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頭孢拉定

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目錄

1 拼音

tóu bāo lā dìng

2 英文參考

Cefradine[湘雅醫學專業詞典]

Eskacef,Cefradino[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

頭孢拉定是β-內酰胺類抗生素頭孢菌素類藥,為白色或類白色結晶性粉末;微臭。屬于第一代頭孢菌素抗菌作用頭孢氨芐相仿。對革蘭陽性陰性菌均有殺菌作用,在酸性條件下穩定,空腹時服用吸收迅速,不受青霉素酶的影響,對大多數產生青霉素酶的金黃色葡萄球菌大腸埃希菌亦有顯著的抗菌活性。口服吸收好,肌肉注射后吸收較差,用于治療敏感菌所引起的呼吸道感染生殖泌尿道感染和軟組織感染。可口服、靜脈注射給藥。口服最高量為4g/d,嚴重感染時可靜脈注射,偶見發生血栓性靜脈炎。對青霉素過敏者用本藥小心。過敏體質和嚴重腎功能不全者慎用。

4 藥品名稱

頭孢拉定

5 英文名稱

Cefradine

6 頭孢拉定的別名

泛捷復環己烯胺頭孢菌素環己烯頭孢菌素環烯頭孢菌素己環胺菌素君必清菌必清克必力頭孢環己烯胺頭孢Ⅵ號頭孢環己烯頭孢菌素6號頭孢拉啶;Eskacef

7 分類

抗微生物藥 > 抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代頭孢菌素

8 頭孢拉定的藥理作用

頭孢拉定為廣譜抗生素,作用機制與其他頭孢菌素相同,為抑制細菌細胞壁的合成[1]。對革蘭陽性及陰性菌均有殺菌作用,在酸性條件下穩定,空腹時服用吸收迅速,不受青霉素酶的影響,對大多數產生青霉素酶的金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌亦有顯著的抗菌活性[1]

頭孢拉定對不產青霉素酶和產青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血鏈球菌肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用[2]

厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感,脆弱擬桿菌對本品呈現耐藥[2]

甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。[2]

本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似[2]

本品對淋病奈瑟菌有一定作用,對產酶淋病奈瑟菌也具活性;對流感嗜血桿菌的活性較差。[2]

對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強于第二代和第三代頭孢菌素;對革蘭陰性菌的作用不及第二代頭孢菌素,更不及第三代頭孢菌素;

對革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶不穩定,但對金黃色葡萄球菌產生的β-內酰胺酶的穩定性優于第二代和第三代頭孢菌素。

9 藥代動力學

頭孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小時到達血藥峰濃度(Cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)為1小時[1]。靜脈注射0.5g,5min后血藥濃度為46μg/ml;肌內注射0.5g,1~2h后血藥濃度達峰值,為6μg/ml。

頭孢拉定在組織體液分布良好,肝組織中的濃度與血清濃度相等,在心肌子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度[1]

腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低[1]。(靜脈滴注2~4g,腦脊液中濃度僅有1.2~1.5μg/ml)。

頭孢拉定可透過血一胎盤屏障進入胎兒循環,少量經乳汁排出[1]。口服500mg,羊水中濃度約為1.3μg/ml。

頭孢拉定血清蛋白結合率為6%~10%[1]。半衰期約為1h。

6小時累積排出給藥量的90%以上,少量可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍[1]。口服0.5g后,24h尿排出量超過給藥量的99%;靜脈注射后6h,尿排出量超過給藥量的90%;肌內注射后6h,尿中排出量約為給藥量的66%;另有少量藥物可隨膽汁排泄。

頭孢拉定在體內很少代謝,能為血液透析腹膜透析清除[1]

10 適應

頭孢拉定適用于敏感菌所致的急性咽炎扁桃體炎中耳炎支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。頭孢拉定為口服制劑,不宜用于嚴重感染。[1]

11 禁忌

對頭孢拉定或其他頭孢菌素類藥過敏者,對青霉素類藥有過敏性休克史者。[1]

12 不良反應

頭孢拉定不良反應較輕,發生率約6%。惡心嘔吐腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率1%~3%,假膜性腸炎嗜酸性粒細胞增多、周圍血象白細胞中性粒細胞減少等見于個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高,血清氨基轉移酶血清堿性磷酸酶一過性升高。[1]

