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替卡西林/克拉維酸鉀

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1 拼音

tì kǎ xī lín /kè lā wéi suān jiǎ

2 英文參考

Ticarcillin/ Clavulanate Potassium

3 替卡西林/克拉維酸鉀說明書

3.1 藥品名稱

替卡西林/克拉維酸鉀

3.2 英文名稱

Ticarcillin/ Clavulanate Potassium

3.3 替卡西林/克拉維酸鉀的別名

羧噻吩青霉素鈉-棒酸鉀泰門汀特美汀特泯菌替曼汀替門汀;Betabactyl;Ticarcillin-Potassium Clavulanate;Timentin;Timentin Vial

3.4 分類

抗生素 > β內酰胺酶抑制

3.5 劑型

注射劑:1.6g,3.2g,1.0g。

3.6 替卡西林/克拉維酸鉀的藥理作用

替卡西林/克拉維酸鉀為替卡西林β-內酰胺酶抑制劑克拉維酸鉀組成的復方制劑廣譜抗生素。替卡西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌使用機制與其他青霉素相同,系通過與細菌細胞膜有關的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,干擾細菌細胞壁生物合成,從而起抗菌作用。其作用特點是廣譜,但不耐青霉素酶。克拉維酸是細菌產生的天然β-內酰胺類抗生素(β-內酰胺酶抑制劑)。克拉維酸結構中含有β-內酰胺環,抗菌作用很弱,但具有強效廣譜抑酶作用。其抑酶作用機制是它能與β-內酰胺酶結合,發揮競爭性抑制作用。通過克拉維酸分子結構中的β-內酰胺羧基部位使β-內酰胺酶乙酰化,并且β-內酰胺酶與克拉維酸形成的乙酰化酶水解非常緩慢,不能很快釋放出活性酶,因而可暫時性抑制β-內酰胺酶,從而保護酶的作用底物β-內酰胺類抗生素不被酶水解滅活。替卡西林與克拉維酸鉀兩者聯合復方制劑后,因克拉維酸鉀可在不同程度上保護替卡西林不被β-內酰胺酶滅活,從而提高了替卡西林抗產酶耐藥菌的作用。兩藥聯合后既擴大了抗菌譜,又增強了抗菌活性。替卡西林/克拉維酸鉀對產酶或不產酶的葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、軍團菌、脆弱擬桿菌具有較強的抗菌活性;對不產β-內酰胺酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化球菌、消化鏈球菌等也有抗菌活性。

3.7 替卡西林/克拉維酸鉀的藥代動力學

替卡西林/克拉維酸鉀口服不易吸收,肌內或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后,替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度,平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布心肌子宮附件、痰液、腹腔積液羊水膽汁臍帶血等組織體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不高,分別為45%和9%,平均血清半衰期分別為68min和64min。替卡西林/克拉維酸鉀在體內幾乎不代謝,約60%~70%的替卡西林和35%~45%的克拉維酸以原形藥物經腎隨尿液排泄,另有部分藥物隨膽汁排泄。正常人反復給藥無蓄積作用,腎功能不全時藥物排泄時間延長。

3.8 替卡西林/克拉維酸鉀的適應證

適用于治療敏感菌所致的下呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統感染、骨和關節感染、皮膚和軟組織感染、敗血癥等。

3.9 替卡西林/克拉維酸鉀的禁忌證

1.對替卡西林/克拉維酸鉀任一成分過敏者禁用。

2.對其他β-內酰胺類抗生素、β-內酰胺酶抑制劑過敏者禁用。

3.10 注意事項

1.慎用:(1)高度過敏性體質者慎用;(2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用;(3)孕婦、哺乳期婦女慎用;(4)凝血功能異常者慎用。

2.交叉過敏:替卡西林/克拉維酸鉀與青霉素類藥有交叉過敏。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)替卡西林/克拉維酸鉀中存在的克拉維酸可能導致紅細胞膜非特異性結合IgG白蛋白,從而導致抗人球蛋白試驗Coombs試驗)出現陽性反應;(2)尿液中高濃度替卡西林可致蛋白反應出現假陽性(假性蛋白尿);(3)少數患者用藥后可出現血清氨基轉移酶堿性磷酸酶乳酸脫氫酶值升高;血小板功能異常、凝血酶原時原時間延長等。

3.11 替卡西林/克拉維酸鉀的不良反應

1.過敏反應:皮疹、藥物熱等癥狀較為常見,過敏性休克少見。

2.肝臟:少數患者用藥后可出現肝功能異常,偶可出現惡心嘔吐肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎癥狀。

3.血液系統:有報道,腎功能損害者大劑量用藥時,可出現血小板功能異常或干擾其他凝血機制。

4.神經毒性反應:有報道,靜脈注射高濃度替卡西林/克拉維酸鉀時偶可出現驚厥抽搐癲癇發作、短暫的精神失常等神經毒性癥狀。腎功能不全者尤易發生

5.其他:肌內注射或靜脈給藥時,可出現局部疼痛、紅腫、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎

3.12 替卡西林/克拉維酸鉀的用法用量

1.泌尿系以外的嚴重感染:每天10~20g,分4次靜脈滴注。(1)全身性嚴重銅綠假單胞菌感染:每天劑量可增加至24g,分4次靜脈滴注;(2)胸腔、腹腔或關節腔給藥:每次0.5~1kg;(3)膀胱沖洗:0.2%溶液;(4)氣霧吸入:每次0.5~1g,溶于3~5ml滅活注射用水中。

2.腎功能不全時劑量:腎功能損害者推薦劑量為:肌酐清除率大于每分鐘30ml者,每8小時3.2g;肌酐清除率為每分鐘10~13ml者,每8小時1.6g;肌酐清除率小于每分鐘10ml者,每16小時1.6g。

3.兒童靜脈給藥:小兒用量:每天100~300mg/kg,分4次用藥,劑量可視病情酌情增減。早產嬰兒及足月嬰兒用量為每次80mg/kg,每12小時1次。

3.13 替卡西林/克拉維酸鉀與其它藥物的相互作用

1.替卡西林/克拉維酸鉀與氨基糖苷類、喹諾酮類等藥聯用,對銅綠假單胞菌有協同抗菌作用。

2.替卡西林/克拉維酸鉀與丙磺舒合用可抑制替卡西林從腎小管分泌,使替卡西林血藥濃度升高以及半衰期延長。

3.14 專家點評

替卡西林/克拉維酸鉀因克拉維酸鉀可在不同程度上保護替卡西林不被β-內酰胺酶滅活,從而提高了替卡西林抗產酶耐藥菌作用。擴大了抗菌譜,又增強了抗菌活性。替卡西林/克拉維酸鉀耐受性好,可廣泛用于各種成年人、老年人、兒童和肝腎功能受損者。國外報道,對51例菌血癥者應用替卡西林/克拉維酸鉀,每次3.2g,每天4~6次,總有效率為85%。另一報道,一項多試驗室評估13種β-內酰胺抗生素對臨床分離的1474株需氧菌和厭氧菌的體外抗菌活性研究中,91.4%的菌株對替卡西林/克拉維酸鉀敏感。

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開放分類:β內酰胺酶抑制劑藥物抗生素類
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  • 評論總管
    2018/6/19 14:52:33 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:24:52 (GMT+08:00)
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