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頭孢呋辛酯

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1 拼音

tóu bāo fū xīn zhǐ

2 英文參考

Cefuroxime Axetil[湘雅醫學專業詞典]

3 頭孢呋辛酯藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

頭孢呋辛酯

3.1.2 漢語拼音

Toubaofuxinzhi

3.1.3 英文名

Cefuroxime Axetil

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C20H22N4O10S    510.48

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,(1RS)-1-乙酰氧基乙酯。按無水物計算,含頭孢呋辛(C16H16N4O8S)應不得少于75.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色粉末;幾乎無臭,味苦。

本品在丙酮中易溶,在三氯甲烷溶解,在甲醇乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中不溶。

3.5.1 吸收系數

取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在276nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為390~420。

3.6 鑒別

(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與對照品溶液A、B異構體峰的保留時間一致。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》923圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 結晶

取本品,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅸ D),應無消光位和雙折射現象。

3.7.2 異構體

在含量測定項下記錄的供試品溶液色譜圖中,頭孢呋辛酯A異構體峰面積與頭孢呋辛酯A、B異構體峰面積和之比應為0.48~0.55。

3.7.3 有關物質

取本品適量,精密稱定(約相當于頭孢呋辛50mg),置100ml量瓶中,加甲醇10ml,強力振搖使溶解,再用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使兩主成分中任一主成分色譜峰的峰高為滿量程的25%,立即精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至頭孢呋辛酯A異構體峰保留時間的3.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,兩個E異構體峰面積和不得大于對照溶液兩個主峰面積和(1.0%),△3-異構體峰面積不得大于對照溶液兩個主峰面積和的1.5倍(1.5%),其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液兩個主峰面積和的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液兩個主峰面積和的3倍(3.0%),供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液兩個主蜂面積和0.05倍的峰可忽略不計。

3.7.4 水分

取本品,照水分測定法2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過1.5%。

3.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.2%。

3.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.2mol/L磷酸二氫銨溶液-甲醇(62:38)為流動相;檢測波長為278nm。取頭孢呋辛酯對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,在60℃水浴中加熱至少1小時,冷卻,得含頭孢呋辛酯△3-異構體的溶液;另取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,經紫外光照射24小時,得含頭孢呋辛酯兩個E異構體的溶液。取上述兩種溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。頭孢呋辛酯A、B異構體、△3-異構體與兩個E異構體峰的相對保留時間分別約為1.0、0.9、1.2與1.7和2.1。頭孢呋辛酯A、B異構體之間,頭孢呋辛酯A異構體與△3-異構體之間的分離度均應符合要求。

3.8.2 測定法

取本品適量,精密稱定(約相當于頭孢呋辛25mg),置100ml量瓶中,加甲醇5ml溶解,再用流動相稀釋至刻度,搖勻,立即精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取頭孢呋辛酯對照品適量,同法測定。按外標法以頭孢呋辛酯兩主峰面積計算供試品中C16H16N4O8S的含量。

3.9 類別

β-內酰胺類抗生素,頭孢菌素類。

3.10 貯藏

遮光密封,在陰涼處保存

3.11 制劑

(1)頭孢呋辛酯片  (2)頭孢呋辛酯膠囊

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 頭孢呋辛酯說明書

4.1 藥品名稱

頭孢呋辛酯

4.2 英文名稱

Cefuroxime Axetil

4.3 頭孢呋辛酯的別名

新菌靈頭孢呋辛乙酰氧乙酯頭孢呋肟酯西力欣片劑頭孢呋辛鈉片劑;Zinnat

4.4 分類

抗生素 > 頭孢菌素類 > 第二代

4.5 劑型

片劑:125mg,250mg,500mg。

4.6 頭孢呋辛酯的藥理作用

新菌靈在體內的殺菌功效源于其母體頭孢呋辛,對細菌分泌的β-內酰胺酶有良好的穩定性,對許多氨芐西林阿莫西林耐藥菌株均奏效。

4.7 頭孢呋辛酯的藥代動力學

頭孢呋辛酯口服后經腸道吸收,迅速經腸粘膜和血液的水解而釋放頭孢呋辛進入血循環,口服125mg后2~3h血峰濃度2~3μg/ml,在體內分布廣泛,尤其在發生腦膜炎時,在腦脊液中可達較高濃度,t1/2為1.2~1.6h,血漿蛋白結合率約為33%~50%。主要經腎小球過濾腎小管分泌,并以頭孢呋辛原形排出體外,少量從膽排泄血液透析腹膜透析病人的血清濃度會降低。食物能提高頭孢呋辛酯的吸收量,為獲得滿意的臨床效果,以每日早、晚餐后服用最佳。