1.主要為皮疹、藥物熱等,偶見過敏性休克

2.消化系統:惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等癥狀較為多見,偶見假膜性腸炎。

3.血液系統:少數患者用藥后可出現嗜酸粒細胞增多、白細胞總數或中粒細胞減少等。

4.腎毒性:少數患者用藥后可出現暫時性尿素氮升高,但尚無嚴重腎臟毒性反應的報道。

5.肝毒性:少數患者用藥后可出現堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶和天門冬氨酸氨基轉移酶一過性升高。

6.其他:頭孢拉定肌注部位疼痛較明顯,靜脈注射后有發生靜脈炎的報道。

13 注意事項

(1)孕婦及哺乳期婦女慎用[1]

頭孢拉定可透過胎盤屏障,妊娠期婦女慎用。

頭孢拉定可暫時性改變嬰兒的腸道菌群平衡而導致腹瀉,哺乳期婦女應慎用。

(2)肝、腎功能不全者和有胃腸道疾病史者慎用[1]

(3)胃腸道疾病,特別是抗生素相關腸炎患者慎用。

(4)頭孢拉定主要經腎排出,腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期[1]

(5)長期用藥也可引起二重感染[1]

(6)對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素過敏。

(7)藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可呈陽性反應;(2)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。

(8)長期用藥時應檢查肝、腎功能和血象。

14 藥物相互作用

(1)與慶大霉素阿米卡星合用,對某些敏感菌株有協同抗菌作用,但可增加腎毒性[1]

(2)頭孢菌素可延緩苯妥英鈉腎小管的排泄,丙磺舒可減少頭孢拉定經腎排泄[1]

(3)與腎毒性藥物(如強效利尿藥氨基糖苷類和抗腫瘤藥等)合用,可增加腎毒性[1]

(4)與美西林聯合應用,對大腸埃希菌和沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協同作用[1]

15 劑型規格

片劑、膠囊:①0.25g;②0.5g。

[1]

16 頭孢拉定的用法用量

16.1 口服給藥

(1)成人:

①輕度感染,一次0.25~0.5g,一日3~4次[1]

②中度感染:一次0.5~1g,一日3~4次[1]

一日總量不超過4g[1]

(2)兒童:一次6.25~12.5mg/kg,每6~8小時1次。[1]

16.2 靜脈給藥

成人:每次0.5~1g,每6小時1次,靜脈滴注或靜脈注射。每天最高量為8g;

小兒(1周歲以上):每次12.5~25mg/kg,每6小時1次,靜脈滴注或靜脈注射。

16.3 腎功能不全時劑量

腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。肌酐清除率大于每分鐘20ml時,其推薦劑量為每6小時0.5g;肌酐清除率為每分鐘5~20ml時,其劑量為每6小時0.25g;肌酐清除率小于每分鐘5ml時,其劑量為每12小時0.25g。

17 頭孢拉定的貯存

干燥、陰涼處保存,避免受熱。[1]

18 頭孢拉定中毒

頭孢拉定(頭孢環己烯、先鋒霉素Ⅵ)屬于第一代頭孢菌素,抗菌作用與頭孢氨芐相仿。口服吸收好,肌肉注射后吸收較差,血漿蛋白結合率低6%~10%,半衰期16.3h,用于治療敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和軟組織感染。可口服、靜脈注射給藥。口服最高量為4g/d,嚴重感染時可靜脈注射,偶見發生血栓性靜脈炎。對青霉素過敏者用本藥應小心。過敏體質和嚴重腎功能不全者慎用。[3]

治療要點參見頭孢氨芐的相關內容[3]

1.腎功能有損傷者服用本藥,可致本藥在體內的半衰期延長,且加重腎臟損害,應避免長期、大量服用。

2.出現過敏反應時,應立即停藥,給予抗過敏治療。

3.出現二重感染時,根據病原微生物作相應治療。

4.血液透析和血液灌流能有效地將本藥從體內清除。

19 頭孢拉定藥典標準

19.1 品名

19.1.1 中文名

頭孢拉定

19.1.2 漢語拼音

Toubaolading

19.1.3 英文名

Cefradine

19.2 結構式

19.3 分子式分子

C16H19N3O4S    349.40

19.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-(1,4-環己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。按無水物計算,含C16H19N3O4S不得少于90.0%。

