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舒林酸

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1 拼音

shū lín suān

2 英文參考

Sulindac[湘雅醫學專業詞典]

3 舒林酸藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

舒林酸

3.1.2 漢語拼音

Shulinsuan

3.1.3 英文名

Sulindac

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C20H17FO3S 356.41

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品為(Z)-2-甲基-1-[(4-甲基亞磺酰苯基)亞甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸。按干燥品計算,含C20H17FO3S不得少于99.0%。

3.5 性狀

本品為橙黃色結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在三氯甲烷甲醇中略溶,在乙醇乙酸乙酯中微溶,在水中幾乎不溶。

3.6 鑒別

(1)取本品約15mg,置試管中,小火加熱數分鐘,即發生二氧化硫刺激性特臭,并能使濕潤的碘-淀粉試紙(取濾紙條浸入100ml含碘0.5g的新制淀粉指示液中,濕透后取出,干燥,即得)藍色消褪。

(2)取本品,用0.1mol/L鹽酸甲醇溶液制成每1ml中約含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在284nm與327nm的波長處有最大吸收。在284nm與327nm波長處的吸光度比值應為1.10~1.20。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》877圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取本品,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中含2mg的供試品溶液與每1ml中含20μg的對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用硅膠為填充劑,以三氯甲烷-乙酸乙酯-乙醇-冰醋酸(400:100:4:1)為流動相,檢測波長為280nm。理論板數按舒林酸峰計算不低于2500。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的30%,精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(1.0%)。

3.7.2 干燥失重

取本品,于100℃減壓干燥2小時,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

取本品約0.35g,精密稱定,加乙醇50ml,置水浴上溫熱,并充分振搖使溶解,放冷,照電位滴定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當于35.64mg的C20H17FO3S。

3.9 類別

消炎鎮痛藥

3.10 貯藏

密封保存

3.11 制劑

舒林酸片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 舒林酸說明書

4.1 藥品名稱

舒林酸

4.2 英文名稱

Sulindac , Clinoril, Imbaron, Sudac, Sulinol

4.3 舒林酸的別名

硫茚酸奇諾力樞力達舒達寧舒茚酸蘇靈大天隆達炎必靈;Arthrocine;Artribid;Ceinoril;Citireuma;Clinoril;Imbaral;Imbaron

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血癥用藥物

4.5 劑型

1.片劑:0.1g,0.15g,0.2g;

2.膠囊:0.1g。

4.6 舒林酸的藥理作用

舒林酸結構吲哚美辛相似,屬于前體藥物。其本身無藥理活性,需經肝臟代謝腸道菌叢還原為硫化物后方顯持久的消炎、鎮痛、解熱作用。舒林酸的抗類風濕作用為阿司匹林的16倍,吲哚美辛的2倍。鎮痛作用是布洛芬的10倍,但解熱作用比后者弱。其特點為對腎臟的損害比其他NSAID小,長期用藥不易引起腎乳頭壞死。原因是舒林酸在腎組織再度氧化為無活性的原形,故對腎臟PG的生成影響較小。舒林酸對胃腸道的刺激性也較其他同類藥小,抗炎活性與胃腸潰瘍作用無直接劑量相關性。據報道,舒林酸使大鼠試驗群50%胃出血UD50為56±12mg/kg,而吲哚美辛為4.8±1.2mg/kg,證實其治療指數較高。

4.7 舒林酸的藥代動力學

口服后至少88%被吸收,血藥濃度達峰時間為1~2h。約95%與血漿蛋白結合。可分布于肝、胃、腎、腸及其他部位,乳汁中的濃度為血漿濃度的10%~20%。舒林酸可代謝成有活性的硫化物和無活性的砜,硫化物和原形藥之間可相互轉換。原形藥的半衰期為7.8h,活性代謝物的半衰期為14h。藥物最終以原形藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式通過糞便及尿液排出。而活性代謝物在尿中幾乎沒有,只有少部分通過膽汁排出,大部分又轉變成原形藥。

4.8 舒林酸的適應

1.可用于增生性骨關節病類風濕性關節炎、慢性關節炎肩關節周圍炎頸肩腕綜合征腱鞘炎等。

2.也可用于各種原因引起的疼痛,如痛經牙痛外傷和手術后疼痛等。

3.還可用于輕中度癌性疼痛

4.9 舒林酸的禁忌

1.對舒林酸過敏者;

2.活動消化性潰瘍或曾有潰瘍出血或穿孔史者;

3.孕婦及哺乳期婦女;

4.2歲以下兒童

4.10 注意事項

1.(1)有消化道潰瘍史,而目前無活動性者,宜在嚴密觀察下應用;(2)肝腎功能障礙者;(3)有凝血功能障礙病史者;(4)因液體潴留或水腫而加重的高血壓心臟疾病患者

