyl-4-(γ-chloropropylamino) uracil

C9H14ClN3O2      231.68

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本

5 烏拉地爾說明書

5.1 藥品名稱

烏拉地爾

5.2 英文名稱

Urapidil

5.3 烏拉地爾的別名

利喜定鹽酸烏拉地爾降壓定尿嘧嗪壓寧定芳哌嘧啶二酮優匹敵;Ebrantil;Eupressyl

5.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

5.5 劑型

30mg,60mg。

2.緩釋膠囊:30mg,60mg;

3.注射劑:25mg(5ml),50ml(10ml)。

4.緩釋片:30mg。

5.6 烏拉地爾的藥理作用

烏拉地烏拉地爾對突觸后膜α1受體具有阻斷作用,并具輕微的β1受體阻斷活性及對突觸前α2受體的阻斷作用,兼有類似可樂定的中樞性降壓作用,降低外周阻力,降低血壓,在降壓同時不會引起反射性心動過速,而心排血量略增加或不變,腎、脾臟血流增加。烏拉地爾還能使充血性心力衰竭患者的外周血管阻力,肺動脈壓和左室舒張末壓降低,每搏指數和心臟指數增加,改善充血性心力衰竭患者的血流動力學,以min4μg/kg持續靜脈滴注烏拉地爾2h后,外周阻力下降33%,心排血量增加29%,而心率不變。研究表明,烏拉地爾能抑制各種刺激誘發的血小板聚集,尤對腎上腺素誘發的血小板聚集更為有效。烏拉地爾尚可降低心臟前后負荷和平均肺動脈壓,改善心排血量,降低腎血管阻力,對心率無明顯影響。

5.7 烏拉地爾的藥代動力學

口服吸收迅速、良好,生物利用度為72%,tmax 4~6h,cmax 104~232μg/L,Vd 0.58~1.16L/kg,呈雙相半衰期,t1/2α 35min,t1/2β2.7h,終末半衰期4.7h;血漿蛋白結合率80%。烏拉地爾在肝臟代謝,主要代謝產物為P-羥化代謝物及O-脫甲基和N-脫甲基衍生物,其代謝物(50%~70%)和原形藥物(15%)從尿液排泄,老年和肝硬化患者均可使烏拉地爾t1/2延長。烏拉地爾緩釋膠囊口服30mg后,tmax 4~6h,cmax 166μg/L,作用持續6~12h。

5.8 烏拉地爾的適應證

1.注射劑用于治療高血壓危象、重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。控制圍手術期高血壓。

2.緩釋片用于治療原發性高血壓、腎性高血壓、嗜鉻細胞瘤引起的高血壓。

3.充血性心力衰竭。

5.9 烏拉地爾的禁忌證

主動脈峽部狹窄或動靜脈分流患者、對烏拉地爾過敏者、孕婦以及哺乳期婦女禁用。

5.10 注意事項

1.通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中,如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖溶液、5%的果糖右旋糖酐-40加0.9%的氯化鈉溶液中。如使用輸液泵維持劑量,可加入100mg烏拉地爾,再把上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為4mg/ml烏拉地爾。靜脈點滴或用輸液泵輸入應當在靜脈注射后使用,以維持血壓穩定

2.烏拉地爾注射劑不能與堿性液體混合。

3.烏拉地爾緩釋片不宜咀嚼或咬碎后服用。

4.如果烏拉地爾不是最先使用的降壓藥,則在使用烏拉地爾之前應間隔相應的時間,使前者顯示效應,必要時調整烏拉地爾的劑量。血壓驟然下降可能引起心動過緩,甚至心臟停搏。

5.過敏患者出現皮膚瘙癢,潮紅,皮疹者應及時停藥。

6.操作機械和駕駛車輛的患者應定期檢查工作能力

7.同時應用西米替丁,可使與拉地爾血藥濃度上升。

8.注射劑忌與堿性液體配伍。超量用藥,作用于循環中樞神經系統會引起頭暈直立綜合征虛脫,應給予一般處理并靜注腎上腺素。

5.11 烏拉地爾的不良反應

可能出現頭痛、頭暈、惡心嘔吐、疲勞、出汗煩躁乏力心悸心律不齊、上胸部壓迫感或呼吸困難過敏反應少見(如瘙癢、皮膚發紅、皮疹),極個別病例出現血小板計數減少。偶有食欲缺乏、胃部不適、腹瀉水腫、GOT、GPT升高。罕見煩躁,尿頻尿失禁和肝功異常。

