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胃液素

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1 拼音

wèi yè sù

2 英文參考

pepsin

pepsine

3 胃液素概述

胃液素是指脊椎動物胃液中的蛋白酶,是典型的肽鏈內切酶,底物特異性廣,但對鄰接疏水性氨基酸殘基的肽鍵能相當的水解。等電點在pH=1附近。活性的最適pH約為2(以變性蛋白質做底物時約為3.5)。在豬中除得到主要成分胃液素A(EC3.4.23.1)外也得到胃液素B和C。各種胃液素都是以無活性的前體物質胃液素原(pepsinogen)A、B、C的形態分泌出來,在胃液的酸性條件下自我催化而激活。胃液素原A的等電點為pH3.7,分子量約4萬。氨基末端的殘基是亮氨酸。激活時從氨基末端切下幾個肽,剩下的部分,其分子量約33500,變成氨基末端具有異亮氨酸的胃液素A。這時被切下來的肽中有些具有抑制胃液素活性的作用。胃液素B和C也有和A很相似的性質(底物特異性也比A稍狹窄),激活時的變化也相同的。B對明膠分解作用較強。據推測,它和曾被稱為明膠酶(gelatinase)是同一物質。對胃液素的活性來說,認為兩個天冬氨酸殘基起重要作用。

4 胃液素藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

胃液素

4.1.2 漢語拼音

Weidanbaimei

4.1.3 英文名

Pepsin

4.2 來源含量

品系自豬、羊或牛的胃黏膜中提取制得的胃液素。按干燥品計算,每1g中含胃液素活力不得少于3800單位。

4.3 性狀

本品為白色至淡黃色的粉末;無霉敗臭;有引濕性;水溶液顯酸性反應

4.4 鑒別

取本品的水溶液,加5%鞣酸或25%氯化鋇溶液,即生成沉淀。

4.5 檢查

4.5.1 干燥失重

取本品,在100℃干燥4小時,減失重量不得過5.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.5.2 微生物限度

取本品,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ J)。每1g供試品中細菌數不得過5000個,霉菌酵母菌數不得過100個,并不得檢出大腸埃希菌;每10g供試品中不得檢出沙門菌。

4.6 效價測定

4.6.1 對照品溶液的制備

精密稱取酪氨酸對照品適量,加鹽酸溶液(取1mol/L鹽酸溶液65ml,加水至1000ml)溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液。

4.6.2 供試品溶液的制備

取本品適量,精密稱定,加上述鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2~0.4單位的溶液。

4.6.3 測定法

取試管6支,其中3支各精密加入對照品溶液1ml,另3支各精密加入供試品溶液1ml,置37℃±0.5℃水浴中,保溫5分鐘,精密加入預熱至37℃±0.5℃的血紅蛋白試液5ml,搖勻,并準確計時,在37℃±0.5℃水浴中反應10分鐘,立即精密加入5%三氯醋酸溶液5ml,搖勻,濾過,取續濾液備用。另取試管2支,各精密加入血紅蛋白試液5ml,置37℃±0.5℃水浴中保溫10分鐘,再精密加入5%三氯醋酸溶液5ml,其中1支加供試品溶液1ml,另1支加上述鹽酸溶液1ml,搖勻,濾過,取續濾液,分別作為供試品和對照品的空白對照,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在275nm的波長處測定吸光度,算出平均值s和,按下式計算。

式中s為對照品的平均吸光度;

為供試品的平均吸光度;

Ws為每1ml對照品溶液中含酪氨酸的量,μg;

W為供試品取樣量,g;

n為供試品稀釋倍數。

在上述條件下,每分鐘能催化水解血紅蛋白生成1μmol酪氨酸的酶量,為一個蛋白酶活力的單位。

4.7 類別

助消化藥

4.8 貯藏

密封,在陰涼干燥處保存

4.9 制劑

(1)胃液素片  (2)胃液素顆粒  (3)含糖胃液素

4.10 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 蛋白酶活力測定

對照品溶液的制備 精密稱取經 105℃干燥至恒重的酪氨酸 適量,加鹽酸溶液〔取1mol/L鹽酸溶液65ml,加水至1,000ml 〕制成每1ml 中含0.5mg 的溶液。