2.用藥期間應定期檢測血壓、肝腎功能、血細胞計數和大便隱血。

3.用藥期間如出現發熱或皮疹,應立即停藥并不要再使用。

4.對阿司匹林或其他本類藥過敏者、鼻炎患者不得使用。

4.11 舒林酸的不良反應

1.胃腸道反應是最常見的不良反應,但較阿司匹林少且輕,而與布洛芬、萘普生相似。上腹疼痛的發生率約10%;消化不良、惡心腹瀉便秘的發生率約9%;食欲缺乏約3%;胃潰瘍約0.4%。而胃腸道潛血至出血的發生率較阿司匹林低7~8倍。

2.中樞神經系統:可出現頭暈頭痛嗜睡失眠,但很少見。其他少見但可能與舒林酸有關的中樞反應還有出汗、無力、麻木抽搐暈厥憂郁精神障礙和無菌腦膜炎等。

3.腎臟:舒林酸雖適用于老年人,但老年人服用后有出現腎病綜合征的報道,其腎活檢顯示為急性間質性腎炎

4.其他:極少見耳鳴、水腫、骨髓抑制急性腎衰竭心力衰竭、肝損害、胰腺炎、瘙癢、皮疹和Steven-Johnson綜合征等。

4.12 舒林酸的用法用量

1.每次0.2g,每天早晚各1次。每天劑量不超過0.4g。

2.鎮痛:首次0.2g,8h后重復。

4.13 藥物相互作用

1.舒林酸與香豆素醋硝香豆素、苯丙香豆素,依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮華法林合用時,出血的危險性將增加。

2.舒林酸和阿侖膦酸鈉均對胃腸道有刺激作用,兩者合用時應注意。

3.與鈣通道阻滯藥合用,胃腸道出血的危險性增加。

4.舒林酸可增加環孢素中毒的危險性,導致腎功能不良、膽汁淤積、感覺異常等反應,機制尚不清楚。

5.野甘菊可抑制前列腺素,故可增加舒林酸的不良反應。

6.舒林酸與酮洛酸合用時,胃腸道不良反應增加。

7.左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、氧氟沙氟沙氟沙星與舒林酸合用時,可抑制γ-氨基丁酸對中樞的抑制作用,使中樞的興奮性增高,癲癇發作的危險性增加。

8.舒林酸與鋰劑合用時,后者的血藥濃度升高。

9.舒林酸可降低腎臟對甲氨蝶呤的清除率,使后者的毒性增加。

10.舒林酸可抑制磺脲類的代謝,增加低血糖發生的危險性。

11.與丙磺舒合用時,舒林酸活性代謝物(硫化物)的濃度改變較小,但舒林酸和無活性代謝物(砜)的濃度可升高。兩藥合用時,丙磺舒促尿酸作用有中等程度的降低。

12.舒林酸可影響前列腺素的合成,故可降低血管緊張素轉換酶抑制藥、β-腎上腺素受體阻滯藥的降壓作用。

13.考來烯胺可降低舒林酸的生物利用度,使舒林酸的血藥濃度降低。

14.二甲亞砜可競爭性抑制硫化物還原酶,降低舒林酸的作用。

15.舒林酸可抑制腎臟前列腺素的生成,從而降低袢利尿藥、噻嗪類利尿藥的利尿和降壓作用。

16.舒林酸可降低保鉀利尿藥的利尿作用,導致高鉀血癥,甚至導致中毒性腎損害。

17.舒林酸不宜與阿司匹林或二氟尼柳合用,因后者可降低舒林酸活性代謝物(硫化物)的血漿濃度,從而影響療效。

18.與免疫抑制藥合用時,可能導致急性腎衰竭。

19.食物可延遲舒林酸吸收,降低舒林酸作用。

4.14 專家點評

1.有高度快速的療效,能使炎癥,疼痛和壓痛癥狀迅速緩解,提早恢復關節活動功能。

2.對骨關節炎和類風濕性關節炎、痛風的消炎止痛療效相當于大劑量阿司匹林,但不良反應卻顯著減少。

3.耐藥性好,合并期用藥。

4.舒林酸活性代謝產物具有較長半衰期(t1/2為16h)可緩解,24h內的疼痛。

5.舒林酸與其他非甾體抗類藥相比,對大多數患者不引起尿道前列腺素減少。

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開放分類:痛風及高尿酸血癥用藥物藥物內分泌系統藥物
詞條舒林酸banlangwangyuan合作编辑
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  • 評論總管
    2019/10/14 13:52:24 | #0
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