2 概述及分類
頭孢菌素類是由冠頭孢菌培養液中分離的頭孢菌素C,經改造側鏈而得到的一系列半合成抗生素。
(1)第一代頭孢菌素,如頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等,后3種可內服給藥。
(2)第二代頭孢菌素,如頭孢羥唑、頭孢呋新、頭孢西丁、頭孢甲氧噻吩等。
(3)第三代頭孢菌素,如頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢三嗪、頭孢噻甲羧肟等。
3 作用特點
①抗菌譜廣;
②引起的過敏反應比青霉素低,約為青霉素的1/4,特別是引起過敏性休克的病例比青霉素少,使用較為安全;
④其機理類似青霉素,也能與細胞膜上的不同青霉素綜合蛋白結合,且細菌對頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現象;
4 頭孢菌素類藥的藥理作用
頭孢菌素類為殺菌藥,抗菌原理與青霉素類相同,能與細菌細胞膜上的PBPs結合,妨礙粘肽的形成,抑制細胞壁合成。細菌對頭孢菌素可產生耐藥性,并與青霉素類有部分交叉耐藥。
5 藥代動力學
凡能口服的頭孢菌素類各藥均能耐酸,胃腸吸收好,其他均需注射給藥。藥物吸收后,能透入各組織中,且易透過胎盤,在滑囊液、心包積液中均可獲得較高濃度。頭孢菌素類一般經腎排泄,尿中濃度較高,風能影響青霉素排泄的藥物同樣也能影響頭孢菌素類的排泄。多數頭孢菌素的T1/2較短(0.5-2.0h),有的可達3h,但第三代中頭孢曲松的T1/2可達8h.
6 不良反應
頭孢菌素類藥物毒性較低,不良反應較少,常見的是過敏反應,多為皮疹、蕁麻疹等,過敏性休克罕見,但與青霉素類有交叉過敏現象,青霉素過敏者約有5%-10%對頭孢菌類這生過敏。口服給藥可這生胃腸道反應,靜脈給藥可這靜脈炎。
7 藥物相互作用
頭孢菌素類與其他有腎毒性的藥物合用可加重腎損害,如氨基糖苷類、高效利尿藥。與乙醇同時應用可產生“醉酒樣”反應,故本類藥物在治療期間或停藥3天內應忌酒。
8 相關出處
新編藥物學