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替考拉寧

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1 拼音

tì kǎo lā níng

2 英文參考

Teicoplanin[湘雅醫學專業詞典]

3 替考拉寧藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

替考拉寧

3.1.2 漢語拼音

Tikaolaning

3.1.3 英文名

Teicoplanin

3.2 結構式

替考拉寧TA2-1:R2=COCH2CH2CH=CHCH2CH2CH2CH2CH3

替考拉寧TA2-2:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH32

替考拉寧TA2-3:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3

替考拉寧TA2-4:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)CH2CH3

替考拉寧TA2-5:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH32

3.3 分子式分子

分子式:C72-89H68-99Cl2N8-9O28-33

分子量:TA2-1:1877.66     TA2-2:1879.68    TA2-3:1879.68

TA2-4:1893.70      TA2-5:1893.70

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為34-O-[2-(乙酰氨基)-2-脫氧-β-D-吡喃葡萄糖基]-22,31-二氯-7-去甲基-64-O-去甲基-19-脫氧-56-O-(2-脫氧-2-(R取代氨基)-β-D-吡喃葡萄糖基]-42-O-α-D-吡喃甘露糖基瑞斯托霉素A糖苷配基。按無水、無氯化鈉與無溶劑物計算,每1mg的效價不得少于900替考拉寧單位。

3.5 性狀

本品為白色至淡黃色的粉末;無臭,味苦;有引濕性。

本品在水中易溶,在二甲基甲酰胺中溶解,在乙腈甲醇乙醇丙酮中幾乎不溶。

3.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加水1ml溶解后,加2%茚三酮的乙醇溶液2ml,置水浴中加熱5分鐘,溶液顯紫藍色。

(2)取本品約30mg,加水1ml溶解后,沿管壁緩緩加入蒽酮試液(取蒽酮0.2g,溶于95%硫酸溶液100ml中,搖勻,即得)2ml,輕輕搖勻,溶液即變成綠色。

(3)在替考拉寧組分項下記錄的色譜圖中,供試品溶液中應出現與標準品溶液中A2組各組分(TA2-1、TA2-2、TA2-3、TA2-4和TA2-5)峰保留時間一致的色譜峰。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》1214圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 酸堿度

取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為6.3~7.7。

3.7.2 溶液的澄清度與顏色

取本品5份,分別加水制成每1ml中約含50mg的溶液,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,均不得更濃;如顯色,與黃色或橙黃色5號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,均不得更深。

3.7.3 氯化鈉

取本品約0.5g,精密稱定,精密加0.9%氯化鈉注射液10ml,加水稀釋至50ml,輕搖使溶解,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定至終點;另精密量取0.9%氯化鈉注射液10ml,同法做空白校正,按滴定液消耗體積的差值計算供試品中氯化鈉的含量。每1ml的硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當于5.844mg的NaCl。含氯化鈉不得過5.0%。

3.7.4 殘留溶劑

3.7.4.1 丙酮

取本品約0.2g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加水5ml使溶解,密封,作為供試品溶液;精密稱取丙酮適量,用水溶解并定量稀釋制成每1ml中含400μg的溶液,精密量取5ml,置頂空瓶中,密封,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第一法)測定,以5%二苯基-95%聚二甲基硅氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱;柱溫為50℃;進樣口溫度為200℃;檢測器溫度為250℃;載氣為氮氣或氮氣。頂空瓶平衡溫度為85℃,平衡時間為30分鐘。取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,含丙酮不得過1.0%。

3.7.5 水分

取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A)測定,含水分不得過10.0%。

3.7.6 重金屬

取本品1.0g,于500~600℃熾灼至完全灰化,取殘渣重金屬檢查法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法)試驗,含重金屬不得過百萬分之二十。

3.7.7 替考拉寧組分

取本品和替考拉寧標準品,分別加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含2mg的溶液,作為供試品溶液和標準品溶液,照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以二水合磷酸二氫鈉7.8g,加水約1650ml使溶解,加乙腈300ml,用氫氧化鈉試液調節pH值為6.0,加水稀釋至2000ml為流動相A;以二水合磷酸二氫鈉7.8g,加水約550ml使溶解,加乙腈1400ml,用氫氧化鈉試液調節pH值為6.0,加水稀釋至2000ml為流動相B。檢測波長為254nm。按下表進行線性梯度洗脫,取標準品溶液20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,替考拉寧A2-2組分峰的保留時間約為24分鐘,各組分的出峰順序及相對保留時間為:

 組分名稱  相對于A2-2的保留時間(RRT)
 A3組分  ≤0.42
 A3-1  0.29
 A2組分  >0.42~≤1.25
 A2-1  0.91
 A2-2  1.00
 A2-3  1.04
 A2-4  1.17
 A2-5  1.20
 其他成分  >1.25

