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四環素

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1 拼音

sì huán sù

2 英文參考

tetracycline[朗道漢英字典]

acheomycin

3 概述

四環素是廣譜抗生素,對細菌抑菌作用。其作用機制在于藥物特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物蛋白質合成。現在一般不用于細菌感染,主要用于立克次體病、布氏桿菌病淋巴肉芽腫支原體肺炎螺旋體病、衣原體病等。口服吸收不完全,四環素可分泌到乳汁,可透過胎盤進入胎兒體內,引起子代的不良反應靜脈滴注給藥現已少用。

4 四環素說明書

4.1 藥品名稱

四環素

4.2 英文名稱

Tetracycline

4.3 四環素的別名

四環素磷酸復鹽;Abricycline;Panmycin;Achromycin;Decycline

4.4 分類

抗生素 > 四環素類

4.5 劑型

1.片劑:0.125g,0.25g;

2.膠囊:0.25g;

3.注射劑(粉):0.125g,0.25g,0.5g。

4.6 四環素的藥理作用

鹽酸四環素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。其次,四環素類可引起細菌細胞膜透性的改變,使細胞內的核苷酸和其他重要成分外漏,從而抑制DNA復制。四環素對金黃色葡萄球菌肺炎球菌、化膿性鏈球菌淋球菌腦膜炎球菌大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。

4.7 四環素的藥代動力學

鹽酸四環素口服吸收不完全(約為60%~70%),口服吸收受金屬離子影響,后者可與藥物形成絡合物使吸收減少。口服500mg,血藥濃度峰值約為2~4μg/ml。每6小時口服500mg,經5次給藥后可達穩態血藥濃度(4~5μg/ml),單次靜脈給藥500mg后,血藥濃度峰值約可達15~20μg/ml。四環素分布容積為1.3~1.6L/kg。藥物吸收后廣泛分布于體內組織體液中,易滲入胸腔積液腹腔積液,易與骨和牙齒等組織結合,可在肝、脾和其他生長迅速的組織如腫瘤等部位濃集,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的5~20倍。四環素可透入胎盤和進入乳汁,乳汁中濃度可達血藥濃度的60%~80%。但四環素不易透過血-腦脊液屏障,腦脊液中藥物濃度較低,在腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%~25%,不能達到有效抑菌濃度。四環素蛋白結合率約為55%~70%;腎功能正常者半衰期約為6~11h。藥物主要自腎小球濾過,經腎小管分泌隨尿液排泄。給藥24h后可排出給藥量的60%;另有少量藥物經膽汁分泌至腸道排出。血液透析可清除給藥量的10%~15%。

4.8 四環素的適應證

1.可用于:(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒地方性斑疹傷寒恙蟲病;(2)肺炎支原體所致感染;(3)衣原體感染,包括鸚鵡熱、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、非特異性尿道炎輸卵管炎及沙眼;(4)回歸熱;(5)布氏菌病(與氨基糖苷類聯合應用);(6)霍亂;(7)鼠疫(與氨基糖苷類聯合應用);(8)兔熱病

2.可用于治療對青霉素類抗生素過敏的破傷風氣性壞疽雅司梅毒淋病鉤端螺旋體病

3.也可用于治療敏感菌所致的呼吸道、膽道、尿路和皮膚軟組織感染。

4.還可用于痤瘡治療。用于非特異性尿道炎(非淋球菌性尿道炎宮頸炎)、衣原體淋巴肉芽腫(性病淋巴肉芽腫)、梅毒、軟下疳及痤瘡等,也可用于敏感的革蘭陽性球菌或革蘭陰性桿菌所引起的輕癥感染。

4.9 四環素的禁忌證

1.8歲以下小兒禁用。

2.孕婦及哺乳期婦女禁用。

3.對四環素或其他四環素類藥過敏者禁用。

4.10 注意事項

1.交叉過敏:對一種四環素類藥物過敏者可能對其他四環素類藥物過敏。

2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有腎功能損害者。

3.藥物對兒童的影響:8歲以下小兒使用四環素可致恒齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制,因此在8歲以下兒童中不宜使用。

4.藥物對妊娠的影響:(1)四環素可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良,以及抑制胎兒骨骼生長;(2)該類藥物在動物中還有致畸胎作用,妊娠期婦女不宜使用四環素;(3)妊娠期間患者對四環素的肝毒性反應尤為敏感,如必須應用時靜脈滴注鹽酸四環素每天量以1g為宜,不應大于1.5g,其血藥濃度應保持在15μg/ml以下。腎盂腎炎伴腎功能減退的妊娠婦女靜脈滴注四環素屬禁忌

5.藥物對哺乳的影響:四環素可經乳汁分泌,乳汁中濃度較高,雖然四環素可與乳汁中的鈣形成不溶性的絡合物,吸收甚少,但由于該類藥物可引起牙齒永久性變色,牙釉質發育不良和抑制嬰兒骨骼的發育生長,因此哺乳期婦女須權衡利弊后決定是否使用。

6.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)由于四環素對熒光干擾,可使尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度測定結果偏高;(2)少數患者用藥后可出現堿性磷酸酶血尿素氮血清淀粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶定值升高。

7.用藥前后及用藥時應當檢查監測:(1)用藥期間應定期隨訪檢查肝、腎功能;(2)用藥時間較長者,必要時應測定血藥濃度。

4.11 四環素的不良反應

1.四環素可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產生不同程度的變色黃染,牙釉質發育不良及齲齒,并可致骨發育不良。

2.消化癥狀:口服后可引起惡心嘔吐、上腹不適、腹脹腹瀉等胃腸道癥狀。

3.肝臟損害:大劑量靜脈給藥或長期口服后可引起肝臟損害,通常為肝脂肪變性。原有肝、腎功能不全者、妊娠后期婦女及接受高劑量靜脈給藥者更易發生。也偶有致肝毒性同時發生胰腺炎的報道。

