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酮替芬

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1 拼音

tóng tì fēn

2 英文參考

Ketotifen[朗道漢英字典]

Benzocycloheptathiophen[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

酮替芬為一新型抗變態反應藥物,是一種抗組胺藥。有很強的H1受體拮抗作用抑制過敏介質釋放的作用。除有組胺H1受體阻滯劑的作用外,并能抑制組胺、慢反應物質和其他活性介質從肥大細胞嗜堿性粒細胞中性粒細胞釋出,對鈣離子也有拮抗作用。抗組胺的作用是氯苯那敏的10倍,抑制過敏介質的作用優于色甘酸鈉。口服吸收,作用強而持久,血清清除半衰期22h。用于支氣管哮喘和其他過敏性疾病的預防。

4 酮替芬說明書

4.1 藥品名稱

酮替芬

4.2 英文名稱

Ketotifen

4.3 酮替芬的別名

噻庚酮噻哌酮哌啶環庚酮苯環庚噻吩喘孝定甲哌噻庚酮富馬酸酮替芬甲派噻庚酮敏喘停薩地同司敏樂噻喘酮克脫吩噻苯酮;Zaditen

4.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥

4.5 性狀

常用其富馬酸鐵,為類白色結晶性粉末;無臭,味苦。在水或乙醇中微溶,在丙酮氯仿中極溶解。熔點191-195℃(分解)。

4.6 劑型

1.片劑:每片1mg;

2.膠囊:1mg;

3.溶液劑:1mg(5ml)。

4.富馬酸銅替芬滴鼻液、滴鼻劑:10ml,含酮替芬15mg。

4.7 酮替芬的藥理作用

酮替芬兼有很強的H1受體拮抗作用和抑制過敏介質釋放的作用。其抗組胺作用較氯苯那敏約強10倍且具長效。另一方面,不僅抑制支氣管黏膜下肥大細胞釋放組胺、SRS-A,而且也抑制血液嗜堿粒細胞釋放組胺、SRS-A,抗過敏作用較色甘酸鈉強。人體研究表明,酮替芬不僅能阻抑Ⅰ型變態反應中嗜堿粒細胞和肥大細胞釋放組胺、SRS-A等過敏反應介質,在Ⅲ型變態反應中對中性粒細胞也有作用。酮替芬能阻抑多種細胞中多種介質的釋放,主要抑制新生的膜衍生介質如SRS-A、前列腺素、血栓素β2血小板激活因子等,對現成的顆粒介質如組胺的釋放亦有阻抑作用。此外,對已釋放介質有拮抗作用,這也是與色甘酸鈉不同的。總之,酮替芬兼有變態反應性疾病的預防及治療的雙重功能。同時也能抑制細胞的趨化作用和炎癥反應。

4.8 酮替芬的藥代動力學

口服后迅速自胃腸吸收,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~2h。可分布于支氣管、肺、肝、腎等組織及血液中,可透過-血脊液腦屏障進入腦脊液。成人單劑量1mg頓服,約30min后達血漿藥物濃度峰值,作用持續約12~13h,血漿半衰期約10h以上。組織中濃度較血漿藥物濃度高2~6倍。主要在肝臟代謝,以葡萄糖醛酸結合的代謝物和部分原形藥物由尿液和糞便中排出,約24h全部排出體外。其中大部分與葡萄糖醛酸結合,10%為脫甲基化。

4.9 酮替芬的適應

酮替芬為哮喘預防藥,對各型哮喘有一定預防發作的效果,總有效率為66%~70%。對兒童哮喘療效優于成人哮喘,在用藥后哮喘發作的頻率、持續時間和嚴重程度均減輕。對糖皮質激素依賴型哮喘者,可減少糖皮質激素的用量。對運動性哮喘療效欠佳。也可用于治療外陰瘙癢皮膚科用于治療蕁麻疹濕疹過敏性皮炎等,另外也用于過敏性哮喘變應性鼻炎過敏性鼻炎),對過敏性哮喘的預防效果優于色甘酸鈉。

