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羧芐西林

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1 拼音

suō biàn xī lín

2 英文參考

Carbenicillin[湘雅醫學專業詞典]

3 羧芐西林說明書

3.1 藥品名稱

羧芐西林

3.2 英文名稱

Carbenicillin

3.3 羧芐西林的別名

羧芐青羧芐青霉素鈉羧芐西林鈉卡比西林羧比西林;Pyopen;Geopen

3.4 分類

抗生素 > 青霉素

3.5 劑型

注射用羧芐青霉素鈉:每瓶0.5g。

3.6 羧芐西林的藥理作用

銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌作用較強,但對青霉素敏感的革蘭陽性菌的作用不及青霉素,對氨芐西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用不及氨芐西林。抗菌譜:羧芐西林對銅綠假單胞菌、變形桿菌(產青霉素酶奇異變形桿菌除外)、多數大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌和奈瑟菌屬有較強的抗菌活性;對厭氧菌,包括脆弱擬桿菌也有一定抗菌作用。羧芐西林不耐青霉素酶,對耐藥金黃色葡萄球菌無效。

3.7 羧芐西林的藥代動力學

羧芐西林對胃酸穩定,不能口服給藥。肌內注射1g后,tmax為1h,Cmax為20~30μg/ml。以每小時1g的速度靜脈滴注,平均血清濃度為150μg/ml。快速靜脈注射(15~30min)5g藥物,峰值血藥濃度可達到500μg/ml,蛋白結合率為50%。與其他青霉素相似,羧芐西林主要分布細胞外液。羧芐西林主要以腎小球分泌的形式排泄。95%的給藥劑量以原形從尿中排出,75%~85%在前9h排出,僅不是5%的藥物被代謝。腎功能正常者消除半衰期為1h,腎功能減退的患者其半衰期延長(無尿患者為13~16h),應注意給藥劑量的調整。

3.8 羧芐西林的適應

用于全身銅綠色假單胞菌感染,如菌血癥肺部感染尿道感染、燒傷創面感染等,對治療兒童銅綠色假單胞菌性腦膜炎、乳突炎也有很好的療效。對變性桿菌屬、大腸桿菌屬感染亦有效。對肺炎鏈球菌感染無效。擬桿菌屬感染需用大劑量。

3.9 羧芐西林的禁忌

對羧芐西林或其他青霉素類藥過敏者。

3.10 注意事項

1.對一種青霉素類藥過敏者可能對其他青霉素藥過敏,也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏。

2.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女慎用;(2)羧芐西林鈉為二鈉鹽,含鈉量較高,每1g羧芐西林鈉含4.7~5.3mmol(180~122mg)鈉,因此對限制鈉鹽攝入的患者應考慮這一因素;(3)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。

3.大劑量用藥時,對腎功能減退者要常規監測出血時間凝血時間凝血酶原時原時間;長期大劑量用藥應定期檢查肝、腎功能;長期大劑量用藥應檢測血清鈉血清鉀濃度。

3.11 羧芐西林的不良反應

1.以皮疹較為多見,偶見過敏性休克

2.肝毒性:少數患者用藥后可出現暫時性血清氨基轉移酶堿性磷酸酶乳酸脫氫酶升高。偶有出現惡心嘔吐肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎癥狀,肝活檢顯示點狀肝細胞壞死的報道。

3.腎毒性:據報道,用藥后偶可致間質性腎炎

4.血液系統:腎功能損害者大劑量(每天24g)用藥時可導致血小板功能異常或干擾其他凝血機制,發生出血性疾患,如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手術操作出血等。也有報道使用羧芐西林后可出現可逆性中性粒細胞減少伴骨髓細胞抑制

5.神經系統:靜脈注射大劑量羧芐西林鈉時可出現抽搐癲癇發作等神經毒性反應

6.其他:羧芐西林呈弱酸性。血藥濃度過高時可發生急性酸中毒,發生高鈉和低鉀血癥。大劑量使用羧芐西林時對心功能不全的患者可能導致急性肺水腫。此反應尤多見于腎病患者且已有酸中毒者。

3.12 羧芐西林的用法用量

1.尿路感染:(1)成人:每天4~8g,每6小時1次;(2)兒童:每天50~200mg,每4~6小時1次。

2.靜脈注射:(1)尿路感染:①成人,每天4~8g,每6小時1次,對重癥感染,每天200mg/kg持續性或間歇靜脈滴注;②兒童:每天50~200mg/kg,每4~6小時1次或持續性靜脈滴注,每天最大劑量可達600mg/kg;(2)銅綠假單胞菌系統感染:①成人:每天量為400~500mg/kg,分次滴注或連續滴注;②兒童:每天量為300~500mg/kg,分次滴注成連續滴注。

3.13 藥物相互作用

1.羧芐西林與慶大霉霉素合用在體外對銅綠假單胞菌、變形桿菌、不動桿菌、產堿桿菌有協同抗菌作用。

2.羧芐西林與慶大霉霉素、妥布霉素阿米卡星聯用對耐羧芐西林或耐氨基糖苷類藥的沙雷菌有協同抗菌作用。

3.乙酰半胱氨酸可加強羧芐西林在體外對銅綠假單胞菌的抑菌作用。

4.羧芐西林與丙磺舒合用可阻止藥物從腎臟排泄,提高羧芐西林鈉血藥濃度。

5.大劑量羧芐西林鈉與肝素華法林抗凝血藥、血栓溶解藥、水楊酸類藥、磺吡酮或血小板聚集抑制藥同用可增加出血危險性。

6.羧芐西林與多黏菌素B同用可出現輕度拮抗作用

3.14 專家點評

羧芐西林適用于銅綠假單胞菌所致的泌尿系統、膽道、腦膜、肺以及燒傷創面感染,也適用于部分變形桿菌和大腸桿菌所致的感染,與氯唑西林聯合治療混合感染效果好。國內曾報道,對64例銅綠假單胞菌所致的泌尿系統感染者應用羧芐西林,有效率達80.4%。

4 羧芐西林中毒

羧芐西林(羧芐青霉素、卡比西林)主治綠膿桿菌、不產青霉素酶的變形感菌和某些大腸桿菌感染。血漿蛋白結合率50%,半衰期1~1.5h。常用量:肌注4~8g/d,分4次給藥;靜脈滴注10~30g/d,分4次給藥。[1]

4.1 臨床表現

[1]

1.過敏反應以皮疹為最多見,過敏性休克和間質性腎炎偶有報道。

2.本品可使血小板功能異常或干擾其他凝血機制而發生皮膚紫癜及出血反應,腎功能不全的患者更易發生出血性疾患,并伴注射局部出血。

3.偶有中性粒細胞減少伴骨髓中幼粒細胞受抑制的報道。個別患者出現血清轉氨酶升高,甚至有惡心、嘔吐、肝臟腫大和壓痛的輕型無黃疸性肝炎癥狀,肝活檢呈現點狀肝細胞壞死的表現。

4.大劑量靜脈注射可出現抽搐、癲癇發作等神經系統反應。肌肉局部注射可引見局部疼痛

5.所含的鈉鹽對心功能不全者,可導致急性肺水腫,也可發生高鈉血癥和低鉀血癥。

4.2 治療

羧芐西林中毒的治療要點為[2]

1.參見青霉素G相關內容。

2.本品經血透析可由血液中清除,腹膜透析效果較差。

3.如治療中發生出血現象,氯化魚精蛋白能有效控制出血而不影響抗菌作用。

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:192.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:192-193.

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開放分類:青霉素類藥物抗生素類
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  • 評論總管
    2019/10/16 14:52:09 | #0
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