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特布他林

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1 拼音

tè bù tā lín

2 英文參考

terbutaline[朗道漢英字典]

Terbasmin[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

特布他林是一種主要作用支氣管平滑肌子宮肌層的選擇性β2腎上腺受體激動劑,使支氣管平滑肌和子宮平滑肌舒張,并可增加氣管、支氣管纖毛運動,促進黏液稀釋。口服吸收良好,也可由氣霧吸入。用于治療支氣管哮喘喘息性支氣管炎

4 特布他林說明書

4.1 藥品名稱

特布他林

4.2 英文名稱

Terbutaline

4.3 特布他林的別名

博利康尼間羥舒喘寧間羥叔丁腎上腺素叔丁喘寧間羥叔喘寧羅利康寧特普他林間羥嗽必太喘康速別力康納間羥舒喘靈間羥嗽必妥間羥異丁腎硫酸特布他林;Respirol;Brethine;Bricanyl;Bristurin

4.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥

4.5 性狀

常用其磷酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味苦。熔點255℃(分解)。易溶于水,略溶于甲醇乙醇。不溶于乙醚丙酮氯仿

4.6 劑型

1.片劑:每片2.5mg,5mg;

2.吸入劑:50mg,每噴0.25mg,每瓶噴200次。

3.氣霧劑:50mg,100mg,每撳0.25mg,每瓶噴200次、400次。

4.7 特布他林的藥理作用

特布他林對氣道β2受體選擇性較高,擴張支氣管作用與沙丁胺醇相近。對心臟的作用僅為異丙腎上腺上腺上腺素的1/100。特布他林以間羥酚環取代了兒茶酚環,并在乙醇胺側鏈上的叔丁基取代氨基的氫原子。由此結構的變化使之不易被COMT、單胺氧化化酶或硫酸激酶滅活,作用時間明顯延長,成為其最顯著特點。特布他林還可興奮子宮肌層的β2受體,抑制子宮自發性收縮或縮宮素引起的子宮收縮。

4.8 特布他林的藥代動力學

口服受肝臟首過效應的影響,生物利用度僅為15%±6%,約30min出現平喘作用,有效血漿濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%,穩態分布容積為1.6L/kg,小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,作用持續4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用達高峰,持續1.5~4h。氣霧吸入經5~15min起效,0.5~1h達最大效應,作用持續4h。特布他林在各組織中濃度因給藥途徑而異。因其具有親水性,故靜脈注射或口服后,組織器官濃度稍低于血藥濃度,血漿蛋白結合率25%。氣霧劑吸入后,肺部濃度較高及維持時間較長,經彌散入血流,肺/血漿中濃度比值大約相同。靜脈注射4h后,心/血漿濃度比值大約相同。靜脈注射5min后,尿濃度可超過血藥濃度。藥物不易透過血-腦脊液屏障,幾乎不影響中樞神經系統。特布他林可透過胎盤,也可進入乳腺。肌肉中藥物濃度較高,肌肉/血漿藥濃度比值為4.6。在體內,部分在肝臟代謝,其余以原形由尿液排出。12h內排泄30%,72h排泄40%。胃腸外給藥后尿內排泄90%以上,其中66%為原形藥物。平均人體清除率每分鐘3.0ml/kg。血漿半衰期平均為12h,哮喘患者血漿半衰期為(3.6±0.3)h。

