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頭孢噻吩

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1 拼音

tóu bāo sāi fēn

2 英文參考

cefoxitin

cefalotin, cephalothin[朗道漢英字典]

3 頭孢噻吩說明書

3.1 藥品名稱

頭孢噻吩

3.2 英文名稱

Cefalotin

3.3 頭孢噻吩的別名

噻孢霉素鈉先鋒霉素Ⅰ頭孢菌素Ⅰ號頭孢霉素Ⅰ號頭孢噻吩鈉噻吩頭孢霉素噻孢霉素;Cefatothin Sodium;Cephalothin Sodium

3.4 分類

抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代

3.5 劑型

注射用頭孢噻吩鈉:0.5g,1g。

3.6 頭孢噻吩的藥理作用

1.對金黃色葡萄球菌產生的β-內酰胺酶穩定性比頭孢噻啶強,對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強于第二代和第三代頭孢菌素

2.對革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶不穩定,對革蘭陰性菌的作用不及第二代,更不及第三代頭孢菌素。頭孢噻吩對革蘭陽性菌的活性較強,產青霉素酶和不產青霉素酶的金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌白喉桿菌炭疽桿菌對頭孢噻吩高度敏感,頭孢噻吩對這些敏感革蘭陽性菌的最低抑菌濃度(MIC)為0.06~1μg/ml。頭孢噻吩對革蘭陰性菌的作用較差,除流感桿菌腦膜炎球菌、卡他莫拉菌和淋球菌對頭孢噻吩高度敏感外,大腸桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、奇異變形桿菌對頭孢噻吩中度敏感,其余革蘭陰性桿菌如吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌等均對頭孢噻吩耐藥。

3.7 頭孢噻吩的藥代動力學

頭孢噻頭孢噻吩頭孢噻吩鈉口服后吸收很差。肌內注射0.5g和1g,30min后血藥濃度達峰值,分別為10μg/ml和20μg/ml,4h后血藥濃度迅速下降。靜脈注射1g,15min后血藥濃度為30~60μg/ml;如每6小時靜脈注射3g,血藥峰濃度為150~200μg/ml。頭孢噻吩分布容積為0.26L/kg。藥物吸收后分布廣泛,其中在腎皮質、胸腔積液心肌橫紋肌、皮膚、胃等組織中濃度較高。除腎臟中濃度接近血藥濃度外,其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右,肝和大腦中的藥物濃度分別為血藥濃度的10%和2%。頭孢噻吩很難滲透至正常腦脊液,但靜脈注射2g后,腦組織中的濃度可以抑制敏感的革蘭陽性球菌。在腦膜炎患者腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%~10%。膽汁中藥物濃度低于同期血藥濃度。頭孢噻吩可透過胎盤屏障,胎兒循環中濃度約為母體血藥濃度的10%~15%。乳汁中濃度約為血藥濃度的30%。頭孢噻吩蛋白結合率為50%~65%。半衰期為0.5~0.8h,腎功能減退時可延長至3~8h,1周內新生兒的半衰期為1~2h。約20%~30%的藥物在肝內迅速代謝成為去乙酰頭孢噻吩。約60%~70%的給藥量于6h內通過腎小管分泌隨尿液排泄,其中70%為頭孢噻吩,30%為代謝產物。肌注0.5g和1g后,尿中藥物峰濃度可分別達800μg/ml和2500μg/ml。另有少量(約0.03%)藥物隨膽汁排泄。血液透析腹膜透析可有效清除頭孢噻吩,兩者的清除率分別為50%~70%和50%。

3.8 頭孢噻吩的適應證

作為耐青霉素金葡菌(耐甲氧西西林者除外)所致的呼吸道感染、軟組織感染、尿路感染敗血癥等的選用藥物。

3.9 頭孢噻吩的禁忌證

1.對頭孢噻吩或其他頭孢菌素類藥過敏者。

2.有青霉素過敏性休克或即刻反應史者。

3.10 注意事項

1.對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素藥可能過敏;對青霉素類、青霉素衍生物青霉胺類藥過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。

2.慎用:(1)對青霉素類藥過敏者;(2)孕婦;(3)哺乳期婦女;(4)嚴重肝、腎功能不全者;(5)有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎局限性腸炎或抗生素相關結腸炎者;(6)高度過敏性體質者;(7)高齡體弱者。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)抗人球蛋白試驗(Coombs)可呈陽性反應;(2)當患者尿中藥物含量超過10mg/ml時,以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可呈假陽性;(3)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性;(4)采用Jaffe法進行血清尿肌酐值測定時可出現測定值假性增高。