19.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;微臭。

本品在水中略溶,在乙醇三氯甲烷乙醚中幾乎不溶。

19.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加醋酸緩沖液(取醋酸鈉1.36g,加水約50ml溶解,用冰醋酸調節pH值至4.6,加水稀釋至100ml)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液。依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+80°至+90°。

19.6 鑒別

(1)取本品與頭孢拉定對照品適量,分別加水溶解并稀釋制成每1ml中約含6mg的溶液,作為供試品溶液與對照品溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠G薄層板[經105℃活化后,置5% (ml/ml)正十四烷的正己烷溶液中,展開至薄層板的頂部,晾干]上,以0.1mol/L枸櫞酸溶液-0.2mol/L磷酸氫二鈉溶液-丙酮(60:40:1.5)為展開劑,展開,取出,于105℃加熱5分鐘,立即噴以用展開劑制成的0.1%茚三酮溶液,在105℃加熱15分鐘后,檢視。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液所顯主斑點的位置和顏色相同。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)取本品適量,溶于甲醇,于室溫揮發至干,取殘渣紅外分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)測定,本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》722圖)一致。

以上(1)、(2)兩項可選做一項。

19.7 檢查

19.7.1 結晶性

取本品少許,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ D),應符合規定

19.7.2 酸度

取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.5~6.0。

19.7.3 溶液的澄清度與顏色

取本品5份,各0.55g,分別加碳酸鈉0.15g和水5ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色5號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,均不得更深(供注射用)。

19.7.4 頭孢氨芐

照含量測定項下的方法制備供試品溶液;另取頭孢氨芐對照品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相約30ml超聲使溶解,再用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照品溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使對照品溶液主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。精密量取供試品溶液和對照品溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,按外標法以峰面積計算,含頭孢氨芐按無水物計,不得過5.0%。

19.7.5 有關物質

精密稱取本品適量,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含5μg的溶液,作為對照溶液;另精密稱取頭孢氨芐、雙氫苯甘氨酸和7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸對照品各適量,置同一量瓶中,先加7.3%鹽酸溶液4ml,超聲使溶解,再用對照溶液定量稀釋制成每1ml中含上述3種雜質對照品各10μg的混合溶液,作為雜質對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件,取雜質對照品溶液20μl,注入液相色譜儀,以220nm為檢測波長,洗脫順序依次為:7一氨基去乙酰氧基頭孢烷酸、雙氫苯苷氨酸、頭孢氨芐和頭孢拉定,各峰之間的分離度均應符合要求。精密量取對照溶液20μl注入液相色譜儀,以254nm為檢測波長,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再分別精密量取供試品溶液、雜質對照品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,先以254nm為檢測波長測定,再以220nm為檢測波長重新進樣,分別記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍,供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,除頭孢氨芐外,雙氫苯甘氨酸(220nm檢測)和7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸(254nm檢測)按外標法以峰面積計算,不得過1.0%;其他單個雜質(254nm檢測)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的4倍(2.0%),其他各雜質(254nm檢測)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍(2.5%)。

19.7.6 頭孢拉定聚合物

分子排阻色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ H)測定。

19.7.6.1 色譜條件與系統適用性試驗

葡聚糖凝膠G-10 (40~120μm)為填充劑,玻璃柱內徑1.0~1.4cm,柱長30~45cm。以pH 8.0的0.2mol/L磷酸鹽緩沖液[0.2mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液(95:5)]為流動相A,以水為流動相B,流速為每分鐘1.0~1.5ml,檢測波長為254nm。量取0.2mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100~200μl,注入液相色譜儀,分別以流動相A、B進行測定,記錄色譜圖。按藍色葡聚糖2000峰計算理論板數均不低于400,拖尾因子均應小于2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間比值應在0.93~1.07之間,對照溶液主峰與供試品溶液中聚合物峰與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93~1.07之間。稱取頭孢拉定約0.2g,置10ml量瓶中,加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解后,加0.6mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液5ml,用水稀釋至刻度,搖勻。量取100~200μl注入液相色譜儀,用流動相A進行測定,記錄色譜圖。高聚體的峰高與單體與高聚體之間的谷高比應大于2.0。另以流動相B為流動相,精密量取對照溶液100~200μl,連續進樣5次,峰面積的相對標準偏差應不大于5.0%。(對照溶液進行測定前,先用含0.2mol/L氫氧化鈉與0.5mol/L氯化鈉的混合溶液200~400ml沖洗凝膠柱,再用水沖洗至中性。)

