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司他夫定

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1 拼音

sī tā fū dìng

2 英文參考

stavudine[湘雅醫學專業詞典]

3 司他夫定藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

司他夫定

3.1.2 漢語拼音

Sitafuding

3.1.3 英文名

Stavudine

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C10H12N2O4    224.21

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為1-(2,3-二脫氧-β-D-甘油基-戊基-2-烯呋喃糖基)胸腺嘧啶。按無水物計算,含C10H12N2O4應為98.0%~102.0%。

3.5 性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末。

本品在水中溶解,在乙醇乙腈中略溶,在正己烷中幾乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為-39.5°至-45.9°。

3.6 鑒別

(1)在有關物質項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與司他夫定系統適用性試驗混合對照品溶液中司他夫定峰的保留時間一致。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

(3)取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在266nm的波長處有最大吸收,在235 nm的波長處有最小吸收。

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C),如不一致,取本品與對照品用無水乙醇重結晶后測定。

以上(1)、(2)兩項可選做一項。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取胸腺嘧啶對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含250μg的溶液,作為對照品貯備液;另取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液,作為供試品溶液(臨用新制);精密量取1ml與對照品貯備液2ml,置同一200ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液(臨用新制)。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以乙腈-0.01mol/L醋酸銨溶液(3.5:96.5)為流動相A,乙腈-0.01mol/L醋酸銨溶液(25:75)為流動相B,按下表進行梯度洗脫檢測波長為254nm。取司他夫定系統適用性試驗混合對照品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液,作為系統適用性試驗溶液(溶液中含胸腺嘧啶、胸苷與其異構體、司他夫定與α-司他夫定),量取10μl注入液相色譜儀,調節流速使司他夫定主峰的保留時間在8.5分鐘至12.5分鐘之間,胸腺嘧啶峰相對于司他夫定峰的保留時間約為0.28,胸苷峰相對于司他夫定峰的保留時間約為0.5,胸苷峰與其異構體峰的分離度應不小于1.15,司他夫定峰與α-司他夫定峰的分離度應不小于1.0。量取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使司他夫定色譜峰的峰高約為滿量程的10%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰,胸腺嘧啶按外標法以峰面積計算,不得過0.5%,其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍(0.1%),其他各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(0.5%)。

 時間(分鐘)  流動相A(%)  流動相B(%)
 0  100  0
 10  100  0
 20  0  100
 30  0  100
 35  100  0
 40  100  0

3.7.2 殘留溶劑

3.7.2.1 甲醇異丙醇、甲苯、乙酸丁酯、吡啶、N,N-二甲基乙酰胺N-甲吡咯烷酮

取本品約0.5g,精密稱定,精密加入二甲亞砜-水(1:l)10ml,振搖使溶解,作為供試品溶液;分別精密稱取甲醇、異丙醇、甲苯、乙酸丁酯、吡啶、N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮各適量,用二甲亞砜-水(1:1)稀釋制成每1ml中分別含甲醇0.15mg、異丙醇0.15mg、甲苯0.0445mg、乙酸丁酯0.15mg、吡啶0.01lmg、N,N-二甲基乙酰胺0.0545mg和N-甲基吡咯烷酮0.0265mg的溶液,搖勻,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第三法),用聚乙二醇-TPA修飾的毛細管色譜柱,起始溫度為40℃,維持5分鐘,以每分鐘15℃的速率升溫至120℃,維持2分鐘,再以每分鐘10℃的速率升溫至200℃,維持5分鐘;進樣口溫度為150℃;檢測器溫度為250℃。精密量取供試品溶液與對照品溶液各1μl,分別注入氣相色譜儀,記錄色譜圖。各相鄰色譜峰之間的分離度均應符合要求。按外標法以峰面積計算,含異丙醇與乙酸丁酯不得過0.3%,其他均應符合規定

3.7.2.2 三氯甲烷

取本品約0.25g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加水5ml與無水硫酸鈉1g,搖勻,作為供試品溶液;精密稱取三氯甲烷適量,用水溶解并定量稀釋制成每1ml中含3μg的溶液,精密量取5ml,置頂空瓶中,加無水硫酸鈉1g,搖勻,作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第二法),以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷(或極性相近)為固定液的毛細管柱為色譜柱;柱溫為45℃;進樣口溫度為150℃;檢測器溫度為250℃;頂空瓶平衡溫度為90℃,平衡時間為30分鐘。量取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算,應符合規定。

3.7.3 水分

取本品0.2g,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M 第一法)測定,含水分不得過0.5%。