5.12 烏拉地爾的用法用量

1.每次10~50mg緩慢靜脈注射,降壓效果應在5min內顯示。若效果不夠滿意,可重復用藥。為了維持其降壓效果,可將250mg稀釋后持續靜脈點滴。如使用輸液泵維持,可將100mg烏拉地爾稀釋到50ml后使用。靜脈輸液的最大藥物濃度為4mg/ml。推薦初始速度為每分鐘2mg,維持速度為每小時9mg。血壓下降的程度由前15min內輸入的藥物劑量決定,然后用低劑量維持。療程一般不超過7天。

2.緩釋片:成人每次30mg,每天2次。根據病情需要,也可在1~2周內逐漸增加劑量至每次60mg,每天2次。

5.13 烏拉地爾與其它藥物的相互作用

西咪替丁并用,可提高烏拉地爾血清中藥物水平,使血清峰值增加15%;與β受體拮抗劑、鈣拮抗劑、排鈉利尿劑合用,可增強其降壓效應;不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用。與其他抗高血壓藥物合用、飲酒或患者存在血容量不足的情況,可增強烏拉地爾的降壓作用。同時應用西咪替丁,可使烏拉地爾的血藥濃度上升。

5.14 專家點評

對103例原發性高血壓患者的治療中,口服烏拉地爾,每天2次,起始劑量每天30mg,漸增至每天60mg、120mg,連續給藥6~12個月,最長給藥時間23個月,降壓效果于給藥后至第12周血壓下降明顯,12周后至給藥結束血壓趨穩定,總有效率77%(80/103)。北京醫院對30例擇期手術的高血壓患者,使用烏拉地爾控制血壓,全麻者用于麻醉誘導前,待血壓穩定下降后再行誘導;硬膜外麻醉者用于硬膜外中量給藥30min后;局部浸潤麻醉者用于手術。首次靜注25mg,于10~20秒鐘內注完,給藥前收縮壓為24~31kPa,靜注后1min血壓即明顯下降,收縮壓平均下降24.5%,舒張壓平均下降20.1%,血壓控制達4h以上,與給藥前比較,統計學處理均有顯著性差異(P小于0.08),且無血壓過度下降和心率加快現象。北京友誼醫院對18例充血性心力衰竭患者應用烏拉地爾治療,其中急性左心衰竭8例,慢性心力衰竭10例,按NYNA標準,心功指數Ⅲ級者8例,Ⅳ級10例。兩組患者初始劑量均為25mg,稀釋于0.9%氯化鈉注射劑10ml中靜注,維持劑量50mg加入250ml液體中靜脈滴注2h,滴速每分鐘400μg,連續給藥1~6天。治療結果患者在癥狀及體征上有不同程度改善,對急性心力衰竭總有效率為87.5%,慢性心力衰竭有效率為60%。平均收縮壓由治療前18.78±6.78kPa降至16.8±5.90kPa,舒張壓由12.88±3.65kPa降至10.89±2.77kPa,心率由每分鐘107.2±30.1次降至每分鐘82±11.9次。左室射血分數由0.38±0.13升至0.5±0.14。

6 烏拉地爾中毒

烏拉地爾(優匹敵、壓寧定)為新型選擇性α受體阻斷藥,可降低延髓心血管調節中樞的交感反饋而起降低血壓作用,用于治療各種類型的高血壓及充血性心力衰竭。注射給藥主要用于高血壓危象、圍產期高血壓、難治性高血壓。口服4~6h血藥濃度達峰值,血漿半衰期為4.7h。口服每次60mg,早晚各1次,維持量為80~180mg/d;靜脈注射每次25mg,間隔5min后再用25mg;靜脈滴注,50mg溶于5%葡萄糖溶液500ml中,6mg/min,維持量120mg/h。本藥主要損害神經系統及心臟等。[1]

6.1 臨床表現

[1]

1.不良反應

如頭痛、頭暈、惡心、疲勞。

2.中毒表現

(1)心律失常

(2)靜脈使用胸骨壓迫感、呼吸困難。

(3)頭暈、直立綜合征、虛脫(低血壓、休克)。

6.2 治療

烏拉地爾中毒的治療要點為[2]

參見哌唑嗪相關內容:

1.立即停藥。

2.大量經口服者,進行催吐、洗胃、導瀉、輸液,促進排泄。

3.血壓過低,補充血容量,給予升壓藥物,糾正休克。

4.其他:對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:152.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:153.

烏拉地爾藥品說明書其它版本

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開放分類:呼吸系統藥物降低肺血管阻力及肺動脈高壓的藥物藥物
詞條烏拉地爾banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/9/21 8:37:56 | #0
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