3.11 頭孢噻吩的不良反應

1.表現為皮疹、嗜酸粒細胞增多、藥物熱、血清病樣反應等。

2.胃腸道反應:以惡心嘔吐等胃腸道癥狀較為qq見;偶可出現由艱難辨梭菌毒素所致的腹瀉假膜性腸炎

3.肝臟毒性:少數患者用藥后可出現血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶堿性磷酸酶升高。

4.腎臟毒性:頭孢噻吩對腎臟的毒性比頭孢噻啶輕,但也有用藥后發生急性腎衰竭的報道。腎毒性一般發生于下列情況:(1)每天用量超過12g者;(2)有腎功能減退或疑有腎功能減退而未減量者;(3)50歲以上的老年患者;(4)感染性心內膜炎、敗血癥、肺部感染患者;(5)創傷所致的腎清除功能降低者;(6)對青霉素或頭孢噻吩過敏者;(7)同時應用氨基糖苷類等腎毒性抗生素和利尿藥者。

5.血液系統:大劑量用藥(每天300mg/kg)時,可出現血小板功能和凝血障礙;減量至200mg/kg時,上述反應立即消失;用藥后還偶可出現粒細胞減少及溶血性貧血

6.中樞神經系統:有報道,大劑量用藥可發生驚厥,多見于腎功能減退患者。

7.其他:肌內注射頭孢噻吩時局部疼痛較為多見:有報道,靜脈滴注后血栓性靜脈炎的發生率高達20%。每天劑量超過6g時所致的血栓性靜脈炎多在用藥后3天發生。

3.12 頭孢噻吩的用法用量

1.(1)肌內注射:每次0.5~1g,每6小時1次;嚴重感染者,每天劑量可增加至6~8g;每天最高劑量不能超過12g;(2)靜脈給藥:劑量同肌內注射;(3)腎功能不全時劑量:腎功能減退患者須調整減量,①肌酐清除率為每分鐘80ml者。每6小時給予2g;②肌酐清除率為每分鐘50ml者,每6小時給予1.5g;③肌酐清除率為每分鐘25ml者,每6小時給予1g;④肌酐清除率小于每分鐘10ml者,每6小時給予0.5g;⑤無尿患者每天的維持劑量為1.5g,分次給予。(4)透析時劑量:尿毒癥患者在血液透析開始時靜脈注射1g,透析全程中可獲得有效血藥濃度,透析后再靜脈注射1g,有效血藥濃度可維持48h;也可在透析期間每6~12小時給予1g劑量,以維持血中有效藥物濃度。

2.兒童:靜脈給藥:①一般用量:每天50~100mg/kg,分4次給藥;1周內的新生兒每12小時20mg/kg,大于1周者每8小時20mg/kg。②預防手術后感染:術前0.5h和手術期間按20~30mg/kg給藥,術后每6小時給藥1次。

3.13 頭孢噻吩與其它藥物的相互作用

1.與氨基糖苷類藥(如慶大霉霉素、妥布霉素)聯用時對腸桿菌屬細菌和假單胞菌的某些感染菌株有協同抗菌作用。

2.與克拉維酸合用可增強頭孢噻吩對某些因產生β-內酰胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性

3.在體外與利福平萬古霉素合用可增強對耐甲氧西西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。

4.與丙磺舒同用可抑制頭孢噻吩在腎臟的排泄;同時口服丙磺舒可使頭孢噻吩血藥濃度峰值提高近3倍。

5.與呋塞米依他尼酸布美他尼等強利尿藥同用可增加腎毒性。

6.與卡氮芥鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥同用可增加腎毒性。

7.與氨基糖苷類藥同用可增加腎毒性。

3.14 專家點評

頭孢噻頭孢噻吩為第一代頭孢菌素。臨床主要用于金黃色葡萄球菌及鏈球菌感染。亦可用于革蘭陰性菌所致的尿路感染。由于頭孢噻吩對金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性和對青霉素酶穩定,使其成為較滿意的抗葡萄球菌感染的藥物,對金黃色葡萄球菌所致的菌血癥的療效也滿意,可作為葡萄球菌感染的心內膜炎的選用藥物。也作為溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時替代青霉素的藥品,但療效較青霉素差且價格昂貴。

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開放分類:頭孢菌素類第一代頭孢菌素藥物抗生素類
詞條頭孢噻吩banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/1/17 18:45:26 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:22:30 (GMT+08:00)
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