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速尿

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1 拼音

sù niào

2 英文參考

nicorol

3 概述

速尿利尿藥,為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,幾乎無味。主要抑制腎臟的髓袢升支髓質部和皮質對Cl-和Na+的再吸收,促進Cl-、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。臨床上用于治療心臟水腫、腎性水腫、肝硬化腹水以及肺水腫腦水腫急性腎衰竭血管壁障礙所引起的周圍性水腫等。藥物中毒時可用以加速毒物排泄。主要影響水鹽代謝,導致水和電解質平衡失調酸堿平衡紊亂。

4 速尿藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

速尿

4.1.2 漢語拼音

Fusa1ml

4.1.3 英文名

Furosemide

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C12H11ClN2O5S   330.75

4.4 來源(名稱)、含量(效價)

本品為2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸。按干燥品計算,含C12H11ClN2O5S不得少于99.0%。

4.5 性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,幾乎無味。

本品在丙酮溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為208~213℃,熔融時同時分解

4.5.2 吸收系數

取本品,精密稱定,加0.4%氫氧化鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在271nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為565~595。

4.6 鑒別

(1)取本品約25mg,加水5ml,滴加氫氧化鈉試液使恰溶解,加硫酸銅試液1~2滴,即生成綠色沉淀。

(2)取本品25mg,置試管中,加乙醇2.5ml溶解后,沿管壁滴加對二甲氨基苯甲醛試液2ml,即顯綠色,漸變深紅色。

(3)取本品,加0.4%氫氧化鈉溶液制成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在228nm、271nm與333nm的波長處有最大吸收。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》184圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 堿性溶液的澄清度與顏色

取本品0.50g,加氫氧化鈉試液5ml溶解后,加水5ml,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色3號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

4.7.2 氯化物

取本品2.0g,加水100ml,充分振搖后,濾過;取濾液25ml,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。

4.7.3 硫酸鹽

取上述氯化物項下剩余的濾液25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.04%)。

4.7.4 有關物質

避光操作。取本品,加混合溶劑(取冰醋酸22ml,加乙腈-水(1:1)至1000ml,混勻]溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加上述混合溶劑定量稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,作為對照溶液。照高效液相測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以水-四氫呋喃-冰醋酸(70:30:1)為流動相,檢測波長為272nm。理論板數按速尿峰計算不低于4000。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍(0.2%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。

4.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.6 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.7.7 重金屬

取本品0.50g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.7.8 砷鹽

取本品1.0g,加氫氧化鈣1g混合,加水少量,攪拌均勻,先以小火加熱,再熾灼至完全灰化,放冷,加鹽酸5ml與水23ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法),應符合規定(0.0002%)。

4.8 含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加乙醇30ml,微溫使溶解,放冷,加甲酚紅指示液4滴與麝香草酚藍指示液1滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯紫紅色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于33.07mg的C12H11ClN2O5S。

4.9 類別

利尿藥。

4.10 貯藏

遮光,密封保存

4.11 制劑

(1)速尿片  (2)速尿注射液  (3)復方速尿片

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 速尿說明書

5.1 藥品名稱

速尿

5.2 英文名稱

Furosemide

5.3 速尿的別名

呋塞米;利尿磺酸呋塞米靈利尿靈腹安酸腹水寧福洛片呋喃苯胺酸利尿磺胺;Lasix;Frusemide

5.4 分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥

5.5 劑型

1.片劑:每片20mg;40mg。

2.注射劑:20mg(2ml)。

5.6 速尿的藥理作用

速尿為短效、強效的磺胺類利尿劑。作用于髓袢升支粗段,通過抑制Cl的主動重吸收和Na 的被動重吸收而起效。由于NaCl的重吸收減少,腎髓間質滲透濃度降低,濃縮功能降低,尿量增加。速尿能擴張小動脈,降低外周阻力,從而減輕左心負擔,并通過強力的利尿作用迅速減少血容量及回心血量,從而使左心負擔減輕。速尿抑制髓袢升支髓質部和皮質部對Na、Cl的重吸收,促使Na、 Cl、K和水分的大量排出,同時也阻斷腎小管Mg2Ca2的重吸收,增加Mg2、Ca2的排出,其利鈉作用較噻嗪類利尿藥強大。速尿可擴張腎血管,增加腎血流量,調整腎臟血流分布

5.7 速尿的藥代動力學

口服后在胃腸道迅速吸收但不完全,生物利用度為50%~75%,約30min起效,血漿藥物濃度達峰時間為1h,作用維持4h。靜脈注射后5min起效,30min內尿Na排出量可高達用藥前的25倍,24h內排尿量可達8~10L。血漿半衰期為0.2~0.25h。腎功能不全時,半衰期可延長至10h,血漿蛋白結合率為95%~99%,但尿毒癥腎病患者,蛋白結合率降低。肝內分布濃度較高,約1/3經肝臟膽汁排入腸道隨糞便排出。僅少量在肝內代謝。速尿部分在體內代謝(10%),主要代謝產物為去呋喃甲基衍生物2-氨基4-氯5-氨磺酰基苯甲酸,以原形藥物和少量代謝物經腎臟排出,腎功能不全時,可經膽汁由糞便中排出。大部分由近曲小管上皮分泌到管腔,以原形排出體外。半衰期約2h左右,在高齡、腎功能不全或尿毒癥的患者能延長到10h。因藥物的排泄較快,反復給藥不易產生蓄積作用。