19.7.6.2 對照溶液的制備

取頭孢拉定對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含頭孢拉定10μg的溶液。

19.7.6.3 測定法

取本品約0.2g,精密稱定,置10ml量瓶中,加2%無水碳酸鈉溶液4ml,使溶解后,用水稀釋至刻度,搖勻。立即精密量取100~200μl注入液相色譜儀,以流動相A為流動相進行測定,記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100~200μl注入液相色譜儀,以流動相B為流動相進行測定,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,含頭孢拉定聚合物以頭孢拉定計不得過0.05%。

19.7.7 2-萘酚

高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄V D)測定。

19.7.7.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇一水(55:45)為流動相,流速為每分鐘1ml,檢測波長為225nm。取對照品溶液20ul注入液相色譜儀,調節流動相中甲醇比例使2一萘酚峰的保留時間約為7分鐘,理論板數按2一萘酚峰計算不少于3000,2一萘酚峰與相鄰峰的分離度應不小于1.5。

19.7.7.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含頭孢拉定10mg的溶液,充分振搖,過濾,取續濾液作為供試品溶液;另取2一萘酚對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2一萘酚0.5ug的溶液,作為對照品溶液,精密量取上述兩種溶液各20ul,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計簋,含2一蓁酚的量不得討0.05%(供口服制劑用)或不得討0.0025%(供注射用)。[4]

19.7.8 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過6.0%。

19.7.9 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.2%。

19.7.10 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

19.7.11 可見異物

取本品5份,每份各2.0g,加3.0%精氨酸溶液(經0.45μm濾膜濾過)溶解后[4],依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ H),應符合規定(供注射用)。

19.7.12 不溶性微粒

取本品3份,各2.0g,加3.0%精氨酸溶液(經0.45μm濾膜濾過)制成每1ml中含50mg的溶液[4],依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ C),每1g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000粒,含25μm以上的微粒不得過600粒(供注射用)。

19.7.13 細菌內毒素

取本品,2.6%無內毒素碳酸鈉溶液使溶解,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ E),每1mg頭孢拉定中含內毒素的量應小于0.20EU(供注射用)。

19.7.14 無菌

取本品,用2.6%無菌碳酸鈉溶液溶解后,轉移至不少于500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中,用薄膜過濾法處理后,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ H),應符合規定(供注射用)。

19.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

19.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;水-甲醇-3.86%醋酸鈉溶液-4%醋酸溶液(1564:400:30:6)為流動相;流速為每分鐘0.7~0.9ml;檢測波長為254nm。取頭孢拉定對照品溶液10份和頭孢氨芐對照品貯備液(0.4mg/ml)l份,混勻,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,頭孢拉定峰和頭孢氨芐峰的分離度應符合要求。

19.8.2 測定法

取本品約70mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相約70ml超聲使溶解,再用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取頭孢拉定對照品溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。

19.9 類別

β-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。

19.10 貯藏

遮光,充氮,密封,在低于10℃處保存。

19.11 制劑

(1)頭孢拉定干混懸劑  (2)頭孢拉定片  (3)頭孢拉定膠囊  (4)頭孢拉定顆粒  (5)注射用頭孢拉定

19.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

20 注射用頭孢拉定藥典標準

20.1 品名

20.1.1 中文名

注射用頭孢拉定

20.1.2 漢語拼音

Zhusheyong Toubaolading

20.1.3 英文名

Cefradine for Injection

20.2 來源(名稱)、含量(效價)

