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替勃龍

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1 拼音

tì bó lóng

2 英文參考

Tibolone[湘雅醫學專業詞典]

livial see tibolone[湘雅醫學專業詞典]

3 替勃龍說明書

3.1 藥品名稱

替勃龍

3.2 英文名稱

Tibolone

3.3 替勃龍的別名

7α-甲異炔諾酮7-甲基異炔諾酮遞寶龍甲異炔諾酮利維愛;Livial;Tibolonum

3.4 分類

內分泌系統藥物 > 甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物

3.5 劑型

片劑:2.5mg。

3.6 替勃龍的藥理作用

能明顯抑制垂體促卵泡激素FSH)釋放,有弱雌激素作用,可使血漿雌二雌二醇升高達生育年齡婦女卵泡早期水平,但較雌二醇弱,與雌激素受體的親和力僅為雌二醇的1.3%;其代謝產物具有弱的孕激素活性,故對子宮內膜刺激作用較輕微;替勃龍還具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg,對絕經期婦女能明顯抑制血漿中FSH水平,對黃體生成素LH)抑制較弱,不影響泌乳素;對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量,替勃龍并不刺激絕經后婦女的子宮內膜,但是對陰道黏膜有刺激作用,少數婦女會出現子宮內膜輕度增生,其增生程度并不隨治療時間的延長而增加。同樣劑量,替勃龍還能預防絕經后骨質疏后骨質疏松,抑制絕經后癥狀(特別是潮熱出汗),并提高情緒和性欲。

3.7 替勃龍的藥代動力學

口服后吸收快速完全,因藥物及其活性代謝產物的血漿水平太低,故不能對體內過程進行藥代動力學測定。口服替勃龍14C標記物,30min內血漿即出現放射活性,1.5~4h達峰值。排除半衰期為45h。替勃龍無腸肝循環,代謝產物主要由糞便排出,單次給藥排出50%,持續給藥排出60%,尿中排出30%。

3.8 替勃龍的適應

1.用于自然和手術引起絕經后雌激素降低所致的各種癥狀,如潮熱、情緒改變、盜汗睡眠障礙頭暈、麻刺感、肌肉關節骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部癥狀,如萎縮性陰道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反復尿路感染尿失禁等。

2.預防絕經后的骨質疏松。

3.9 替勃龍的禁忌

1.妊娠

2.激素依賴性腫瘤

3.心血管病或腦血管病血栓性靜脈炎血栓栓塞形成或有上述疾病史者。

4.病因不明的陰道流血

5.嚴重肝病

3.10 注意事項

1.(1)糖尿病患者。(2)絕經前婦女或絕經不滿1年的婦女不宜服用,以免發生不規則陰道出血

2.替勃龍應口服給藥,勿嚼咬,最好固定在每天同一時間服用。

3.替勃龍不可作為避孕藥使用。

4.服用劑量若超過起始劑量可能引起陰道出血。如用量較大,應定期加服孕激素,如每3個月服10天孕激素。

5.若出現靜脈栓塞、肝功能異常、膽道阻塞性黃疸等應立即停藥。

6.替勃龍口服毒性低,過量不會出現毒性癥狀,可能發生腸胃不適,但不需要特殊處理。

7.用藥后一般在幾個星期內癥狀可以得到改善,至少連續治療3個月方能得到最好療效。常規劑量下,可連續服用較長時間。

8.藥物對哺乳的影響:替勃龍是否會進入乳汁(尚不明確)9.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)用藥后可有肝功能變化;(2)有輕度降低高密度脂蛋白(HDL)的作用。

9.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)長期用藥,用藥前及用藥期間應定期進行婦科及全身檢查。(2)替勃龍雖然對子宮內膜刺激作用微弱,不需給予孕激素,但仍需定期檢測子宮內膜厚度,如超過5mm或有異常出血時,仍需取內膜活檢。(3)患者如有高膽固醇血癥應嚴密觀察血脂。(4)對患腫瘤和代謝性骨病的患者應定期檢查血電解質

3.11 替勃龍的不良反應

1.替勃龍耐受性較好,少有不良反應,偶有體重改變、眩暈、皮脂分泌過多、陰道出血、頭痛、腸胃不適、面毛生長增加和脛骨水腫、突破性子宮出血。

2.絕經前有正常月經周期的婦女,由于排卵受到抑制,可能干擾正常的月經周期。

3.有時可引起體液潴留。有下列情況如腎病癲癇三叉神經痛等應嚴密觀察。

3.12 替勃龍的用法用量

起始劑量每天1片。維持劑量:每天半片。應至少連續服用3個月,也可連續長期服用。

3.13 藥物相互作用

1.替勃龍治療期間因血液纖溶活性增強(纖維蛋白原水平降低,抗凝血酶Ⅲ纖溶酶原增加,纖維蛋白溶解活性增高),可增強抗凝藥效果。

2.因替勃龍可能降低糖耐量,與胰島素或其他降糖藥合用,需要增加后者用量。

3.理論上推測,替勃龍與肝藥酶誘導劑(如苯妥英鈉卡馬西平利福平)合用,可增強前者的代謝而降低其活性。

3.14 專家點評

口服劑量每天2.5mg,對絕經期婦女能明顯抑制血漿FSFSH水平,對黃體生成素(LH)抑制較輕,不影響泌乳素;對育齡婦女有抑制排卵的作用。同樣劑量的替勃龍并不刺激絕經后婦女的子宮內膜增生,僅有少數婦女出現輕度增生,其增生程度并不隨治療時間的延長而增加,但對陰道黏膜有刺激作用。同樣劑量能預防絕經后骨質疏后骨質疏松,對于絕經后癥狀,特別是血管舒縮癥狀如潮熱和出汗可被抑制,并可提高情緒和性欲。替勃龍化學結構與雌二醇、孕酮睪酮性激素相似。替勃龍具有雌激素、孕激素和弱雄激素活性。能抑制絕經后婦女的促性腺激素水平,抑制生育期婦女排卵,刺激陰道黏膜、增強性欲,預防絕經后骨質疏后骨質疏松等作用。

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開放分類:甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物藥物內分泌系統藥物
詞條替勃龍abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2020/11/30 13:31:52 | #0
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