5.8 速尿的適應證

用于心、肝、腎多種類型水腫及急性肺水腫,心力衰竭、腎功能衰竭、毒物排泄高鈣血癥。在患者腎濾過率低(小于每分鐘10ml)或應用氯噻酮無效時,應用速尿仍有利尿作用。其作用不受酸堿平衡變化的影響。高血壓危象的輔助治療。

5.9 速尿的禁忌證

1.長期應用時宜適當補充鉀鹽,低鉀血者禁用。

2.速尿可經乳汁排出并有致畸作用,孕婦及哺乳婦女禁用。

3.肝性腦病者禁用。

5.10 注意事項

1.嚴重肝腎功能不全、糖尿病痛風患者及哺乳期婦女、小兒慎用。與磺胺藥有交叉過敏反應,對磺胺藥過敏者慎用或禁用。

2.治療中有血清尿素氮升高和少尿時應停藥。

3.頑固性水腫患者服用速尿易產生低血鉀癥,應同時給予鉀鹽。

4.由于速尿可減少尿酸的排泄,可產生尿酸過多癥,可誘發急性痛風發作,痛風者慎用。

5.11 速尿的不良反應

長期用藥可導致細胞外液急劇減少,血液濃縮可致電解質紊亂,主要有低血鈉、低血鉀、低血鎂及低氯性堿中毒。大劑量靜脈推注時,可導致耳鳴聽力下降或暫時性聾,永久性聾罕見。可導致高尿酸血癥而誘發痛風,與氨苯蝶啶合用可減少此反應發生率。可出現惡心嘔吐腹痛腹瀉癥狀,甚至發生胃出血,久用尚可發生潰瘍。偶見粒細胞減少、血小板減少、多形性紅斑聽力障礙直立性低血壓溶血性貧血、過敏性間質性腎炎等,靜脈注射亦有致心律失常者。極少數病例可在應用后發生胰腺炎,肝功能障礙出現黃疸,長期應用可導致胃及十二直腸潰瘍。

5.12 速尿的用法用量

1.初始每次20~40mg,每天1次或每次40mg,隔日1次,以后每次20mg,每天2~3次,最大劑量每天120mg。兒童初始劑量每天1~2mg/kg。長期應用者(7~10天)藥物的利尿作用消失,應采用間歇療法,給藥1~3天,停藥2~4天。

2.肌內注射或靜脈注射:每次20~40mg,加入氯化鈉注射劑中稀釋后緩慢滴注,隔日1次。

3.急性肺水腫:靜脈注射成人起始劑量為40mg,60~90min后再給。

4.急性腎衰竭:成人開始可用40~80mg,漸增至達所需利尿效果,但24h所需總量,很少超過500mg。大劑量靜脈注射時,注入速率不可超過每分鐘4mg,以免造成聽神經損害。速尿的作用強度與劑量有關。一般的劑量范圍是每天40~200mg。少尿患者使用前,必須除外有血漿容量不足。口服:成人開始可用20~80mg,最好在早晨1次口服。如未出現利尿作用,每6~8h可將劑量增加1次。有效維持量差異甚大,尚未提出明確的上限,有報道提出大劑量是600mg。1~2次大劑量比多次小劑量用藥更為有效,特別是對腎功能減退的患者。速尿可以每天用藥,隔日用藥,亦可每周連續用藥2~4天。有些頑固性水腫的患者,可能以間斷用藥效果最好。

5.13 速尿與其它藥物的相互作用

可導致高尿酸血癥而誘發痛風,與氨苯蝶啶合用可減少此反應的發生率。與有腎毒性抗生素頭孢噻啶、多黏菌素卡那霉素慶大霉霉素等)合用時可加劇腎毒性及耳毒性的危險,并可降低頭孢噻啶的清除率,有時可引起急性腎功能衰竭。與胺碘酮溴芐銨奎尼丁類、索他洛爾合用時易引發尖端扭轉心律失常,應預防低血鉀。與糖或鹽皮質激素兩性霉素B合用,可致低血鉀,應監測血鉀。與苯妥英鈉合用利尿作用降低可能達50%。與阿司匹林合用,尿酸升高,可致急性痛風。丙磺舒可延長速尿的半衰期,使其利尿效果增加,但有使血尿酸增高的危險,故對痛風患者應避免合用。巴比妥類藥物及哌替啶杜冷丁)可使速尿的利尿作用明顯減弱。與氯貝丁酯安妥明)、茶堿等藥物合用,可使后者的半衰期延長,血藥濃度升高,毒性作用增加。與肌肉松弛劑合用時極易產生呼吸肌麻痹。注射劑遇酸析出沉淀。速尿與葡萄糖酸酸酸鈣、維生素C四環素類、尿素腎上腺素配伍禁忌。速尿不宜與氨基糖苷類抗生素配伍合用。速尿可增加降壓藥的作用,合并用藥時應酌減降壓藥物的用量。

