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他莫昔芬

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1 拼音

tā mò xī fēn

2 英文參考

tamoxifen[朗道漢英字典]

3 他莫昔芬說明書

3.1 藥品名稱

他莫昔芬

3.2 英文名稱

Tamoxifen

3.3 他莫昔芬的別名

枸櫞酸他莫昔芬枸櫞酸三苯氧胺三苯氧胺諾瓦得士三苯氧胺檸檬酸鹽昔芬它莫芬抑乳癌它莫西芬抗雌激素抑癌片;Nolvadex;Tam;TamoxifenCitrate

3.4 分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

3.5 劑型

1.片劑:10mg;

2.膠囊:10mg。

3.6 他莫昔芬的藥理作用

為合成的抗雌激素藥物。結構類似雌激素,能與雌二醇競爭雌激素受體,與雌激素受體形成穩定的復合物,并轉運入核內,阻止染色體基因開放,從而使癌細胞生長發育受到抑制

3.7 他莫昔芬的藥代動力學

他莫昔芬口服20mg后,4~7h達血藥峰濃度,為0.14μg/ml。給藥4天或更長時間后可由于腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相為7~14h。給藥后4~10周,客觀體征有改善,如果有骨轉移,數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。他莫昔芬在肝內代謝,主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺,也有與雌激素受體結合的作用。他莫昔芬大部分以結合物形式由糞便排出,少量從尿中排出。他莫昔芬母體化合物清除半衰期為5~7天,代謝產物氮-去甲基他莫昔芬為14天。

3.8 他莫昔芬的適應

1.乳腺癌術后輔助治療,用于雌激素受體陽性者,特別是絕經后年齡60歲以上的患者療效較好。

2.晚期乳腺癌,或治療后復發者。對皮膚淋巴結及軟組織轉移療效較好。子宮內膜癌

3.9 他莫昔芬的禁忌

1.孕婦及有血栓栓塞性疾病者。

2.有深部靜脈血栓史者。

3.有肺栓塞史者。

3.10 注意事項

1.用藥前檢查視力障礙、肝腎功能不全者慎用。

2.對長期服用他莫昔芬并有血栓栓塞危險的患者,治療期間應定期檢查血象。如有骨轉移,在治療初期需定期檢查血鈣。在用他莫昔芬進行2年以上長期治療期間,要定期對肝功能進行檢測

3.當出現異常的陰道出血時,應立即就診,并進行全面檢查。陰道大量出血時應停藥。

4.用他莫昔芬治療的患者有增加子宮內膜癌發生的危險,所以應當進行仔細的婦科檢查

5.使用他莫昔芬可出現突發性卵巢功能性囊腫月經過多及不規則子宮出血。因此,若絕經前必須使用他莫昔芬,應同時服用抗促性腺激素藥物。

3.11 他莫昔芬的不良反應

1.食欲減退、惡心嘔吐腹瀉

2.繼發性抗雌激素作用:面部潮紅、外陰瘙癢月經失調、閉經白帶增多、陰道出血等。

3.神經精神癥狀頭痛眩暈、抑郁等。

4.大劑量長期應用可導致視力障礙,如白內障

5.骨髓抑制:少數患者可有一過性白細胞血小板減少。

6.其他:皮疹、脫發、體重增加、肝功有異常等。

3.12 他莫昔芬的用法用量

1.對雌激素受體陽性的乳腺癌患者效果較好。口服每次10~20mg,每天2次。

2.子宮內膜癌:他莫昔芬有促使孕激素受體水平升高作用。孕激素受體水平低者可先用他莫昔芬使受體水平升高后,再用孕激素治療,或兩者同時應用,以提高療效。一般劑量每次口服10~20mg,每天2次。

3.13 藥物相互作用

1.他莫昔芬與阿霉素長春新堿甲氨蝶呤環磷酰胺氟尿嘧啶抗腫瘤藥合用可增強活性和療效,但應注意合用劑量。

2.與苯巴比妥合用,可降低他莫昔芬的穩態血藥濃度。

3.雌激素可影響他莫昔芬治療效果,不宜與雌激素藥物合用。

4.抗酸藥西咪替丁法莫替丁雷尼替丁等可改變胃內pH值。使他莫昔芬腸衣片提前分解,對胃有刺激作用。故與上述藥物合用應間隔1~2h。

5.與抗維生素K的藥物合用有增加抗凝血藥的作用,有增加出血的危險,故不宜合用。

6.與氨魯米特合用會降低他莫昔芬的代謝而降低其藥效

7.與環磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用,可增加血栓栓塞的危險,合用時必須權衡利弊。

8.他莫昔芬可能增加環孢霉素的血藥濃度。

9.與依托泊苷合用可增加他莫昔芬的毒性

10.他莫昔芬可以通過誘導細胞色素P450酶而降低來曲唑的血藥濃度。

3.14 專家點評

他莫昔芬臨床治療乳腺癌的有效率一般在30%左右,雌激素受體陽性的患者療效較好,陰性患者療效較差。絕經前和絕經后患者均可使用,而絕經后用藥較絕經前和年輕患者的效果好。從病灶部位來看,皮膚、淋巴結和軟組織的療效好,骨和內臟轉移的效果差。他莫昔芬用于治療卵巢癌的療效優于其他雌激素類制劑,而副作用則明顯較低。

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開放分類:性腺疾病用藥藥物內分泌系統藥物
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  • 評論總管
    2019/8/25 22:13:17 | #0
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