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頭孢唑啉

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1 拼音

tóu bāo zuò lín

2 英文參考

cephazoline

3 概述

頭孢唑林是第一代頭孢菌素抗菌作用較強的品種,其抗菌作用機制是與細菌細胞膜上的靶位蛋白即青霉素結合蛋白結合,抑制細菌細胞壁生物合成,從而起抗菌作用。頭孢唑林對葡萄球菌(包括產酶菌株)、鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌以及產氣腸桿菌等有抗菌作用[1]。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮膚組織、骨和關節、膽道等感染,也可用于心內膜炎、敗血癥、咽和耳部感染。胃腸道吸收差,肌肉靜脈給藥。

4 藥品名稱

頭孢唑啉

5 英文名稱

Cephazolin

6 頭孢唑啉的別名

頭孢唑林;先鋒霉素Ⅴ頭孢菌素5號先鋒唑啉鈉西孢唑啉唑啉頭孢菌素先鋒唑啉先鋒啉凱復;Cefazolin sodium;Ancef;Cefamedin;Kefzol;Totacef

7 分類

抗微生物藥 > 抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代頭孢菌素

8 頭孢唑啉的藥理作用

為半合成的第一代頭孢菌素[1]。抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外,本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性。頭孢唑林對葡萄球菌(包括產酶菌株)、鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌以及產氣腸桿菌等有抗菌作用[1]

頭孢唑林抗菌作用機制是與細菌細胞膜上的靶位蛋白即青霉素結合蛋白(PBPs)結合(主要作用于PBP-1、PBP-3),抑制細菌細胞壁生物合成,從而起抗菌作用。

肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。

白喉桿菌炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。

本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性,但對金葡菌的抗菌作用較差。

傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感,其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥

產酶淋球菌對本品耐藥;流感嗜血桿菌僅中度敏感。

革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。

表皮葡萄球菌、草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌效果較青霉素為差。

大腸桿菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷白菌的抗菌活性較好。

9 藥代動力學

頭孢唑啉以肌內注射或靜脈給藥[1]。肌內注射1g后1小時的血藥濃度為64μg/ml,靜脈注射1g后30分鐘血藥濃度為106μg/ml[1]。難以透過血-腦脊液屏障,乳汁中含量低,在體內幾乎不被代謝,蛋白結合率74%~86%,正常人t1/2β為1.5~2小時,以原形藥通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌自尿中排出,24小時內可排出給藥量的80%~90%[1]血液透析6小時后血藥濃度減少40%~50%,腹膜透析一般不能清除頭孢唑啉[1]

大約85%的頭孢唑林與血漿蛋白結合,表觀分布容積為0.12±0.03L/kg。藥物可進入許多組織(如心肌、骨、膀胱)和體液

膽汁和尿中可獲得較高的藥物濃度。

頭孢唑林能透入胸腔積液獲得有效治療濃度,靜脈給藥1g后30、60和120min的平均血藥濃度分別為37、15和12mg/L;肌內注射0.5g后30、120和240min后的平均血藥濃度分別為9、15和33mg/L;腹腔積液中濃度為血藥濃度的90%。骨髓炎患兒每天靜脈給藥50mg/kg后,膿液中濃度為5.5~13.3mg/L,骨內濃度為3.2~5.5mg/L。

藥物在炎癥滲出液中的濃度基本與血清濃度相等。

頭孢唑林在膽汁中的濃度等于或略超過同期血清濃度。

然而,即使在感染存在時,頭孢唑林仍不能在腦脊液中達到有效的治療濃度。

頭孢唑啉能透過胎血屏障。

95%以上的藥物以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌的形式排泄。頭孢唑林不被代謝,主要以原形通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌自尿排出。80%~90%的給藥量于24h內自尿排出。

正常成人半衰期為1.4~1.8h,當腎功能減退時,半衰期延長,晚期腎衰患者的半衰期可延長至18~36h。1周內新生兒的半衰期為4.5~5h,應注意調整給藥劑量

10 適應

頭孢唑啉用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮膚軟組織、骨和關節、膽道等感染,也可用于心內膜炎、敗血癥、咽和耳部感染。[1]

注射用頭孢唑啉鈉適用于治療敏感細菌所致的中耳炎支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血癥、感染性心內膜炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用于中樞神經系統感染。對慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病梅毒。(國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書——注射用頭孢唑啉鈉說明書)

用于敏感菌所致呼吸道感染、膽囊炎肝膿腫、心內膜炎、敗血癥、扁桃體炎和中耳炎的治療。

11 禁忌

對頭孢唑啉或其他頭孢菌素類藥過敏者,對青霉素類藥有過敏性休克史者。[1]

12 不良反應

頭孢唑啉常見皮疹、紅斑、藥物熱和支氣管痙攣等過敏反應,偶見過敏性休克。胃腸道反應惡心嘔吐、食欲減退、腹痛腹瀉味覺障礙等癥狀,偶見假膜性腸炎。用藥后可出現暫時性肝功能異常。少數患者可能出現血紅蛋白降低、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多,偶見溶血性貧血。對腎臟影響,少數患者可出現尿素氨、肌酸、肌酐值升高,對腎功能減退患者應用高劑量的頭孢唑啉時可出現腦病反應。[1]