5.14 專家點評

國內報道,對青光眼過濾性手術前房不形成11例,在給散瞳劑、醋氯酰胺、甘露醇等藥物及濾泡處加壓繃帶治療無效后給速尿20~40mg加入50%葡萄糖注射劑60ml靜脈推注,每天1次,用藥后2~5天前房形成并很快恢復正常。另一報道,對新生兒一過性高血糖癥,當利尿效果差時,逐日增量直至每天160mg靜脈注射或內服,可取得好療效。應用速尿肌內注射配合抗生素治療小兒重型肺炎50例,病兒住院時間縮短3天。用大劑量速尿60~100mg靜脈注射隔1~2h依次倍增至出現利尿反應治療鉤端螺旋體病急性腎衰13例,24h總用量(1.5±0.2)g,治愈10例,未見不良反應。大劑量2.5~3.5mg/kg每次加入10%葡萄糖注射劑40ml中靜脈注射,搶救急性腦水腫并急性肺水腫,每2~4小時重復1次,共2~4次,首次用藥后約15~20min患者即大量排尿,5±1min癥狀即開始改善,其特點是作用快,療效顯著,不良反應少,不會引起低鉀血癥。伴利尿劑是當前臨床應用的最強效利尿劑,作用迅速而可靠,適用于各種病因引起的水腫,為急性肺水腫的首選藥物。在袢利尿劑中速尿的不良反應相對輕微,比較安全,為廣大臨床醫師所喜用。該藥最大不良反應為引起水及電解質紊亂,特別是血鉀過低,應盡力防止,因低血鉀常可引起嚴重的室性心律失常,在器質性心臟病患者尤為危險。

6 速尿中毒

速尿(呋塞米)主要抑制腎臟的髓袢升支髓質部和皮質對Cl-和Na+的再吸收,促進Cl-、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。臨床上用于治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水以及肺水腫、腦水腫、急性腎衰竭或血管壁障礙所引起的周圍性水腫等。藥物中毒時可用以加速毒物的排泄。本藥口服吸收迅速,血漿半衰期30~70min,約10%在體內代謝,主要以原形經腎排出。排泄較快,24h后在組織內無明顯潴留。犬口服LD50為2g/kg,兔為0.8g/kg, 大鼠為4.6g/kg。常用量每次20mg,肌肉注射或靜脈注射。口服40mg/d。主要影響水鹽代謝,導致水和電解質平衡失調和酸堿平衡紊亂。[1]

6.1 臨床表現

不良反應表現如下[2]

1.代謝異常

本藥利尿作用迅速、強大,易引起水和電解質平衡失調,出現脫水、低血鈉、低血鉀、低血氯、低血鎂及低氯性堿中毒。

2.消化系統

惡心、嘔吐、口及胃部燒灼感、厭食、腹痛、腹瀉、便秘,大劑量可引起胃和十二指腸潰瘍和出血、急性胰腺炎、黃疸,對肝硬化病人可誘發肝性腦病。

3.循環系統

體位低血壓昏厥、心律失常(個別報道致房室傳導阻滯)、栓塞脈管炎等。

4.泌尿系統

腰痛尿頻、血尿、少尿、血尿素氮升高、尿糖、高尿酸血癥、急性腎竭等。

5.中樞神經系統及耳毒性

可有頭痛頭暈眩暈感覺異常、耳鳴、聽力減退或暫時性耳聾、聽力喪失。

6.過敏反應

皮膚瘙癢、蕁麻疹、多形性紅斑、紫癜、光過敏、剝脫性皮炎,偶有大皰性出血性皮炎以及過敏性哮喘過敏性休克等。

7.其他

乏力、疲倦、口渴、肌痙攣、高血糖、急性痛風、紅斑狼瘡活動等。偶有男子乳房女性化。

6.2 治療

速尿中毒的治療要點為[3]

1.口服大劑量中毒者應立即進行催吐、洗胃。

2.補充液體和鉀鹽,糾正水和電解質失衡。

3.對癥治療

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:163.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:163-164.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:164.

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開放分類:循環系統藥物利尿藥脫水藥西藥中毒心血管系統用藥抗高血壓藥
詞條速尿banlangwangyuan合作編輯
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參與討論
  • 童年
    2015/1/18 13:40:58 | #1
    速尿本是脫水劑 但是肝功能不全 肝硬化導致的腹水 在沒有白蛋白的情況下 又必須得用 這相互關系怎么取舍 ?
抱歉,功能升級中,暫停討論
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