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他克林

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1 拼音

tā kè lín

2 英文參考

Tacrine[朗道漢英字典]

3 他克林說明書

3.1 藥品名稱

他克林

3.2 英文名稱

Tacrine

3.3 他克林的別名

氨氫吖啶5-氨基四氫吖啶單滿吖啶氨

3.4 分類

神經系統藥物 > 神經細胞活化劑及營養藥物 > 膽堿酯酶抑制

3.5 劑型

1.  10mg,20mg,30mg,40mg;

2.片劑:10mg,20mg;

3.注射劑:150mg(1ml),30mg(2ml)。

3.6 他克林的藥理作用

他克林為第一個中樞作用的可逆性抗膽堿酯酶藥。推測他克林可以通過減緩中樞乙酰膽堿的降解,提高大腦皮質的乙酰膽堿濃度而發揮作用。如果這一推斷是正確的,以上作用就可以減慢疾病的進展過程,使較少的膽堿能神經元得以維持完整的生理功能

3.7 他克林的藥代動力學

他克林可從胃腸道快速吸收,口服生物利用度的差異很大。與食物同服,可減少吸收30%~40%。他克林在肝內進行廣泛的首過代謝,通過P450CYP1A2代謝成幾種代謝物,主要為1-,2-,4-羥基他克林。蛋白結合率約為40%。t1/2約為4h。

3.8 他克林的適應

治療輕中度阿爾茨海默病

3.9 他克林的禁忌

1.對他克林或吖啶(acridine)衍生物過敏者、哺乳者禁用。

2.以前使用他克林的患者,如已出現過總膽紅素超過51.3μmol/L(3.0mg/dl)者應禁止再用他克林。

3.10 注意事項

肝功能不全或有此病史者應慎用。

3.11 他克林的不良反應

他克林因在肝內進行廣泛代謝,因而主要不良反應集中在肝臟,可致ALT升高,約在半數接受他克林的患者中發生,大多數在治療的頭12周中發生。

3.12 他克林的用法用量

開始口服(空腹)10mg,每天4次,至少持續6周。在這一初始階段中不宜加量,因可能出現延遲發生的ALT升高。如未見明顯升高,每天用量可增加40mg,在6周期間,最高用量可達每天160mg,4次分服

3.13 藥物相互作用

1.由于他克林在肝內廣泛被P450CYP1A2代謝,因此,凡是該酶的誘導劑或抑制劑都會和他克林產生相互作用,使他克林的血藥濃度下降或升高。

2.他克林可延長氯琥珀膽堿的活性,并具有拮抗非除極肌松藥的作用。

3.他克林可用作呼吸興奮劑,可減輕嗎啡治療所引起的呼吸抑制。

3.14 專家點評

他克林主要用于阿爾茨海默病的治療。當可用于拮抗非除極化肌松藥作用,并延長氯琥珀膽堿作用,他克林亦可用作呼吸興奮藥,并作為嗎啡治療時的輔助用藥,減輕阿片類生物堿引起的呼吸抑制作用。

相關文獻

開放分類:神經系統藥物作用于自主神經系統的藥物抗膽堿酯酶藥藥物
詞條他克林banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/21 7:48:25 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 21:05:23 (GMT+08:00)
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