頭孢菌素類藥

2 概述及分類

頭孢菌素類是由冠頭孢菌培養液中分離的頭孢菌素C，經改造側鏈而得到的一系列半合成抗生素。

按照抗菌性能及開發年代不同，頭孢菌素可分為：

（1）第一代頭孢菌素，如頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等，后3種可內服給藥。

（2）第二代頭孢菌素，如頭孢羥唑、頭孢呋新、頭孢西丁、頭孢甲氧噻吩等。

（3）第三代頭孢菌素，如頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢三嗪、頭孢噻甲羧肟等。

（4）第四代頭孢菌素，如頭孢唑喃。

3 作用特點

①抗菌譜廣；

②引起的過敏反應比青霉素低，約為青霉素的1/4，特別是引起過敏性休克的病例比青霉素少，使用較為安全；

③對酸及各種細菌產生的β 內酰胺酶有較穩定的特點；

④其機理類似青霉素，也能與細胞膜上的不同青霉素綜合蛋白結合，且細菌對頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現象；

⑤藥物不良及應、毒副作用低。

4 頭孢菌素類藥的藥理作用

頭孢菌素類為殺菌藥，抗菌原理與青霉素類相同，能與細菌細胞膜上的PBPs結合，妨礙粘肽的形成，抑制細胞壁合成。細菌對頭孢菌素可產生耐藥性，并與青霉素類有部分交叉耐藥。

5 藥代動力學

凡能口服的頭孢菌素類各藥均能耐酸，胃腸吸收好，其他均需注射給藥。藥物吸收后，能透入各組織中，且易透過胎盤，在滑囊液、心包積液中均可獲得較高濃度。頭孢菌素類一般經腎排泄，尿中濃度較高，風能影響青霉素排泄的藥物同樣也能影響頭孢菌素類的排泄。多數頭孢菌素的T1/2較短（0.5-2.0h），有的可達3h，但第三代中頭孢曲松的T1/2可達8h.

6 不良反應

頭孢菌素類藥物毒性較低，不良反應較少，常見的是過敏反應，多為皮疹、蕁麻疹等，過敏性休克罕見，但與青霉素類有交叉過敏現象，青霉素過敏者約有5%-10%對頭孢菌類這生過敏。口服給藥可這生胃腸道反應，靜脈給藥可這靜脈炎。

7 藥物相互作用

頭孢菌素類與其他有腎毒性的藥物合用可加重腎損害，如氨基糖苷類、高效利尿藥。與乙醇同時應用可產生“醉酒樣”反應，故本類藥物在治療期間或停藥3天內應忌酒。

8 相關出處

新編藥物學

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