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土霉素

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1 拼音

tǔ méi sù

2 英文參考

oxytetracycline[21世紀雙語科技詞典]

Terramycin[朗道漢英字典]

hydroxytetracycline[湘雅醫學專業詞典]

3 土霉素概述

土霉素(氧四環素)是由芬利(A.C Finlay)等(1950)在放線菌的龜裂鏈絲菌(Streptomyces rimosus)的培養液中發現的廣譜抗菌素。能抑制各種細菌、立克次體和衣原體發育而廣泛用于治療。

4 土霉素說明書

4.1 藥品名稱

土霉素

4.2 英文名稱

Oxytetracycline

4.3 土霉素的別名

地霉素;氧四環素;土霉素鹽酸鹽鹽酸地霉素鹽酸氧四環素土霉素堿;Terramycin;Clinimycin;Imperacin;Oxybiotic;Terramycin

4.4 分類

抗生素 > 四環素

4.5 劑型

土霉素鹽酸鹽片劑:每片0.125g,0.25g。

4.6 土霉素的藥理作用

土霉素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在于藥物特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。土霉素對金黃色葡萄球菌肺炎球菌、化膿性鏈球菌淋球菌腦膜炎球菌大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;此外,土霉素對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。

4.7 土霉素的藥代動力學

鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%~58%),分布容積約為0.9~1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟脾臟骨髓骨骼牙本質牙釉質中,藥物在乳汁中也能達到較高的濃度。土霉素蛋白結合率約為20%~35%,腎功能正常者半衰期為6~10h,腎功不全時半衰期延長,無尿者可達47~66h。藥物主要通過腎小球濾過排泄,給藥24h內可排出給藥量的70%,另有少量藥物通過膽汁經糞便排泄。血液透析可以清除10%~15%的藥物。

4.8 土霉素的適應證

1.土霉素可作為治療下列疾病的選用藥物:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒地方性斑疹傷寒恙蟲病;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱腹股溝肉芽腫性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎輸卵管炎及沙眼;(4)回歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類藥聯用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類藥聯用);(8)兔熱病

2.土霉素可用于治療對青霉素類抗生素過敏的破傷風氣性壞疽雅司梅毒淋病鉤端螺旋體病

3.土霉素也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚組織感染。

4.土霉素還可用于痤瘡治療。

4.9 土霉素的禁忌證

對土霉素或其他四環素類藥過敏者。

4.10 注意事項

1.交叉過敏:對一種四環素類藥過敏者可能對其他四環素類藥過敏。

2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有腎功能損害者。

3.藥物對兒童的影響:8歲以下小兒應用土霉素可致恒齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制,因此8歲以下兒童不宜使用土霉素。

4.藥物對妊娠的影響:土霉素可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的鈣質區中,引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良以及抑制胎兒骨骼生長。因此,妊娠期婦女不宜使用土霉素。

5.藥物對哺乳的影響:土霉素可經乳汁分泌,乳汁中濃度較高,雖然土霉素可與乳汁中的鈣形成不溶性的絡合物,吸收很少,但由于該類藥物可引起牙齒永久性變色,牙釉質發育不良和抑制嬰兒骨骼的發育生長,因此哺乳期女須權衡利弊后決定是否使用。

6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于土霉素對熒光干擾,可使測定結果偏高;(2)少數患者用藥后可出現堿性磷酸酶血尿素氮血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶定值升高。

7.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)用藥期間應定期檢查肝、腎功能;(2)使用土霉素治療時間較長者,必要時應測定血藥濃度。

4.11 土霉素的不良反應

1.土霉素可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒發生不同程度的變色黃染、牙釉質發育不良及齲齒,并可致骨發育不良。

2.胃腸道反應:口服土霉素可引起惡心嘔吐、上腹不適、腹脹腹瀉等胃腸道癥狀

3.肝臟損害:大劑量長期口服土霉素可引起肝臟損害,通常表現為肝脂肪變性。原有肝、腎功能不全者、妊娠后期婦女更易發生。

4.過敏反應:多見藥物熱或皮疹,后者可表現為蕁麻疹多形紅斑濕疹樣紅斑等,也可誘致光感性皮炎。偶可出現過敏性休克哮喘紫癜等癥狀。

5.周圍血象改變:長期用藥可出現異常淋巴細胞粒細胞毒性顆粒,血小板減少和粒細胞減少等。

6.中樞神經系統:用藥時偶可致良性顱內壓增高,表現為頭痛、嘔吐、視神經水腫等。

7.二重感染:長期用藥可引起二重感染。主要表現為誘發耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴重者可致敗血癥

8.其他:長期用藥可使人體正常菌群減少,導致維生素缺乏、真菌繁殖,出現口干咽痛口角炎舌炎舌苔色暗或變色等癥狀。

4.12 土霉素的用法用量

1.成人:每次0.25~0.5g,每6小時1次。

2.兒童:8歲以上患兒,每次6.25~12.5mg/kg,每6小時1次。

4.13 土霉素與其它藥物的相互作用

1.土霉素與全麻藥甲氧氟氟氟烷同用時可增強其腎毒性。

2.土霉素與強利尿藥呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損害。

3.土霉素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可增強其肝毒性。

4.土霉素與制酸藥如碳酸氫鈉等同用時,由于胃內pH值增高,可使土霉素的吸收減少、活性降低。

5.土霉素與葡萄糖酸酸酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時,可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物,使藥物吸收減少。

6.降血脂藥考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)與土霉素同用時,可影響土霉素的吸收。

7.土霉素與口服含雌激素避孕藥同用可降低避孕藥的藥效,以及增加經期出血

4.14 專家點評

臨床應用范圍基本同四環素。對腸道感染及阿米巴腸炎療效比四環素好。對急性阿米巴痢疾較慢性為佳,對阿米巴包囊及滋養體的療效也優于卡巴胂氯喹;對恙蟲病、立克次體病、沙眼和結核病等也有一定療效。

5 土霉素中毒

土霉素(氧四環素,地霉素)抗菌作用同四環素,但較四環素差。對腸阿米巴作用較強,主要用于治療阿米巴腸炎、腸道感染等。[1]

臨床表現和治療要點參見四環素的相關內容[1]

臨床表現

1.口服可引起胃腸道反應:惡心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。

2.可使體內正常菌群失調,引起維生素缺乏、真菌繁殖,出現口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,嚴重者發生敗血癥。

3.較大劑量靜脈給藥或長期口服可引起肝臟損害,加重氮質血癥。

4.四環素牙:孕期服用四環素后,分娩的小兒或兒童服用四環素后,牙齒產生不同程度的黃染、牙釉質發育不良、齲齒,并可致骨發育不良。

5.過敏反應:可引起藥物熱、各種皮疹,也可誘發光敏性皮炎。偶見發生過敏性休克、哮喘、紫癜等。

6.靜脈用藥時可產生局部疼痛,甚至發生血栓性靜脈炎

7.服用變質四環素可引起范可尼綜合征,產生腎小管性酸中毒

治療要點

1.本藥過量無特效解毒藥,以對癥支持治療為主。

2.透析治療僅可清除給藥量的10%~15%。

3.發生肝、腎功能損害和過敏反應時,及時停藥,并予以相應治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:201.

土霉素藥品說明書其它版本

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開放分類:藥物四環素類抗生素抗生素類
詞條土霉素banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/8/21 18:00:50 | #0
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