4.8 頭孢呋辛酯的適應

泌尿生殖感染,頭孢呋辛酯活性代謝產物頭孢呋辛幾乎完全由腎排泄,尿中檢出回收率大約占吸收的90%。皮膚和軟組織感染,臨床有效率94%~97%。上、下呼吸道感染,臨床有效率93%~96%。淋病。耳、鼻、喉部感染。用于骨科感染、腦膜炎引起的小兒敗血癥

4.9 頭孢呋辛酯的禁忌

頭孢呋辛酯禁用于頭孢菌素過敏者。

4.10 注意事項

1.有青霉素過敏史者慎用,孕婦、哺乳期婦女慎用,5歲以下兒童不宜用。

2.同時使用強利尿劑者,頭孢呋辛酯的用量不應超過推薦用量,否則有可能致腎功損害,對腎功不全者尤應謹慎。

3.不應同時并用氨基苷類抗生素。

4.室溫,密封保存。

4.11 頭孢呋辛酯的不良反應

不良反應較輕且短暫,少數病人曾有胃腸失調,如腹瀉惡心嘔吐等。可見頭痛,罕見假膜性結腸炎、過敏反應。曾有嗜酸性細胞增多及短暫性肝轉氨酶膽紅素增高。亦曾有Coombs試驗陽性且會干擾血液的交叉配合。

4.12 頭孢呋辛酯的用法用量

尿道感染為125mg,每日2次;腎盂腎炎為250mg,每日2次;單純性淋病用藥為單劑量給藥。大多數小兒感染癥用125mg,每日2次。

4.13 專家點評

國內報道,北京醫科大學臨床藥理研究所應用頭孢呋辛酯治療呼吸道感染(上下呼吸道感染)35例,結果上、下呼吸道感染的痊愈率分別為95%與80%;細菌學清除率分別為100%與93.33%;不良反應發生率僅為2.85%。頭孢呋辛酯與頭孢拉定頭孢克洛隨機對照治療上、下呼吸道感染,頭孢呋辛酯與對照藥的痊愈率、細菌清除率及不良反應發生率均無顯著性差異。浙江醫科大學用該藥治療呼吸道感染也得出相似的結論。另一報道,應用頭孢呋辛酯治療各系統的細菌感染122例,總有效率為91.8%。其中對耳鼻喉科急性感染有效率為97.5%,下呼吸道感染有效率為90%,泌尿系統感染有效率為90%,外科及其它感染86.4%。總細菌學清除率為96.6%,其中對革蘭陽性菌的清除率為96.9%,革蘭陰性菌清除率為96.4%,不良反應發生率為18.9%。北京友誼醫院治療耳鼻喉感染30例,口服頭孢呋辛酯每次100~200mg,每日2次,連續7d。結果臨床總有效率為96.7%。30例感染者細菌培養均為陽性,經治療后29例轉陰,轉陰率為96.7%,共分離致病菌株30株,治療后27株消除,1株菌群交換,2株仍生長.細菌清除率為90%。30例中發生不良反應4例。江蘇省人民醫院對40例下呼吸道感染患者,其中經痰培養有陽性細菌32株,首先應用頭孢呋辛2.25g/d,分2~3次靜滴,連續5~7d,后改用頭孢呋辛酯替代,250mg,每日2次,5~7d。結果總有效率為95%,治療后30株細菌轉陰,細菌清除率為94%。

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開放分類:頭孢菌素類第二代頭孢菌素藥物抗生素類
詞條頭孢呋辛酯banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/16 16:05:56 | #0
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