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司莫司汀

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1 拼音

sī mò sī tīng

2 英文參考

semustine[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

司莫司汀為洛莫司汀的甲基衍生物,是一種抗腫瘤藥,為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感。本品很可能在進入體內后水解成為近似CCNU的環己基起作用。臨床適應證與BCNU及CCNU相同,對惡性黑色素瘤惡性淋巴瘤腦瘤肺癌等有較好的療效,與氟尿嘧啶合用時,對直腸癌胃癌和肝癌均有療效。中毒劑量為225mg/m2。主要損害骨髓消化道及肝腎臟

4 司莫司汀藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

司莫司汀

4.1.2 漢語拼音

Simositing

4.1.3 英文名

Semustine

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C10H18ClN3O2     247.72

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基環己基)-1-亞硝基脲。按干燥品計算,含C10H18ClN3O2應為97.0%~103.0%。

4.5 性狀

本品為淡黃色略帶微紅的結晶性粉末;對光敏感。

本品在三氯甲烷中極溶解,在乙醇環己烷中溶解,在水中幾乎不溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為71~75℃。

4.6 鑒別

(1)取本品約10mg,加乙醇5ml,振搖使溶解,加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml,置水浴加熱約10分鐘,放冷,加堿性β-萘酚試液2ml,顯橙黃色。

(2)取含量測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在232nm的波長處有最大吸收

(3)取本品約10mg,加氫氧化鈉試液5ml,置水浴加熱5分鐘,顯氯化物的鑒別反應2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

4.7 檢查

4.7.1 氯化物

取本品0.25g,加水20ml,振搖,濾過,濾渣用水10ml洗滌,合并洗液與濾液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

4.7.2 有關物質

避光操作。取本品,加乙醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加乙醇稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠HF254薄層板上,以三氯甲烷-環己烷(3:1)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。再置碘蒸氣中,原點不得顯黃色。

4.7.3 干燥失重

取本品,置五氧化二磷干燥器中,減壓干燥4小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

4.8 含量測定

避光操作。取本品,精密稱定,加環己烷制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在232nm的波長處測定吸光度,按C10H18ClN3O2的吸收系數()為254計算,即得。

4.9 類別

抗腫瘤藥。

4.10 貯藏

遮光密封,在冷處保存

4.11 制劑

司莫司汀膠囊

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 司莫司汀說明書

5.1 司莫司汀的別名

甲基環己氯乙亞硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲環亞硝脲

5.2 外文名

Semustine, Me-CCNU, NSC-95441

5.3 司莫司汀的適應癥

主要用于惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等,有較好的療效。

5.4 司莫司汀的用量用法

口服:單用為每平方米體表面積200~225mg,每6~3周給藥1次,也可每平方米體表面積36mg,每周1次,6周為1療程。合并其他藥物時,可給每平方米體表面積75~150mg,6周給藥1次,或每平方米體積30mg,每周1次,連給6周。

5.5 注意事項

1.骨髓抑制,但比較遲緩,與用藥劑量有關。

2.消化道反應有惡心嘔吐等,一般在6周后出現,約持續1~2周。

3.口腔炎、脫發、肝功能損害比環己亞硝脲輕。

4.本品作用與卡氮芥、環己亞硝料相似,但對肺癌、乳腺癌、惡性黑色素瘤優于BCNU及CCNU,而毒性又較低。

5.6 規格

膠囊劑:每膠囊10mg、50mg。

6 司莫司汀中毒

司莫司汀(甲環亞硝脲、甲基- CCNU)為洛莫司汀的甲基衍生物。本品很可能在進入體內后水解成為近似CCNU的環己基起作用。臨床適應證與BCNU及CCNU相同,對惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、腦瘤、肺癌等有較好的療效,與氟尿嘧啶合用時,對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。口服以肝腎、胃腸、肺中分布濃度較高,6h氯乙基部分達到最高峰,服藥30min后在腦脊液中可測到的放射性約為血漿濃度的15%~30%,約47%的標記物在24h中可從尿中回收,由呼氣中排出的不足10%。口服每次100~200mg/m2,每6~8周1次。大鼠腹腔注射LD50為45mg/kg,小鼠腹腔注射LD50為30.9mg/kg。中毒劑量為225mg/m2。主要損害骨髓、消化道及肝腎臟。[1]

6.1 臨床表現

[2]

1.對骨髓、消化道及肝腎有毒性(與BCNU、CCNU一樣)。

2.口服最早45min后出現惡心、嘔吐,遲者6h出現,癥狀在次日可消失。

3.在服藥后4周左右出現血小板減少,在5~6周出現白細胞減少,持續6~10d。其他如口腔炎、脫發、肝功損傷均是輕度。

6.2 治療

司莫司汀中毒的治療要點為[2]

1.予止嘔劑,或睡前服藥可減輕消化道反應。

2.對癥支持。

7 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:222-223.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:223.

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開放分類:抗腫瘤藥西藥中毒烷化劑
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  • 評論總管
    2020/10/29 16:27:22 | #0
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