本品為頭孢拉定加適量助溶劑精氨酸制成的無菌粉末。按無水、無精氨酸物計算,含頭孢拉定(C16H19N3O4S)不得少于90.0%;按平均含量計算,含頭孢拉定(C16H19N3O4S)應為標示量的95.0%~115.0%[4]

20.3 性狀

本品為白色或類白色粉末。

20.4 鑒別

在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

20.5 檢查

20.5.1 堿度

取本品,加水制成每1ml中含頭孢拉定0.1g的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為8.0~9.6。

20.5.2 溶液的澄清度與顏色

取本品5瓶,按標示量分別加水制成每1ml中含頭孢拉定0.1g的溶液,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色8號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,均不得更深。

20.5.3 頭孢氨芐

取本品的內容物,混合均勻,精密稱取適量,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含頭孢拉定0.7mg的溶液,作為供試品溶液;另取頭孢氨芐對照品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。照頭孢拉定項下的方法測定,含頭孢氨芐不得過頭孢拉定和頭孢氨芐總量的6.0%。

20.5.4 有關物質

取本品的內容物,混合均勻,精密稱取適量,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含頭孢拉定1mg的溶液,作為供試品溶液。照頭孢拉定項下的方法測定,檢測波長為254nm。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,除頭孢氨芐外,7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸按外標法以峰面積計算,不得過1.0%;其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的5倍(2.5%),其他各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的6倍(3.0%)。

20.5.5 水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過5.0%。

20.5.6 含量均勻度

以含量測定項下測得的每瓶頭孢拉定含量計算,應符合規定(2010年版藥典二部附錄Ⅹ E)。

20.5.7 不溶性微粒

取本品,按標示量加微粒檢查用水制成每1ml中含50mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ C),標示量為1.0g以下的折算為每1g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000個,含25μm以上的微粒不得過600個。標示量為1.0g以上(包括1.0g)的每個供試品容器中含10μm以上的微粒不得過6000個,含25μm以上的微粒不得過600個。

20.5.8 細菌內毒素

取本品,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ E),每1mg頭孢拉定中含內毒素的量應小于0.20EU。

20.5.9 無菌

取本品,用適當溶劑溶解后轉移至不少于500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中,用薄膜過濾法處理后,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ H),應符合規定。

20.5.10 其他

應符合注射劑項下有關的各項規定(2010年版藥典二部附錄Ⅰ B)。

20.6 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

20.6.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以含0.027mol/L辛烷磺酸鈉的0.027mol/L磷酸氫二鈉溶液(用磷酸調節pH值至8.0)-甲醇(75:25)為流動相;檢測波長為206nm。取頭孢拉定對照品約30mg、精氨酸對照品約15mg與頭孢氨芐對照品5mg,置100ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻。取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖頭孢氨芐峰、頭孢拉定峰和精氨酸峰之間的分離度均應符合要求。

20.6.2 測定法

取本品10瓶,分別加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含頭孢拉定0.3mg的溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取頭孢拉定對照品約30mg與精氨酸對照品約15mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻,同法測定。按外標法以峰面積計算每瓶中C16H19N3O4S的含量。并求出10瓶的平均含量。另精密稱取本品內容物適量,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含頭孢拉定0.3mg的溶液,同法測定,按外標法以峰面積計算供試品中C16H19N3O4S和C6H14N4O2的含量。

20.7 類別

β-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。

20.8 規格

(1)0.5g   (2)1.0g   (3)2.0g

20.9 貯藏

密閉,在涼暗處保存。

20.10 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

21 頭孢拉定干混懸劑藥典標準

21.1 品名

21.1.1 中文名

頭孢拉定干混懸劑

21.1.2 漢語拼音

Toubaolading  Ganhunxuanji

21.1.3 英文名

Cefradine for Suspension

21.2 含量或效價規定

本品含頭孢拉定(C16H19N3O4S)應為標示量的90.0%~120.0%。

21.3 性狀

本品為加矯味劑的粉末;氣芳香,味甜。

21.4 鑒別

取本品,照頭孢拉定項下的鑒別(1)或(2)項試驗,顯相同的結果。

21.5 檢查

21.5.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含頭孢拉定25mg的混懸液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.5~6.0。

