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酮咯酸

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1 拼音

tóng gē suān

2 英文參考

ketorolac

3 酮咯酸說明書

3.1 藥品名稱

酮咯酸

3.2 英文名稱

Ketorolac

3.3 酮咯酸的別名

酮洛酸;酮咯酸氨丁三醇安賀拉酮洛酸氨丁三醇酮咯酸氨基丁三醇痛力克痛立消;Acular;Toradol;Ketorolac;Ketorolac Tromethamin;Ketorolac Tromethamine

3.4 分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他

3.5 劑型

1.10mg(1ml),30mg(1ml);2.片劑:10mg;3.滴眼劑:8ml(0.1%)。

3.6 酮咯酸的藥理作用

前列腺素合成酶抑制劑,具有強力止痛作用和中等抗炎、解熱作用,主要通過阻斷花生四烯酸代謝的環氧化酶,減少前列腺素的合成而發揮作用。在標準的鎮痛動物模型中,酮咯酸的鎮痛活性是阿司匹林的800倍,比吲哚美辛萘普生強,相當或優于保泰松。多次試驗中,其消炎活性相當于或強于吲哚美辛,強于萘普生,明顯優于保泰松。對眼睛疾病的多次試驗表明,酮咯酸的消炎活性強,而不使眼睛潛在感染惡化。在大鼠模型,酮咯酸的退熱活性強于阿司匹林和保泰松,相當于吲哚美辛和萘普生。酮咯酸似乎抑制花生四烯酸和膠原引起的血小板凝集,但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集,似乎延長平出血時間。酮咯酸局部應用可降低房水內前列腺素(PGE2)的水平,具有消炎鎮痛作用,對眼壓幾無影響,可與抗生素、β-受體拮抗劑及散瞳劑聯合應用。酮咯酸的優點是無中樞神經系統損害和成癮性等毒副作用,也無呼吸抑制或便秘不良反應

3.7 酮咯酸的藥代動力學

肌內注射或口服酮咯酸氨丁三醇鹽后均可吸收。在生理pH下,該鹽離解形成陽離子酮洛酸分子,此分子的親水性低于該鹽。酮洛酸的血藥峰值約在30~60min內可達到。某些個體,肌內注射比口服的吸收緩慢。酮洛酸的蛋白結合率為99%。酮洛酸不易透過血-腦脊液屏障,但可透過胎盤,小量藥物可分布進行乳汁中。終末t1/2約為4~6h,老年人為6~7h,腎功能不全者為9~10h。主要與葡糖醛酸結合和羥基化代謝,約有90%原藥和代謝物隨尿排出,余隨糞便排出。

3.8 酮咯酸的適應

酮咯酸適用于短期手術后止痛,包括腹腔、婦科、口腔、矯形及泌尿科手術引起的中至重度疼痛。也可用于緩解腎絞痛牙痛外傷痛及癌癥疼痛。酮咯酸滴眼液,可用于治療眼科手術后的炎癥、季節變應性結膜炎等。(國外資料)

3.9 酮咯酸的禁忌

1.酮咯酸禁用于對其及本類藥過敏者、患活動潰瘍病者、術后患者

2.對其他非甾體抗炎藥過敏者、鼻息肉綜合征神經血管性水腫支氣管哮喘者、腎功能不全者及孕婦和兒童均禁用酮咯酸。

3.產科手術及分娩過程疼痛禁用酮咯酸。

4.禁與抗凝藥或其他非甾體抗炎藥并用。

5.老人和兒童禁用。

6.滴眼劑禁用于戴隱形眼鏡者。

7.活動性消化性潰瘍患者。

8.孕婦。

9.分娩止痛。

10.鼻息肉綜合征及血管性水腫。

11.有高危出血傾向者。

12.18歲以下的兒童。

3.10 注意事項

1.由于酮咯酸隨著使用時間的延長將增加消化道副作用的發生率,故不宜長期使用。

2.對出血時間延長,有消化性潰瘍史,肝、腎病史的患者及65歲以上的老年人,哺乳期婦女應慎用酮咯酸。

3.在用藥過程中密切觀察患者不良反應發生情況。酮咯酸不宜長期口服用于治療慢性疼痛。

3.11 酮咯酸的不良反應

嗜睡頭暈頭痛。消化道反應惡心嘔吐腹痛、消化不良。

其他:口干肌肉痛、心悸血管擴張。長期應用可引起腎功能不全和皮疹、支氣管痙攣、休克過敏反應。現已有引起消化道出血、術后出血、急性腎功能不全和過敏反應而死亡的報道。偶有抑制血小板功能作用,使出血時間延長,具有可逆性。

3.12 酮咯酸的用法用量

用0.1%溶液滴眼,每次1~2滴,每天3次。

3.13 藥物相互作用

1.酮咯酸與其他非甾體抗炎藥合用,不良反應增加,應避免合用。

2.合用利尿藥可使酮咯酸不良反應增強。

3.酮咯酸與嗎啡或哌替啶合用治療術后疼痛,無明顯不良相互作用

4.與某些抗感染藥如β-內酰類的青霉素、頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素、止吐藥瀉藥支氣管擴張藥等合用,無藥物相互作用。

3.14 專家點評

酮咯酸與其他非甾體抗炎藥相似,其特點止痛作用最強,抗炎作用適中。適用于手術后劇痛、癌癥晚期疼痛等。其鎮痛作用相當于甚至超過了嗎啡6~12mg。國內報道,大連醫科大學附屬第一醫院對62例癌痛患者(中度疼痛25例、重度疼痛37例)隨機分成兩組,分別肌內注射酮洛酸30mg,6小時1次,或肌內注射布桂嗪100mg,6小時1次;兩組各用藥3天,再交換用藥3天。結果兩組對中至重度癌痛的總有效率分別為85%和76%(P>0.05)。前者起效時間晚于后者,無痛維持時間長于后者。酮咯酸在較小劑量時就具有強鎮痛作用,可替代嗎啡、哌替啶等鎮痛藥。其鎮痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性強于吲哚美辛、退熱效果強于保泰松。酮咯酸的優點是毒副作用小、無成癮性。

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參與討論
  • 評論總管
    2019/9/16 4:09:15 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:19:35 (GMT+08:00)
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