供試品溶液的制備 取本品適量,精密稱定,用上述鹽酸溶液制成每1ml 中約含 0.2 ~0.4 的溶液。

測定法 取試管6 支,其中3 支各精密加入對照品溶液1ml ,另3 支各精密加入供 試品溶液1ml ,置37±0.5 ℃水浴中,保溫5 分鐘,精密加入預熱至37±0.5 ℃的血紅 蛋白試液5ml ,搖勻,并準確計時,在37±0.5 ℃水浴中反應10分鐘。立即精密加入5% 三氯醋酸溶液5ml ,搖勻,濾過,棄去初濾液,取續濾液備用。另取試管2 支,各精密 加入血紅蛋白試液5ml ,置37±0.5 ℃水浴中保濕10分鐘,再精密加入 5%三氯醋酸溶 液5ml ,其中1 支加供試品溶液1ml ,另1 支加上述鹽酸溶液1ml ,搖勻,濾過,棄去 初濾液,取續濾液,分別作為供試品和對照品的空白對照,照分光光度法(附錄Ⅳ A) 在275nm 的波長處測定吸收度,算出平均值AS 和A,按下式計算。

A×Ws×n

每g含蛋白酶活力單位數=───────────

As×W×10×181.19

式中

AS 為對照品的平均吸收度;A為供試品的平均吸收度;Ws =1ml 對照品溶液中含酪氨酸的量,μg ;W=供試品取樣量,g ;n=供試品的稀釋倍數。

在上述條件下,每分鐘能催化水解血紅蛋白生成1 μmol 酪氨酸的酶量,為一個蛋 白酶活力單位。

5.1 鑒別

取本品的水溶液,加鞣酸、沒食子酸或多數重金屬鹽的溶液,即發生沉 淀。

5.2 類別

助消化藥。

5.3 注意

禁與堿性藥物配伍

5.4 貯藏

密封,在干燥處保存。

5.5 制劑

含糖胃液素

6 胃液素醫學檢查

胃液中含PP和胃亞蛋白酶,兩者活性比為4∶1,均由胃主細胞分泌,都是由胃液素原(pepsinogen,PG)轉變而來。PG依其電泳遷移率分為2組,稱為PGⅠ和PGⅡ,均可釋放入血,僅PGⅠ從尿中排出。PG在酸性胃液中具活性,pH大于5時失活。

6.1 分類

血液生化檢查 > 酶類測定

6.2 原理

同Metti法測定。

6.3 試劑

同Metti法測定。

6.4 操作方法

同Metti法測定。

6.5 正常值

Metti法,PP 40~60u。PGⅠ60.6±13.9mg/ml;PGⅡ11.9±4.2mg/ml,PGⅠ/PGⅡ比值5.52±1.86。

6.6 化驗結果臨床意義

胃潰瘍時PP多為正常;十二指腸潰瘍時明顯升高;慢性十二指腸炎、胃擴張、慢性胃炎時活性減弱;惡性貧血時極低或無活性。PGⅠ、PGⅡ含量升高提示消化性潰瘍發病的危險性增加,PGⅠ含量增高對判斷潰瘍活動有意義。PGⅠ/PGⅡ比值在胃癌萎縮胃炎時均明顯降低,提示此項檢查可作為萎縮性胃炎的一種追查指標和早期發現胃癌的篩選方法。

6.7 附注

血液中胃液素同工酶原水平能更準確地反映胃黏膜的情況。

6.8 相關疾病

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、十二指腸炎、慢性胃炎、胃癌

7 胃液素說明書

7.1 藥品名稱

胃液素

7.2 英文名稱

Pepsin

7.3 胃液素的別名

胃蛋白酵素胃酶;胃蛋白酶;蛋白酵素百布圣酸青酶消食妥;Pepsase

7.4 分類

消化系統藥物 > 助消化藥物

7.5 劑型

1.片劑:每片0.1g(能消化凝固的卵蛋白300g)

2.胃液素合劑:每100ml含胃液素3g,稀鹽酸3ml,橙皮酊3ml.

7.6 胃液素的藥理作用

胃液素為胃黏膜分泌的蛋白水解酶,能使胃酸作用后凝固的蛋白質分解為胨,但不能進一步分解為氨基酸。在pH值為1.6~1.8的環境中作用最強,常與稀鹽酸合用。

7.7 胃液素的藥代動力學

(尚不明確)

7.8 胃液素的適應

主要用于慢性萎縮性胃炎、胃癌、惡性貧血等所致的消化不良,進食蛋白質食物過多及病后機體恢復期消化功能減退。

7.9 胃液素的禁忌

對與酸有關的疾病如消化性潰瘍等忌用。

7.10 注意事項

1.胃液素如已吸潮或變性者不宜服用。

2.胃液素必須與稀鹽酸同時服用。

7.11 胃液素的不良反應

未見不良反應報道。

7.12 胃液素的用法用量

每天3次,每次0.3~0.6g,飯時或飯前服用,同時服用稀鹽酸1~2ml。

7.13 藥物相互作用

與稀鹽酸同服時可增加療效,堿性環境下可破壞其活性,故不能與堿性藥物或制酸劑同服。

7.14 專家點評

參閱多酶片

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詞條胃液素banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/17 5:49:27 | #0
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