21.5.2 沉降體積比

取本品,按服用時的比例,加水用力振搖1分鐘,靜置45分鐘,應符合規定(2010年版藥典二部附錄Ⅰ O)(供多劑量用)。頭孢氨芐  取本品,照含量測定項下的方法制備供試品溶液,照頭孢拉定項下的方法檢查,含頭孢氨芐不得過頭孢拉定和頭孢氨芐總量的6.0%。

21.5.3 水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過1.5%。

21.5.4 溶出度

取本品或精密稱取本品(多劑量)適量(約相當于頭孢拉定0.25g),照溶出度測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅹ C第二法),以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,30分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋制成每1ml中約含頭孢拉定28μg的溶液,作為供試品溶液;另取頭孢拉定對照品適量,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含頭孢拉定28μg的溶液,作為對照品溶液。照頭孢拉定含量測定項下的方法測定,按外標法以峰面積計算每份供試品的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。

21.5.5 其他

應符合口服混懸劑項下有關的各項規定(2010年版藥典二部附錄Ⅰ O)。

21.6 含量測定

取裝量或重量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當于頭孢拉定70mg),置100ml量瓶中,加流動相約70ml超聲使頭孢拉定溶解,再用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照頭孢拉定項下的方法測定,即得。

21.7 類別

β-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。

21.8 規格

(1)0.125g   (2)0.25g   (3)1.5g   (4)3.0g

21.9 貯藏

密封,在涼暗處保存。

21.10 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

22 頭孢拉定膠囊藥典標準

22.1 品名

22.1.1 中文名

頭孢拉定膠囊

22.1.2 漢語拼音

Toubaolading Jiaonang

22.1.3 英文名

Cefradine Capsules

22.2 含量或效價規定

本品含頭孢拉定(C16H19N3O4S)應為標示量的90.0%~110.0%。

22.3 性狀

本品內容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。

22.4 鑒別

取本品的內容物,照頭孢拉定項下的鑒別(1)或(2)項試驗,顯相同的結果。

22.5 檢查

22.5.1 頭孢氨芐

精密稱取本品內容物適量,照含量測定項下的方法制備供試品溶液,照頭孢拉定項下的方法測定,含頭孢氨芐不得過頭孢拉定和頭孢氨芐總量的6.0%。

22.5.2 有關物質

取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含頭孢拉定1mg的溶液,作為供試品溶液。照頭孢拉定項下的方法測定,檢測波長為254nm。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,除頭孢氨芐外,7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸按外標法以峰面積計算,不得過1.0%;其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的5倍(2.5%),其他各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的6倍(3.0%)。

22.5.3 水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過7.0%。

22.5.4 溶出度

取本品,照溶出度測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅹ C第一法),以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,45分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在255nm的波長處測定吸光度;另取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(相當于平均裝量),按標示量加溶出介質溶解并定量稀釋制成每1ml中含25μg的溶液,濾過,取續濾液,同法測定,計算每粒的溶出量。限度為80%,應符合規定。

22.5.5 其他

應符合膠囊劑項下有關的各項規定(2010年版藥典二部附錄Ⅰ E)。

22.6 含量測定

取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取細粉適量(約相當于頭孢拉定70mg),置100ml量瓶中,加流動相70ml超聲15分鐘,再振搖10分鐘,使頭孢拉定溶解,再用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照頭孢拉定項下的方法測定,即得。

22.7 類別

β-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。

22.8 規格

(1)0.125g   (2)0.25g   (3)0.5g

22.9 貯藏

密封,在涼暗處保存。

22.10 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

23 頭孢拉定顆粒藥典標準

23.1 品名

23.1.1 中文名

頭孢拉定顆粒

23.1.2 漢語拼音

Toubaolading Keli

23.1.3 英文名

Cefradine Granules

23.2 含量或效價規定

本品含頭孢拉定(C16H19N3O4S)應為標示量的90.0%~110.0%。

23.3 性狀

本品為可溶顆粒或混懸顆粒;氣芳香,味甜。

23.4 鑒別

取本品,照頭孢拉定項下的鑒別(1)或(2)項試驗,顯相同的結果。

23.5 檢查

23.5.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含頭孢拉定25mg的混懸液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.5~6.0。