拖尾因子以A3-1峰計算應不大于2.2,重復進樣3次,以A2-2峰面積計算,相對標準偏差應不大于2.0%。再精密量取供試品溶液20μl注入液相色譜儀,量取各組分的峰面積,按公式1、公式2和公式3分別計算各組分的含量,替考拉寧A2(TA2)組分之和不少于80.0%,替考拉寧A3 (TA3)組分之和不得過15.0%,其他成分之和不得過5.0%。

公式1;替考拉寧A2組分之和(%)=Sa/(Sa+0.83Sb+Sc)×100%

公式2:替考拉寧A3組分之和(%)=0.83Sb/(Sa+0.83Sb+Sc)×100%

公式3:其他成分之和(%)=Sc/ (Sa+0.83Sb+Sc)×100%

式中  Sa為替考拉寧A2組分的峰面積總和

Sb為替考拉寧A3組分的峰面積總和;

Sc為其他成分的峰面積總和。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  100  0
 32  70  30
 40  50  50
 42  100  0
 52  100  0

3.7.8 細菌內毒素

取本品,加內毒素檢查用水制成每1ml中含0.2mg或更低濃度的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ E),每1mg替考拉寧中含內毒素的量應小于0.30EU。

3.8 效價測定

取本品適量,精密稱定,加磷酸緩沖液(pH 6.0)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(2010年版藥典二部附錄Ⅺ A)測定。1000替考拉寧單位相當于1mg的替考拉寧。

3.9 類別

抗生素類藥。

3.10 貯藏

密封,在冷處保存

3.11 制劑

注射用替考拉寧

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 替考拉寧說明書

4.1 藥品名稱

替考拉寧

4.2 英文名稱

Teicoplanin

4.3 替考拉寧的別名

他格適肽可霉素太古霉素壁霉素;Targocid

4.4 分類

抗生素 > 多肽

4.5 劑型

針劑:200mg,400mg。

4.6 替考拉寧的藥理作用

敏感細菌細胞壁前體肽聚末端的丙氨酰丙氨酸有高親和力,通過與之結合,阻斷構成細菌細胞壁的高分子肽聚糖合成,導致細胞壁缺損而殺滅細菌。此外,替考拉寧也可能改變細菌細胞膜透性,并選擇性地抑制RNA的合成。替考拉寧作用特點是:對大多數金黃色葡萄球菌的作用強于萬古霉素,對表皮葡萄球菌的作用與萬古霉素相似;但對腸球菌殺菌作用弱于去甲萬古霉素。由于替考拉寧獨特的作用機制,很少出現耐替考拉寧的菌株。所以替考拉寧對青霉素類及頭孢菌素類、大環內酯類、四環素類、氯霉素類、氨基糖苷類、利福平耐藥的革蘭陽性菌仍有抗菌活性。替考拉寧抗菌譜同萬古霉素相似,對厭氧及需氧革蘭陽性菌均有抗菌活性。替考拉寧對金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌(包括對甲氧西西林敏感及耐藥菌)、鏈球菌、腸球菌、單核細胞增多性李斯特菌、JK組棒狀桿菌和革蘭陽性厭氧菌(包括難辨梭狀芽胞桿菌和消化球菌)有較強抗菌活性;對多數革蘭陰性菌、分枝桿菌屬擬桿菌屬、立克次體屬、衣原體屬或真菌無效。

4.7 替考拉寧的藥代動力學

考拉替考拉寧口服不吸收,肌內注射的生物利用度為94%。健康成人單劑靜脈注射3mg/kg,6mg/kg,5min后,血藥濃度分別為53.4mg/L、111.8mg/L。24h后血藥殘留濃度分別為2.1mg/L、4.2mg/L。替考拉寧靜脈注射后其血藥濃度顯示出兩相分布.一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布,其分布半衰期分別為0.3h和3h。靜脈和肌內注射給藥后,藥物可廣泛滲透入各組織中。其中在皮膚、骨組織、腎、支氣管、肺和腎上腺中濃度較高。替考拉寧不能透入紅細胞腦脊液脂肪。替考拉寧血清蛋白結合率高達90%~95%。藥物在體內很少發生生物代謝,主要以原形緩慢從腎臟排出。腎功能正常的患者,給藥量幾乎全部以原形從尿液中排出,清除半衰期約為47~100h。腎功能不全的患者,半衰期延長。血液透析不能有效清除藥物。

4.8 替考拉寧的適應

1.適用于治療對青霉素、頭孢菌素或其他抗生素類藥耐藥的葡萄球菌感染

2.適用于治療對青霉素、頭孢菌素類抗生素過敏的嚴重葡萄球菌感染。如皮膚和軟組織感染泌尿道感染、呼吸道感染,骨和關節感染、敗血癥、心內膜炎及腹膜透析相關腹膜炎

3.也可用于矯形手術中預防革蘭陽性菌感染。

4.9 替考拉寧的禁忌

對替考拉寧過敏者。

4.10 注意事項

1.(1)腎功能受損者;(2)對萬古霉素過敏者。

2.藥物對妊娠的影響:雖然目前尚無資料證實替考拉寧能進入胎盤,動物生殖實驗也并未顯示替考拉寧有致畸作用,但替考拉寧一般不應用于已確診妊娠或可能妊娠的婦女,除非必須使用。