4.過敏反應:主要有藥物熱或皮疹,后者可表現為蕁麻疹多形紅斑濕疹樣紅斑等;也可誘致光感性皮炎過敏性休克哮喘紫癜等不良反應亦偶有報道。

5.周圍血象改變:長期用藥還可出現異常淋巴細胞粒細胞毒性顆粒、血小板減少性紫癜和粒細胞減少等。

6.二重感染:長期用藥可誘發耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴重者可致敗血癥

7.長期用藥可使人體正常菌群減少,導致維生素缺乏、真菌繁殖、出現口干咽痛口角炎舌炎舌苔色暗或變色等癥狀。

8.使用四環素時偶可致良性顱內壓增高,表現為頭痛、嘔吐、視神經水腫等。

9.靜脈給藥時,局部可產生疼痛、紅腫等刺激癥狀,嚴重者可致血栓性靜脈炎

4.12 四環素的用法用量

1.①一般劑量:每次0.25~0.5g,每6小時1次,或每次0.5~1.0g,每12小時1次;②布魯菌病:每次0.5g,每6小時1次,療程3周,第1~2周同用鏈霉素1g肌注,每天1次;③淋球菌所致單純性尿道炎或宮頸炎;每次0.5g,每6小時1次,療程5天;④梅毒:每次0.5g,每6小時1次,療程15天(早期梅毒)或30天(晚期梅毒);⑤中、重度痤瘡患者的輔助治療:初次量,每天0.5~2g,分次服用;當病情改善時(通常在3周后),劑量應逐漸減至維持量,每天0.125~1.0g;⑥沙眼衣原衣原體所致單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染:每次0.5g,每天4次,療程至少7天。(2)靜脈滴注:每天1g,分1~2次。用5%~10%葡萄糖液稀釋至0.1%滴注。

2.兒童口服給藥:8歲以上小兒常用量:每次6.25~12.5mg/kg,每6小時1次。

4.13 四環素與其它藥物的相互作用

1.四環素與全麻藥甲氧氟氟氟烷同用可增加腎毒性。

2.四環素與呋塞米等強利尿藥同用可增加腎毒性。

3.四環素與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用可增強其肝毒性。

4.與碳酸氫鈉等制酸藥同用時,由于胃內pH值增高,可使四環素吸收減少、活性降低。

5.與葡萄糖酸酸酸鈣、乳酸鈣及含鎂緩瀉藥等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物同用時,可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物,使四環素吸收減少。

6.與考來烯胺(cholestyramine)或考來替泊(colestipol)等降血脂藥同用可影響四環素的吸收。

7.與口服含雌激素避孕藥同用可降低避孕藥藥效,并可能增加經期出血

4.14 專家點評

四環四環素抗菌譜廣、口服方便、價廉。對青霉素過敏的梅毒患者四環素是選用的藥物之一,對早期梅毒患者可每次500mg,每天4次,連續14天;對晚期梅毒患者(病程超過1年者)連用30天,可收到良好的療效。另對青霉素過敏的患者包括單純性淋病和淋菌性咽炎可改用四環素,每次500mg,每天4次,連續7天。四環素也可用于男性肛門、直腸淋球菌感染,但復發率為17%。除懷孕婦女外,淋球菌感染和淋菌性輸卵管炎均可應用四環素。四環素是廣譜抗生素,起抑菌作用,對性病淋巴肉芽腫、梅毒都有很好的療效,由于現在新的抗生素不斷出現可選性很強,但四環素價格便宜,在把握好安全性情況下仍不失為治療非淋菌性尿道炎,梅毒的有效藥物。

5 四環素中毒

四環素是廣譜抗生素,對細菌有抑菌作用。現在一般不用于細菌感染,主要用于立克次體病、布氏桿菌病、淋巴肉芽腫、支原體肺炎、螺旋體病、衣原體病等。口服吸收不完全,約為30%~70%,血漿蛋白結合率65%,半衰期為8h,容積分布0.15L/kg。四環素可分泌到乳汁,可透過胎盤進入胎兒體內,引起子代的不良反應。成人常用口服量0.5g,3~4/d,每日量不超過2.0g。靜脈滴注給藥現已少用。[1]

5.1 臨床表現

[2]

1.口服可引起胃腸道反應:惡心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。

2.可使體內正常菌群失調,引起維生素缺乏、真菌繁殖,出現口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,嚴重者發生敗血癥。

3.較大劑量靜脈給藥或長期口服可引起肝臟損害,加重氮質血癥。

4.四環素牙:孕期服用四環素后,分娩的小兒或兒童服用四環素后,牙齒產生不同程度的黃染、牙釉質發育不良、齲齒,并可致骨發育不良。

5.過敏反應:可引起藥物熱、各種皮疹,也可誘發光敏性皮炎。偶見發生過敏性休克、哮喘、紫癜等。

6.靜脈用藥時可產生局部疼痛,甚至發生血栓性靜脈炎。

7.服用變質四環素可引起范可尼綜合征,產生腎小管性酸中毒

5.2 治療

四環素中毒的治療要點為[3]

1.本藥過量無特效解毒藥,以對癥支持治療為主。

2.透析治療僅可清除給藥量的10%~15%。

3.發生肝、腎功能損害和過敏反應時,及時停藥,并予以相應治療。

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:200.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:200-201.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:201.

四環素藥品說明書其它版本

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開放分類:藥物四環素類抗生素抗生素類
詞條四環素banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2018/4/21 21:26:16 | #0
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本頁最后修訂于 2016年9月22日 星期四 22:29:35 (GMT+08:00)
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