4.10 酮替芬的禁忌

早期妊娠婦女,哺乳婦女禁用。3歲以下兒童免用酮替芬。正在服用降糖藥者禁用。

4.11 注意事項

1.駕駛員、機械操作者、高空作業者慎用。

2.急性哮喘,應先使用支氣管擴張控制后再使用酮替芬與酮替芬合用。

3.嚴重肝腎功能不全者劑量酌減。

4.酮替芬與口服降血糖藥合用時,少數糖尿患者可見血小板減少,故二者不宜合用。

4.12 酮替芬的不良反應

有輕度頭昏口干嗜睡、困倦、胃腸道反應等,1周后可自行減輕或消失。過量可致昏睡、惡心等反應,應酌情對癥處理,必要時可采取洗胃,催吐等措施,并以支持療法直至癥狀緩解。個別患者用藥后可出現過敏癥狀,主要表現為皮疹瘙癢,局部皮膚水腫等,遇此情況應及時停藥。

4.13 酮替芬的用法用量

成人每次1mg,每天2次。6~12歲兒童每次0.5mg,每天1~2次。4~6歲兒童每次0.4mg,每天1~2次。

4.14 藥物相互作用

1.與抗組胺藥物有一定協同作用

2.與激素配伍應用時可明顯減少激素的用量。

3.酮替芬可增加阿托品類藥物的阿托品樣不良反應。

4.與其他中樞神經系統抑制藥合用,可增強中樞抑制作用。

5.乙醇可增強酮替芬的中樞抑制作用,合用時應減少劑量。

6.與鎮靜安眠藥有一定的協同作用,同用時可加強困倦乏力等癥狀。

7.不宜與口服抗糖尿病藥物配伍(可出現血小板減少)。

4.15 專家點評

酮替芬為一種新的抗變態反應藥。可抑制組胺及其他炎性介質釋放,抗組胺作用比撲爾敏強10倍。同時尚抗5-羥色胺和膽堿能作用。對Ⅰ型和Ⅳ型變態反應均有效。口服吸收良好,作用時間較長,臨床用于過敏性、混合性哮喘、過敏性氣管炎、濕疹、皮炎等,也可用于治療外陰瘙癢。酮替芬對各型哮喘有一定的防治效果,對兒童哮喘療效最好。對過敏性鼻炎、外源性哮喘和成人慢性哮喘均有較明顯的防治效果,服藥12周時效果最佳。對皮質激素依賴性哮喘,用酮替芬治療時,可以減少皮質激素的用量。具有鎮靜作用,不改變睡眠時的氧飽和度(SaO2),很適合夜間發作的哮喘。不良反應較輕,在療效的最初幾天內,可出現輕微疲倦、嗜睡、頭暈、口干、納差等癥狀,一般可在一周內自行減輕,不必停藥。對駕駛員、高空作業或操縱精密儀器者,可慎用或避免使用。患者的血象、心電圖、肝功能、腎功能均無明顯變化,有的長期用藥達6~24個月,但查其血象及肝腎功能仍屬正常。酮替芬起效較慢,但維持時間長,作用強,價格便宜。

5 酮替芬中毒

酮替芬為一新型抗變態反應藥物。除有組胺H1受體阻滯劑的作用外,并能抑制組胺、 慢反應物質和其他活性介質從肥大細胞、嗜堿性粒細胞和中性粒細胞釋出,對鈣離子也有拮抗作用。抗組胺的作用是氯苯那敏的10倍,抑制過敏介質的作用優于色甘酸鈉。口服吸收,作用強而持久,血清清除半衰期22h。用于支氣管哮喘和其他過敏性疾病的預防。常用口服量是1mg,2/d。[1]

5.1 臨床表現

[1]

1.常用量最常見的不良反應是嗜睡和體重增加。如劑量減半,癥狀可減輕或消失。

2.兒童常見不良反應為口干和食欲增加。

3.曾有報道服用酮體芬10~120mg后,患者表現有困倦、神志不清、心動過緩或心動過速、過度興奮驚厥眼球震顫等。

5.2 治療

酮替芬中毒的治療要點為[2]

1.過量服用者予洗胃和導瀉。

2.對癥、支持治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:210.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:210-211.

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開放分類:呼吸系統藥物平喘藥物抗炎性平喘藥藥物
詞條酮替芬banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/8/23 3:55:30 | #0
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