3.交叉過敏:替考拉寧與萬古霉素可能存在交叉過敏。

4.長期或大劑量用藥時應進行血液檢查兩次,并進行肝、腎功能檢測;腎功能不全者長期用藥應監測聽力;用藥中應進行血藥濃度監測。

4.11 替考拉寧的不良反應

1.局部反應:紅斑、局部疼痛血栓性靜脈炎

2.變態反應:皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣、過敏反應

3.胃腸道癥狀惡心嘔吐腹瀉

4.血液學嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少或增多。

5.肝功能:血清氨基轉移酶和(或)血清堿性磷酸酶升高。

6.腎功能:血清肌酐短暫升高。

7.中樞神經系統頭暈頭痛

8.耳毒性:有報道用藥后可出現輕度聽力下降、耳鳴前庭功能紊亂,但尚未明確這些癥狀是否與替考拉寧確切有關。

4.12 替考拉寧的用法用量

1.(1)肌內注射:①中度感染(皮膚和軟組織感染、泌尿系統感染、呼吸道感染):維持量為每次200mg,每天1次;②嚴重感染(骨和關節感染、敗血癥、心內膜炎):維持量為每次400mg,每天1次。心內膜炎和骨髓炎的療程推薦為3周或3周以上。(2)靜脈注射:①矯形手術預防感染:麻醉誘導期單劑量靜脈注射400mg;②中度感染(皮膚和軟組織感染、泌尿系統感染、呼吸道感染):負荷量為第1天1次給藥400mg;維持量為每次200mg,每天1次;③嚴重感染(骨和關節感染、敗血癥、心內膜炎):負荷量為開始3次劑量每次400mg,每12小時給藥1次;維持量為每次400mg,每天1次。心內膜炎和骨髓炎的療程推薦為3周或3周以上;④嚴重燒傷感感染或金黃色葡萄球菌心內膜炎:維持量為每天12mg/kg。(3)靜脈滴注:同靜脈注射劑量。(4)腎功能不全時劑量:腎功能受損患者,前3天按常規劑量給藥,第4天開始根據血藥濃度的測定結果調節用量。①輕度腎功能不全者(肌酐清除率在每分鐘40~60ml之間),按常規劑量,每隔1天1次,或劑量減半,每天1次;②嚴重腎功能不全(肌酐清除率小于每分鐘40ml),按起始劑量給藥,每3天1次;或按常規劑量1/3給藥,每天1次。(5)透析時劑量:持續不臥床腹膜透析者:發熱患者,第一次負荷劑量靜脈給藥400mg,然后推薦在第1周中每袋透析液內按20mg/L的劑量加入替考拉寧,在第2周中于替換的透析液袋中按20mg/L的劑量給藥,在第3周中僅在夜間的透析液袋內按20mg/L劑量給藥。

2.兒童:(1)肌內注射:①嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒(2個月以上):維持量劑量為每次10mg/kg,每天1次;②嚴重感染和中性粒細胞減少的嬰兒:維持量劑量為每次8mg/kg,每天1次。(2)靜脈注射:①嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒(2個月以上):推薦劑量為10mg/kg,前3劑按每12小時靜脈注射1次,隨后維持量為每次10mg/kg,每天1次;②嚴重感染和中性粒細胞減少的嬰兒:第1天的推薦劑量為16mg/kg。負荷劑量為1劑;維持劑量為每次8mg/kg,每天1次。(3)靜脈滴注:劑量同靜脈注射。

4.13 藥物相互作用

1.與環丙沙星同用,可增加發生驚厥的危險。

2.與氨基糖苷類藥合用或先后應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。

3.與兩性霉素B桿菌肽(注射)、卷曲霉素巴龍霉素多黏菌素類合用或先后應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。

4.與依他尼酸呋塞米利尿藥合用或先后應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。

5.與環孢素抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺合用或先后應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。

6.與阿司匹林及其他水楊酸鹽合用或先后應用,可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。

7.與茶堿同用不會顯著改變兩種藥物的藥物代謝動力學,兩種藥物同時給藥時不需減量。

4.14 專家點評

替考拉寧在臨床使用較萬古霉素優越,療效與萬古霉素相當,具耐受好,耳毒、腎毒等不良反應出現少,每天只需肌注一次,且不需常規依血藥濃度監測,還適于門診患者使用。評價替考拉寧治療下呼吸道革蘭陽性菌感染的療效與安全性,并與萬古霉素比較。替考拉寧有效率為87.10%,痊愈率為74.19%,細菌清除率為94.74%,藥物不良反應發生率為11.29%,與對照組萬古霉素相比,各項指標經統計學處理,均無顯著性差異。替考拉寧對革蘭陽性菌抗菌活性強,臨床療效佳,藥物不良反應輕微,對革蘭陽性菌引起的中、重度感染安全有效。

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開放分類:藥物多肽類抗生素抗生素類
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  • 評論總管
    2019/6/27 12:49:20 | #0
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