23.5.2 頭孢氨芐

取本品,照含量測定項下的方法制備供試品溶液,照頭孢拉定項下的方法檢查,含頭孢氨芐不得過頭孢拉定和頭孢氨芐總量的6.0%。

23.5.3 水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過1.5%。

23.5.4 溶出度

取本品,照溶出度測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅹ C第二法),以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,45分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋制成每1ml中約含頭孢拉定28μg的溶液,作為供試品溶液;另取頭孢拉定對照品適量,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含頭孢拉定28μg的溶液,作為對照品溶液。照頭孢拉定含量測定項下的方法測定,按外標法以峰面積計算每袋的溶出量。限度為標示量的80%,應符合規定。

23.5.5 其他

應符合顆粒劑項下有關的各項規定(2010年版藥典二部附錄Ⅰ N)。

23.6 含量測定

取裝量差異項下的內容物,研細,混合均勻,精密稱取細粉適量(約相當于頭孢拉定70mg),置100ml量瓶中,加流動相70ml超聲15分鐘,再振搖10分鐘,使頭孢拉定溶解,再用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照頭孢拉定項下的方法測定,即得。

23.7 類別

β-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。

23.8 規格

(1)0.125g   (2)0.25g

23.9 貯藏

密封,在涼暗處保存。

23.10 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

24 頭孢拉定片藥典標準

24.1 品名

24.1.1 中文名

頭孢拉定片

24.1.2 漢語拼音

Toubaolading Pian

24.1.3 英文名

Cefradine Tablets

24.2 含量或效價規定

本品含頭孢拉定(C16H19N3O4S)應為標示量的90.0%~110.0%。

24.3 性狀

本品為薄膜衣片,除去包衣后顯類白色或微黃色。

24.4 鑒別

取本品的細粉適量,照頭孢拉定項下的鑒別(1)或(2)項試驗,顯相同的結果。

24.5 檢查

24.5.1 頭孢氨芐

精密稱取本品的細粉適量,照含量測定項下的方法制備供試品溶液,照頭孢拉定項下的方法測定,含頭孢氨芐不得過頭孢拉定和頭孢氨芐總量的6.0%。

24.5.2 有關物質

取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含頭孢拉定1mg的溶液,作為供試品溶液。照頭孢拉定項下的方法測定,檢測波長為254nm。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,除頭孢氨芐外,7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸按外標法以峰面積計算,不得過1.0%;其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的5倍(2.5%),其他各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的6倍(3.0%)。

24.5.3 水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過6.0%。

24.5.4 溶出度

取本品,照溶出度測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅹ C第二法),以0.12mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,60分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋制成每1ml中約含頭孢拉定25μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在255nm的波長處測定吸光度;另取本品10片,研細,精密稱取適量(相當于平均片重),按標示量加溶出介質溶解并定量稀釋制成每1ml中約含頭孢拉定25μg的溶液,濾過,取續濾液,同法測定,計算每片的溶出量。限度為85%,應符合規定。

24.5.5 其他

應符合片劑項下有關的各項規定(2010年版藥典二部附錄Ⅰ A)。

24.6 含量測定

取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于頭孢拉定70mg),置100ml量瓶中,加流動相70ml超聲15分鐘,再振搖10分鐘,使頭孢拉定溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照頭孢拉定項下的方法測定,即得。

24.7 類別

β-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。

24.8 規格

(1)0.25g   (2)0.5g

24.9 貯藏

密封,在涼暗處保存。

24.10 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

25 參考資料

  1. ^ [1] 國家基本藥物臨床應用指南和處方集編委會.國家基本藥物處方集(化學藥品和生物制品)2012年版[M].北京:人民衛生出版社,2013:31-33
  2. ^ [2] 國家藥品監督管理局2002年公布的第二批化學藥品說明書——頭孢拉定膠囊說明書
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:194.
  4. ^ [4] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.

頭孢拉定藥品說明書

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開放分類:頭孢菌素類β-內酰胺類抗生素第一代頭孢菌素藥物抗微生物藥國家基本藥物抗生素類
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  • 評論總管
    2019/11/12 19:57:46 | #0
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