4.9 特布他林的適應

用于支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時的支氣管痙攣,預防早產

4.10 特布他林的禁忌

對特布他林過敏者禁用。

4.11 注意事項

1.高血壓冠心病甲狀腺功能亢進患者慎用。

2.糖尿病婦女使用特布他林應注意調整胰島素用量。

3.在必須中止妊娠的情況下,如死胎、宮內感染、嚴重的妊娠毒癥,須停用特布他林。

4.12 特布他林的不良反應

少數患者有手顫頭痛心悸及胃腸障礙。口服5mg時,手顫發生率為20%~30%。

4.13 特布他林的用法用量

1.成人每次2.5~5mg,每天3次。兒童酌減。

2.氣霧吸入:成人每次0.2mg,每天3~4次。

3.皮下注射:每次0.25mg,如15~30min無明顯臨床改善,可重復注射1次,但4h中總量不能超過0.5mg。

4.14 藥物相互作用

1.特布他林與其他腎上腺素受體激動藥合用可使療效增加,但不良反應也可能加重。

2.單胺氧化化酶抑制劑、三環類抗抑郁劑、抗組胺藥左甲狀腺素等可增強特布他林的不良反應。

3.特布他林與琥珀酰膽堿合用,可增強后者的肌松作用。

4.特布他林能減弱胍乙啶的降血壓作用。

5.特布他林可增強非保鉀利尿藥的毒不良反應。

6.腎上腺素β受體阻滯藥(如醋丁洛爾阿替洛爾拉貝洛爾美托洛爾納多洛爾吲哚洛爾普萘洛爾噻嗎洛爾等)能拮抗特布他林作用,使療效降低。

7.特布他林與胰島素或口服降糖藥合用時,須調整后者的劑量

8.特布他林與茶堿合用時。可降低茶堿的血藥濃度。

4.15 專家點評

國外報道,對262例進行臨床評價在一般臨床試驗中,其有效率對成人支氣管哮喘患者為64.80%(46/71);對兒童為68%(70/103);成人慢性支氣管炎患者為66.7%(40/54);兒童哮喘性支氣管炎患者為74.1%(40/54);支氣管擴張患者為88.9%(8/9);肺氣腫患者為100%(4/4)。國內兩個報道,應用特布他林氣霧劑治療支氣管哮喘,肺功能每秒呼氣容量(PEV1)改善總有效率分別為64%和82%。另一報道,評價了特布他林治療小兒喘息性疾病的療效,40例患者分成兩組,每組20例,治療組口服特布他林0.05~0.06mg/kg,每天3次,連續5~7天;對照組口服氨茶堿4~6mg/kg,每天3次,療程與其他治療與治療組相同。結果治療組患者的肺部哮喘音消失時間明顯快于后者,顯效率和總有效率也均高于后者(P≤0.05)。特布他林可以促進小兒肺炎啰音的消失,50例患兒應用特布他林口服;對照組應用山莨菪堿口服;兩組均加用抗生素控制感染。結果兩組總有效率分別為87%和63%,肺部啰音消失時間分別為(3.95+1.47)天和(5.57+1.93)天(P<0.01)。特布他林治療哮喘有效率70%左右,能有效改善哮喘患者癥狀,是治療哮喘的主要藥物之一。硫酸特布他林注射劑能有效地改善支氣管哮喘,慢性喘息型支氣管炎患者的肺通氣功能,有效降低呼吸道阻力,使FEV1,FVC,PEF,等各項指標明顯改善,可作為治療支氣管哮喘首選藥物之一,有效率88.4%,特布他林氣霧劑療效高于片劑。應用霧化溶液治療小兒哮喘癥完全緩解率91.4%。用壓縮吸入機吸入藥物,藥物能均勻到達氣道表面,性能穩定,患兒易接受,適用于各年齡組,尤其嬰幼兒。有少數病例發生不良反應,包括心悸、肌顫、胃不適、乏力等,不良反應發生率為13.3%,不良反應均為輕度可耐受,不影響繼續治療。

5 特布他林中毒

特布他林(博利康尼、間羥舒喘靈、叔丁喘寧、喘康速)是一種主要作用于支氣管平滑肌和子宮肌層的選擇性β2腎上腺受體激動劑,使支氣管平滑肌和子宮平滑肌舒張,并可增加氣管、支氣管纖毛運動,促進黏液稀釋。口服吸收良好,生物利用度15%±6%,30min起效,有效血漿濃度3μg/ml。也可由氣霧吸入。用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎。[1]

5.1 臨床表現

[2]

1.治療量副作用少,也有震顫、強直性痙攣和心悸的報道。偶見惡心、胃不適等消化道表現。口服5mg時,手指震顫的發生率可達20%~33%。

2.大劑量應用可出現明顯的心血管副作用,為交感神經興奮的癥狀,甚至發生心律失常

3.有發生過敏反應的報告。

4.糖尿病患者應用本藥時,有升高血糖的作用。

5.2 診斷

特布他林中毒的診斷要點為[2]

有特布他林應用史,出現上述表現。

5.3 治療

特布他林中毒的治療要點為[2]

1.不良反應一般在減量或延長給藥的間隔時間,可以緩解。

2.發生過敏反應時立即停藥。

3.在必須終止妊娠的情況下,應停用本藥。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:117-118.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:118.

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開放分類:呼吸系統藥物平喘藥物氣道擴張藥藥物
詞條特布他林banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/9/20 7:55:36 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:53:10 (GMT+08:00)
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