3.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-0.01mol/L醋酸銨溶液(5:95)為流動相;檢測波長為268nm。取胸腺嘧啶對照品5mg、胸苷對照品7.5mg與司他夫定對照品10mg,置同一100ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置50ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為系統適用性試驗溶液,取10μl注入液相色譜儀,胸苷峰與胸腺嘧啶峰的分離度應不小于3.5,理論板數按司他夫定峰計算不低于800。

3.8.2 測定法

精密稱取本品適量,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液(臨用新制),作為供試品溶液,精密量取25μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖。另取司他夫定對照品,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

3.9 類別

抗病毒藥

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 制劑

(1)司他夫定片  (2)司他夫定膠囊  (3)司他夫定散

3.12 附雜質

3.12.1 1.胸腺嘧啶(Thymine)

C5H6N2O2    126.11

3.12.2 2.α-司他夫定(α-Stavudine)

C10H12N2O4    224.21

3.12.3 3.胸苷(Thymidine)

C10H14N2O5

3.12.4 4.胸苷異構體(3'-epithymidine)

C10H14N2O5

3.13 版本

中華人民共和國藥典》2010年版 第三增補本

4 司他夫定說明書

4.1 司他夫定的別名

司坦夫定 , 賽瑞特,司他夫定

4.2 外文名

Zerit ,Strvudine, d4T

4.3 司他夫定的藥理毒理

司坦夫定是人工合成的胸苷類似物,對體外人類細胞中人免疫缺陷病毒(HIV)的復制抑制作用

4.4 司他夫定的適應

司坦夫定與其它抗病毒藥物聯合使用,用于治療Ⅰ型HIV感染

4.5 司他夫定的不良反應

本藥的主要毒性為外周神經病變,其主要表現為手足麻木刺痛

4.6 相互作用

齊多夫定能競爭性抑制司坦夫定在細胞內的磷酸化過程,因此,不建議齊多夫定與本藥合用。

4.7 司他夫定的用法用量

服用司坦夫定的間隔時間應為12小時,服藥時間與進餐無關。成人 推薦劑量為 :體重>60 kg的患者服用40 mg bid ;體重<60 kg的患者服用30 mg bid。兒童 推薦劑量為 :體重≥30 kg的患者,按成人推薦劑量服用 ;體重<30 kg的患者服用1 mg/kg/次,bid。劑量調整 如在療程中發生了手足麻木刺,應立即停止司坦夫定的治療。停止使用本藥后,中毒癥狀可以消退。有些患者停止治療后,中毒癥狀可暫時性加重。如癥狀已完全消退,可給予上述推薦劑量的半量繼續治療。繼續給予本藥后,若再發生神經病變,需考慮完全停止本藥的治療。腎功能損害的病人 推薦劑量如下 :肌酐清除率>50 mL/分,體重≥60 kg者,給予40 mg bid,體重<60 kg的患者,給予30 mg bid。肌酐清除率為26-50 mL/分,體重≥60 kg的患者,給予20 mg bid,體重<60 kg的患者,給予15 mg bid。肌酐清除率為10-25 mL/分,體重≥60 kg的患者,給予20 mg qd,體重<60 kg的患者,給予15 mg qd。對兒童腎功能損害者,尚無實驗數據表明需調整劑量,但可考慮減少劑量或延長用藥間隔。血液透析的病人 推薦劑量為:體重≥60 kg的患者,每24小時給予20 mg ;體重<60 kg的患者,每24小時給予15mg,于血透完畢后給藥。在非透析日,也應在相同時間給藥。 成年人曾服用12-24倍的推薦劑量,但未發現急性毒性。長期過量服用本藥的并發癥包括外周神經病變和肝臟毒性。司坦夫定可通過血液透析排出,其清除率為120±18 mL/分。尚未研究司坦夫定能否通過腹膜透析排出。 根據司坦夫定口服粉劑藥瓶上的說明,在瓶中加入202 mL的純水,用力搖勻,讓藥粉完全溶解。配制成200 mL濃度為1 mg/mL的溶液。此溶液稍不透明。每次使用前應將藥瓶中的溶液用力搖勻后,再倒入量杯中。然后蓋緊瓶蓋,放入冰箱內,2-8oC下最多可保存30天。

4.8 注意事項

對司坦夫定和任何其它配方成分有明顯過敏的患者禁用。 應告知患者本藥可導致外周神經病變,一旦出現手足麻木刺痛,應及時求醫,醫生可能需要改變司坦夫定的劑量或立即停藥。

4.9 規格

膠囊劑:15mg, 20mg, 30mg, 40mg.

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開放分類:抗病毒藥
詞條司他夫定abababwanyan合作编辑
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  • 評論總管
    2021/1/21 1:14:04 | #0
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