1.肌內注射可引起局部疼痛,靜脈注射后少數患者可發生靜脈炎

2.可有轉氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。

3.可致白細胞減少、嗜酸粒細胞增多。

4.過敏反應有藥疹、藥熱。

5.可致念珠菌的二重感染。

13 注意事項

(1)青霉素過敏者慎用,使用頭孢唑啉前須進行皮試。肝、腎功能不全者、有胃腸道疾病史者慎用。[1]

(2)肌內注射偶可引起局部疼痛,靜脈注射少數患者可引起靜脈炎。[1]

(3)長期用藥也可引起二重感染。[1]

(4)有的供肌內注射的注射劑內含利多卡因,不可用于靜脈注射。[1]

14 藥物相互作用

(1)與慶大霉素阿米卡星合用,對某些敏感菌株有協同抗菌作用[1]

(2)與丙磺舒合用,可抑制頭孢唑啉在腎臟的排泄,使血藥濃度升高約30%[1]

有效血藥濃度時間延長。

(3)與腎毒性藥物(如強效能利尿藥氨基糖苷類和抗腫瘤藥等)合用,可增加腎毒性[1]

注射用頭孢唑啉鈉與強利尿藥合用有增加腎毒性的可能,與氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。(國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書——注射用頭孢唑啉鈉說明書)

(4)與華法林合用可增加出血的危險[1]

(5)頭孢唑啉與頭孢噻吩頭孢羥氨芐頭孢拉定合用時,因較高的血漿蛋白結合率及較小的分布容積,可使血清藥物濃度上升,并且半衰期延長。

(6)注射用頭孢唑啉鈉與下列藥物有配伍禁忌,不可同瓶滴注:硫酸阿米卡星硫酸卡那霉素鹽酸金霉素鹽酸土霉素鹽酸四環素葡萄糖紅霉素硫酸多黏菌素B黏菌素甲磺酸鈉,葡萄糖酸鈣。(國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書——注射用頭孢唑啉鈉說明書)

15 劑型規格

注射用無菌粉末:①0.5g;②1.0g。

[1]

16 頭孢唑啉的用法用量

肌內注射或靜脈給藥[1]

(1)成人:①一次0.5~1g,一日2~4次。嚴重者可每日6g。②急性無并發癥的尿路感染和肺炎鏈球菌肺炎:一次0.5~1g,一日2次。③預防手術部位感染:術前0.5~1小時肌內注射或靜脈滴注1g,手術時間>6小時者術中加用0.5~1g,術后每6~8小時0.5~1.0g,至手術后24小時止。[1]

(2)兒童:每日25~50mg/kg,分3~4次給予。重癥可用到一日100mg/kg。[1]

(3)腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/min時,仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為35~50ml/min者,每8小時0.5g;肌酐清除率為11~34ml/min者,每12小時0.25g;肌酐清除率小于10ml/min者,每18~24小時0.25g;所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。[1]

17 頭孢唑啉的貯存

密閉、涼暗、干燥保存[1]

18 頭孢唑啉的臨床應用

據報道,用頭孢唑林2~3g,每天2次,療程7~14天,治療敏感菌引起的呼吸和泌尿系統感染,臨床有效率為83.8%,細菌清除率為81.8%,藥物不良反應發生率為7.5%。對于治療敏感菌所致的院內外輕中度呼吸和泌尿系統感染,頭孢唑林依然為安全有效的藥物。由于頭孢唑啉對金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性且對青霉素酶穩定,使其成為較滿意的抗葡萄球菌感染的藥物,對金黃色葡萄球菌所致的菌血癥的療效也滿意,可作為治療葡萄球菌感染的心內膜炎的選用藥物,也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時替代青霉素的藥物,但療效較青霉素差且價格貴。亦可用于革蘭陰性細菌所致的泌尿系統感染和菌血癥,但常要與氨基糖苷類藥物合用。

19 頭孢唑林中毒

頭孢唑林(先鋒霉素V)是第一代頭孢菌素中抗菌作用較強的品種,用于治療敏感細菌引起的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、眼耳鼻喉科感染、肝膽系統感染和婦科感染。胃腸道吸收差,肌肉或靜脈給藥,血漿蛋白結合率達74%~86%,半衰期為1.8h。嚴重感染時可每天用到6g。[2]

19.1 臨床表現

[2]

1.治療中的其他不良反應與頭孢氨芐相似

2.肌肉注射時局部疼痛的發生率為5%~15%,靜脈注射時約4%的患者發生血栓性靜脈炎

3.腎功能減退者應用本藥12g/d,有出現腦病反應的報道。尿毒癥患者用本藥可能發生凝血障礙。

19.2 治療

頭孢唑林中毒的治療要點為[2]

1.血液透析6h,可使本藥的血藥濃度減少40%~45%。

2.治療原則同頭孢氨芐的相關內容。

20 參考資料

  1. ^ [1] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:30-31
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:194.

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  • 評論總管
    2019/10/17 4:00:34 | #0
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